Трамадол раствор д/ин 100 мг по 2 мл №5 в амп:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолу гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний розчин, без видимих механічних домішок;

допоміжні речовини: натрію ацетат безводний, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Трамадол - сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: шляхом зв'язування з опіоїдними рецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також шляхом пригнічення зворотного захоплення норадреналіну і стимуляції низхідних норадренергічних ефектів, внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинному мозку. Аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває декілька годин.

Фармакокінетика. Зв'язування з білками плазми становить 20%. Трамодол проникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.

90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться із калом. Період напіввиведення становить 5–6 год і є однаковим для трамадолу і його метаболітів.

При порушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями.

У пацієнтів старше 75 років максимальна концентрація препарату в крові дещо збільшується, а період напіввиведення подовжується, тому необхідно дещо змінювати дозування.

Показання для застосування

Сильний та помірний біль різного походження (наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, біль внаслідок наявності пухлини, інфаркту міокарда, біль після діагностичних і терапевтичних процедур).

Спосіб застосування та дози

Дозу визначають залежно від тяжкості болю і стану пацієнта.

Рекомендується така схема дозування:

Дорослим та дітям старше 14 років: 50 – 100 мг (1 – 2 ампули по 50 мг або 1 ампула по 100 мг), внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.

Дітям віком від 1 до 14 років: 1 – 2 мг/кг маси тіла, внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно. Внутрішньовенні ін’єкції слід проводити дуже повільно, а розчин необхідно розводити у розчині для інфузій.

Повторні дози можна вводити через 4-6-годинні інтервали.

Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.

Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між введеннями. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями.

Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг.

Трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.

Побічна дія

Найчастішими небажаними ефектами є реакції з боку шлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникають приблизно у 5–30% пацієнтів, які застосовують трамадол у терапевтичних дозах.

До небажаних ефектів, що виникають у понад 5% пацієнтів, належать запаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж, астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.

Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:

центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості, порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;

шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;

шкіра: висипання на шкірі;

сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальні симптоми;

серцево-судинна система: вазодилятація;

органи чуття: порушення зору.

Небажані ефекти, які виникають у менше 1% пацієнтів і які можуть бути пов'язані із застосуванням трамадолу:

центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивної функції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації уваги, порушення ходи;

шкіра: кропив’янка;

сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;

серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія, пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;

інші небажані ефекти: збільшення тонусу м'язів, порушення ковтання, втрата ваги.

Протипоказання

Гіперчутливість до трамадолу або інших інгредієнтів препарату. Препарат не рекомендується призначати дітям до 1 року. Гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби). Лікування інгібіторами МАО.

Передозування

При застосуванні препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушення свідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикації трамадолом, яка супроводжується втратою свідомості і поверхневим диханням, рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму.

Особливості застосування

Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол не рекомендується застосовувати пацієнтам схильним до зловживання алкоголем, ліками та наркотиками.

Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікування рекомендується пильно спостерігати за пацієнтами з церебральними судомами.

Трамадол не застосовують як замісну терапію при опіоїдній залежності.

При тривалому застосуванні трамадолу не можна повністю виключити можливість розвинення лікарської залежності.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) через збільшення періоду напіввиведення рекомендується принаймні на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями.

Для пацієнтів з печінковою недостатністю через зменшений печінковий кліренс, збільшену концентрацію в сироватці і збільшений період напіввиведення рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між введеннями.

Трамадол можна застосовувати для пацієнтів із збільшеним внутрішньочерепним тиском (наприклад при черепно-мозкових травмах) або з тяжкими захворюваннями легенів, але з обережністю.

Вагітність і лактація.

Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності не була встановлена. Високі дози можуть чинити шкідливу дію на плід і новонароджену дитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише під пильним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плода.

При застосуванні препарату у період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1% препарату потрапляє в грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолу здебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Цей препарат чинить сильний вплив на психофізичну діяльність. Тому під час лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем або працювати з механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Трамадол не рекомендується застосовувати разом з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами, що діють на центральну нервову систему (анестетики, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або з алкогольними напоями можлива синергічна дія, яка проявляється у збільшенні седативного ефекту або посиленні аналгезуючого ефекту. При одночасному застосуванні з карбамазепіном збільшується метаболізм трамадолу, що потребує збільшення дози трамадолу. Одночасне введення трамадолу і специфічних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків може збільшити ризик появи судом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 1 мл (50 мг/1 мл) в ампулах №5 у блістері у картонній коробці.

По 2 мл (100 мг/2 мл) в ампулах №5 у блістері у картонній коробці.

Адреса

Ново место, Словенія.