Тримедронат

Склад

діюча речовина: триметилгідразинію пропіонат;

1 капсула містить триметилгідразинію пропіонату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.

Код АТС С01Е.

Показання

Зниження розумової та фізичної працездатності;

фізичне перевантаження, в тому числі у спортсменів;

ішемічна хвороба серця, стенокардія, інфаркт міокарда (в комплексній терапії);

кардіалгія на тлі дистрофії міокарда, дисгормональна кардіоміопатія;

порушення мозкового кровообігу (інсульт, цереброваскулярна недостатність);

синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму);

період післяопераційної реабілітації. 

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; органічні захворювання ЦНС; період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Призначають дорослим внутрішньо (перорально).

Середня доза становить 250 мг (1 капсула), 2-4 рази на добу.

При розумових та фізичних перевантаженнях, у тому числі у спортсменів; для підвищення працездатності. По 250 мг 4 рази на добу. Курс лікування – 10-14 днів. Курс лікування можна повторити через 2-3 тижні.

Спортсменам призначають за спеціальною схемою у комплексі з іншими засобами: по 0,5 -1 г 2 рази на добу, перед тренуванням, бажано у першій половині дня. Тривалість курсу у підготовчий період – 14-21 день, у період змагань – 10-14 днів.

При стабільній стенокардії (у складі комбінованої терапії). По 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 днів, далі - 2 рази на тиждень по 250 мг 3 рази на добу, протягом 1-1,5 місяця. При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда. Спочатку призначають триметилгідразинію пропіонат у формі внутрішньовенних ін’єкцій, по 0,5-1 г внутрішньовенно, струминно, 1 раз на добу, після чого хворому призначають препарат у капсульній формі, по 250 мг 2 рази на добу в перші 3-4 дні, далі – 2 рази в тиждень по 250 мг 3 рази на добу.

При кардіалгії на тлі дисгормональної дистрофії міокарда. По 250 мг 2 рази на добу вранці і ввечері. Курс лікування – 12 днів.

Гостра фаза цереброваскулярної патології. По 5 мл 10 % розчину триметилгідразинію пропіонату у вигляді ін’єкційної форми 1 раз на добу внутрішньовенно, протягом 10 днів, після чого хворого переводять на пероральний прийом препарату, по 0,5 г на добу. Курс лікування – 2-3 тижні.

Хронічні порушення мозкового кровообігу. По 250 мг 1-3 рази на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування - 2-3 тижні. При необхідності можливе повторне проведення курсу.

Хронічний алкоголізм. По 500 мг (2 капсули) 4 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів.

Капсули приймають перорально, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічні реакції

У поодиноких випадках – свербіж, диспептичні явища, тахікардія, збудження, артеріальна гіпотензія. 

Передозування

Можливе посилення побічних ефектів, різке коливання артеріального тиску. При передозуванні слід негайно промити шлунок, подальше лікування - симптоматичне.

Безпека застосування препарату під час вагітності не доведена. Для уникнення можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності Тримедронат не призначають.

Не з’ясовано, чи виділяється препарат у молоко матері. Якщо лікування Тримедронатом для матері є необхідним, то годування груддю припиняють.

Діти

Немає достатніх даних щодо застосування Тримедронату для лікування дітей.

Особливості застосування

Тримедронат не є препаратом I ряду при лікуванні гострого коронарного синдрому.

Пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки та нирок під час застосування препарату необхідно контролювати їх функцію.

Застосування препарату у складі комбінованої терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця підвищує толерантність до фізичних навантажень. Необхідно контролювати рівень артеріального тиску.

Даних щодо безпеки і ефективності застосування препарату у дітей недостатньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

При прийомі препарату слід уникати керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами, робота з якими вимагає підвищеної уваги та швидкості реакції, враховуючи можливість розвитку побічних реакцій (зниження АТ, тахікардії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тримедронат посилює дію коронаролітиків і деяких гіпотензивних засобів, серцевих глікозидів. З обережністю застосовують у комбінації з гіпотензивними засобами та периферичними вазодилататорами, нітрогліцерином, ніфедипіном, блокаторами альфа-адренорецепторів, враховуючи можливість розвитку помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.

Препарат можна комбінувати з антиангінальними засобами, антикоагулянтами і антиагрегантами, антиаритмічними засобами, діуретиками та бронхолітиками.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тримедронат – структурний аналог γ-бутиробетаїну, який покращує метаболізм та енергозабезпечення клітин. Кардіопротекторний, антиангінальний, антигіпоксичний та ангіопротективний засіб.

Препарат пригнічує активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує вміст вільного карнітину, знижує карнітинзалежне окиснення жирних кислот. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетоїн, якому притаманні вазодилататорні властивості.

Механізм дії Тримедронату визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перенапруження, активує імунітет тканин та гуморальний імунітет. При серцевій недостатності підвищує скорочення міокарда, толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту приступів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу Тримедронат поліпшує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяючи перерозподілу мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки.

Тримедронату властива також тонізуюча дія на ЦНС, він усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки і на клітинний імунітет.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить 78%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому.

Період напіввиведення становить 3-6 годин.