Тимолол

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: timolol, (S)-1-[(1,1-диметилетил)аміно]-3-[[4-(морфолініл)-1,2,5-тіадіазоліл]окси]-2-пропанол, (Z)-бутендіоат (1:1) сіль;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, вільний від видимих часток і волокон;

Склад

1 мл крапель містить тимололу малеату (еквівалентно тимололу) 2,5 мг (0,25 % м/об) або 1 мл крапель містить тимололу малеату (еквівалентно тимололу) 5,0 мг (0,5 % м/об); 

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, натрію фосфат двоосновний, натрію фосфат безводний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Краплі очні. 

Фармакотерапевтична група

Антиглаукомні препарати і міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01. 

Фармакологічні властивості

Тимолол – це неселективний блокатор b-адренорецепторів.

Фармакодинаміка. Тимолол не має симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Зниження внутрішньоочного тиску є наслідком зменшення продукції водянистої вологи при місцевому застосуванні препарату; вплив тимололу на відтік водянистої вологи з ока незначний. Не впливає на розмір зіниці або акомодацію. Після закапування в очі тимолол надходить в системний кровотік через кон’юнктиву, слизову оболонку носової порожнини і травний тракт. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується, але потім швидко метаболізується. Неактивні метаболіти виводяться переважно із сечею. Тривалість дії – 10-24 години, що дозволяє застосовувати препарат 2 рази на добу. Внутрішньоочний тиск починає знижуватись через 30 хвилин після закапування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 3-4 години.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку у тканини ока. Після місцевого застосування у терапевтичних дозах у крові майже не визначається (концентрація нижче 2 нг/мл). Можлива системна абсорбція препарату. Максимальна концентрація препарату у крові спостерігалась при застосуванні по 2 краплі 2 рази на добу і становила 9,6 нг/мл. Період напіввиведення розчину з ока досягає приблизно 30 хвилин.

Показання для застосування

Підвищений внутрішньоочний тиск, відкритокутова глаукома, глаукома, яка зумовлена афакією, вторинні глаукоми (увеальна, афакічна, посттравматична).

Спосіб застосування та дози

0,25 або 0,5% розчину по 1 краплі (30 мкл) 1-2 рази на добу в хворе око. Рекомендовано починати лікування із застосуванням 0,25% розчину, якщо ефект недостатній, необхідно застосувати 0,5% розчин. Внутрішньоочний тиск необхідно перевіряти через 3-4 тижні після початку лікування і потім регулярно, через рівні проміжки часу (через 1 – 2 тижні). Лікування препаратом є довготривалим. Тривалість лікування в кожному конкретному випадку визначає лікар залежно від перебігу і ступеня тяжкості захворювання. Після нормалізації внутрішньоочного тиску при регулярному застосуванні препарату лікар може зменшити дозування до 1 разу на день по 1 краплі Тимололу 0,25 % (підтримуюча доза).

Побічна дія

З боку органу зору: затуманювання зору тривалістю від 30 секунд до 5 хвилин після закапування, симптоми місцевого подразнення, кон’юнктивіт, посилення виділень з ока, свербіж, сльозотеча, світлобоязнь, блефарит, кератит і зниження чутливості рогівки. Порушення зору, враховуючи зміни рефракції (в деяких випадках через відміну терапії міотиками), диплопію і птоз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, колапс, цереброваскулярні порушення, тахікардія, AV-блокада, загострення ендартеріїту, синдром Рейно.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

Алергічні реакції: місцевий і генералізований шкірний висип, кропив’янка.

Сухість у роті, анорексія, діарея, послаблення лібідо.

Протипоказання

Бронхіальна астма або посилання на бронхіальну астму в анамнезі, синусова брадикардія, AV-блокада II та III ступеня, кардіогенний шок, тяжкі форми серцевої недостатності, тяжкі хронічні хвороби легенів з бронхообструктивним синдромом, підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки; жінки у періоди вагітності та годування груддю, новонароджені.

Передозування

Можливі тяжкі системні реакції, такі як брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність і бронхоспазм. При вираженій брадикардії або бронхоспазмі внутрішньовенно вводять ізопреналін; при артеріальній гіпотензії – добутамін, при гострій серцевій недостатності призначають серцеві глікозиди (строфантин), діуретики (фуросемід). При порушенні AV-провідності внутрішньовенно вводять 1-2 мл атропіну сульфату. Промивання ока проточною водою.

Особливості застосування

Препарат не призначають немовлятам і дітям до 1-го року.

У процесі лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Внутрішньоочний тиск необхідно перевіряти через 3-4 тижні після початку лікування і потім регулярно, через рівні проміжки часу (через 1 – 2 тижні).

З обережністю призначають пацієнтам із серцевою недостатністю, гіпоглікемією, хворим на цукровий діабет, тиреотоксикоз, міастенію, емфізему легенів, хронічний бронхіт, вазомоторний риніт, хворобу Рейно, людям похилого віку, при порушеннях функції печінки і нирок.

Під час терапії необхідно контролювати кількість серцевих скорочень, артеріальний тиск. За 48 годин до оперативних втручань препарат слід відмінити.

Необхідно контролювати функцію сльозовиділення, цілість рогівки, поле зору.

При застосуванні β-адреноблокаторів препарат слід відмінити.

При застосуванні Тимололу слід дотримуватись обережності під час роботи з транспортними засобами та механізмами, які потребують уваги.

Очні краплі містять консервант бензалконію хлорид, який може осідати на м’яких контактних лінзах, тому під час лікування Тимололом можливо застосування лише жорстких контактних лінз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тимолол можна комбінувати з іншими засобами для лікування глаукоми (з пілокарпіном, епінефрином), інгібіторами карбоангідрази (з діакарбом), за винятком інших блокаторів b-адренорецепторів. У пацієнтів, які приймають одночасно перорально блокатори b-адренорецепторів або антагоністи кальцію, ризик розвитку місцевих і системних побічних ефектів збільшується. Слід з обережністю призначати препарат хворим, яким планують проведення операції під наркозом, оскільки ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії під час наркозу у пацієнтів, які приймали до операції блокатори бета-адренорецепторів, підвищується.

Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан) збільшують ризик пригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії. Тимолол підвищує ефект інсуліну, збільшує концентрацію лідокаїну у плазмі крові. Не слід одночасно застосовувати Тимолол з нейролептиками (з аміназином) та анксіолітиками (із сибазоном).

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до +25 °С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл розчину у флаконах і 1 флакон у картонній коробці. 

Виробник

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія.