Трамадол-Зентива капли д/перор прим 0.1 г/мл по 10 мл во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин з ароматом м’яти перцевої;

Склад

1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 0,1 г;

допоміжні речовини: калію сорбат, етанол 96%, пропіленгліколь, сахароза, полісорбат 80, олія м’яти перцевої, вода очищена.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Аналгетичний ефект трамадолу справляє агоністичну дію на опіатні рецептори ЦНС. Іншим можливим механізмом аналгетичної дії трамадолу є пригнічення вивільнення серотоніну та норадреналіну – нейротрансмітерів у синапсах у провідних шляхах для відчуття болю у нижньому напрямку, що ведуть до середнього мозку та від варолієвого мосту до спинного мозку.

Фармакокінетика. Трамадол після перорального застосування практично повністю та швидко поглинається. Він реєструється у плазмі через 15 – 45 хвилин і досягає пікових концентрацій приблизно через 2 години.

4% трамадолу зв’язується з білками плазми, він має широкий спектр поширення (0,31 VD_ss л/кг), менше 0,1% застосованої дози потрапляє до материнського молока.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом деметилювання та кон’югації. Синтезуються одинадцять метаболітів, проте тільки один – О-деметилтрамадол – має фармакодинамічні властивості. Його активність відносно до μ-рецепторів у 200 разів вища, ніж у трамадолу.

Період напіврозпаду трамадолу становить близько 6 годин; загальний кліренс становить 467 мл/хв після внутрішньовенного застосування та 710 – після перорального застосування. Більше 90% трамадолу виводиться із сечею (з цієї кількості 70% – у формі метаболітів), решта – з калом.

У пацієнтів з печінковими та нирковими порушеннями не можна виключати кумуляції, тому необхідні зменшені дози або подовжені інтервали між застосуванням.

Показання для застосування

Лікування гострого або хронічного болю помірного та сильного ступеня в хірургії, в акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань, у неврології та інших галузях медицини.

Спосіб застосування та дози

Доза повинна призначатися відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. По можливості слід обирати найнижчу ефективну дозу. У випадку хронічного болю дозування повинно призначатися відповідно до фіксованого розкладу.

Для лікування болю від помірного до сильного звичайна разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 50 – 100 мг (20 – 40 крапель). Якщо ефект застосування 50 мг (20 крапель) не є задовільним, ту ж дозу слід застосувати повторно через 30 – 60 хвилин. У випадку сильного болю одноразово можна приймати 100 мг (40 крапель).

Звичайно достатньо приймати 20 – 40 крапель 3 – 4 рази на день з інтервалами 6 – 8 годин.

Для дітей від 1 до 14 років звичайна щоденна доза становить 1 – 2 мг/кг маси тіла (2 краплі на кожні 5 кг маси тіла).

Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.

Дозу слід зменшити при печінковій недостатності (уникайте максимальних щоденних доз), у випадку ниркової недостатності рекомендується подовження інтервалу між застосуванням.

Для пацієнтів, що підлягають гемодіалізу, звичайно не є необхідним призначати додаткову дозу через великий об’єм розподілу препарату. 

Максимальна разова доза становить 100 мг (40 крапель) препарату. Максимальна щоденна доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель) препарату.

Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв інтервал між прийомом препарату слід збільшити до 12 годин. Максимальна рекомендована щоденна доза в таких випадках становить 200 мг. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується доза 50 мг кожні 12 годин.

Пацієнти, старше 75 років не повинні приймати більше 300 мг на день. Для пацієнтів похилого віку також рекомендується подовження інтервалу між дозами.

Препарат призначений для перорального застосування, його слід приймати з невеликою кількістю рідини.

Побічна дія

Трамадол звичайно добре переноситься. Проте його застосування може спричинювати деякі побічні ефекти, такі як підвищене потовиділення, відчуття наповненості у шлунку, сухіть у роті, зміни апетиту, розлади моторної активності, конвульсії, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігались головний біль, втрата свідомості або сонливість, тремор, пригнічення дихання, зміна свідомості, запор, блювання, шкірні реакції. У виняткових випадках після вживання трамадолу спорадично відмічались зміни настрою, зміни активності та розумової здатності (порушення концентрації), розширення зіниць, неконтрольовані рухи, абстинентний синдром після припинення застосування та галюцинації, прискорення серцевого ритму, схильність до колапсу та колапс. Ризик фізичної та психічної залежності, а також абстинентний синдром є дуже малоймовірними.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до трамадолу та інших компонентів препарату або до інших опіоїдних аналгетиків;
• дітячий вік до 1 року;
• періоди вагітності та лактації;
• гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, аналгетиками центральної дії, опіоїдними аналгетиками, психотропними ліками та іншими речовинами, які пригнічують функцію ЦНС;
• втрата свідомості невідомого походження;
• пригнічення респіраторної функції або інші респіраторні порушення;
• високий внутрішньочерепний тиск за відсутності штучного дихання;
• одночасне лікування інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення їх застосування.

Передозування

Передозування виявляється пригніченням дихання, судомами, комою, гіпотензією з брадикардією. Лікування інтоксикації повинно бути комплексним, з обов’язковим введенням антидоту налаксону, застосуванням штучного дихання. Подальше лікування – симптоматичне. Промивання шлунка. Гемодіаліз і гемоперфузія лише мінімальною мірою допомагають виводити трамадол із сироватки крові, тому як самостійні засоби в лікуванні гострої інтоксикації є недостатньо ефективними.

Особливості застосування

• Необхідно з обережністю призначати пацієнтам, гіперчутливим до інших опіоїдних аналгетиків;
• з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до судом;
• хоча трамадол не підлягає правилам щодо психотропних речовин з ризиком лікарської залежності, після тривалого застосування може розвинутися толерантність до препарату, а з часом – психічна та фізична залежність;
• трамадол не придатний для замісної терапії при опіоїдній залежності;
• при звичайних терапевтичних дозах трамадол не впливає на дихання; у більшості випадків серцевий ритм і кров’яний тиск не зазнають змін;
• під час лікування заборонено вживати алкоголь;
• при звичайних аналгетичних дозах трамадол не змінює моторику та секрецію ШКТ;
• трамадол не впливає на обмін води та мінеральних речовин, тому після його застосування не спостерігалося затримки сечовиділення;
• абстинентні симптоми після припинення застосування трамадолу або після застосування налоксону є мінімальними;
• для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно відповідне зменшення доз через небезпеку передозування;
• відносним протипоказанням є порушення ниркової та печінкової функції, оскільки застосування трамадолу може призвести до подовження періоду розпаду. Трамадол не рекомендований пацієнтам із серйозним порушенням ниркової функції;
• при ниркових порушеннях рекомендується краще подовжити інтервал між двома прийомами, ніж зменшити одноразову дозу (тільки близько 25% трамадолу у незміненій формі виводиться через нирки);
• при тривалому лікуванні рекомендується моніторинг рівнів печінкових ферментів та функції нирок;
• існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.

Препарат може негативно впливати на діяльність, яка потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Седативний ефект на ЦНС може бути посиленим у комбінації з алкоголем, снодійними/седативними речовинами, аналгетиками, анестетиками (наприклад з кетаміном), психотропними ліками та антигістамінами.

Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну та серотоніну, одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО І, наприклад, з моклебемідом, транілципроміном, селегіліном) і з трициклічними антидепресантами (ТЦА, наприклад, з нортриптиліном, амітриптиліном, кломіпраміном) може спричинювати серйозні побічіні ефети, такі як нудоту, блювання, серцево-судинний колапс, пригнічення дихальної функції та судоми. Одночасне застосування із селективнимі інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також з венлафаксином може спричинювати серотоніновий синдром (гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни ментального статусу) та судоми. Таких комбінацій слід, по можливості, уникати та за необхідності одночасного лікування слід ретельно контролювати кров’яний тиск і дихальну функцію.

Одночасне застосування з аналгетиками центральної нервової системи (наприклад з кетаміном) може спричинювати пригнічення дихальної функції.

Взаємодія, що загрожувала життю, спостерігалась при лікуванні інгібіторами МАО протягом останніх 14 днів перед застосуванням петидину, причому ця взаємодія впливала на ЦНС, на респіраторну та циркуляторну функції. Подібну взаємодію з інгібіторами МАО не можна виключити і відносно трамадолу.

Бензодіазепіні можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, можливо через цитохром Р-450, і збільшувати вміст трамадолу у сироватці з ризиком смертельної інтоксикації.

Деякі дослідження засвідчували зростання антикоагуляційної активності фенпрокумону, можливо завдяки пригніченню метаболізму фенпрокумону. Необхідно суворе дотримання міжнародних норм співвідношення (МНС).

Якщо застосовувати трамадол одночасно з нейролептиками, можуть спостерігатися судоми та пригнічення ЦНС і дихальної функції.

Квінідин внаслідок пригнічення цитохрому CYP 2D₆ може підвищувати рівень трамадолу та його основного метаболіту М₁.

Ритонавір може підвищувати концентрацію трамадолу у крові внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу.

Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу у сироватці внаслідок пригнічення цитохрому Р-450, і це може спричинити судоми (на додаток до судомної активності трамадолу).

Одночасне застосування трамадолу та нестероїдних протизапальних препаратів (НСПП) може спричинити кропив’янку та набряк гортані.

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка

По 10 мл розчину у коричневому скляному флаконі із запобіжною кришкою та крапельницею, в картонній упаковці.

Адреса

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.