Тиклопидин-Дарница таблетки п/о по 250 мг №20 (10х2):

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: ticlopidine;

5-(2-хлорбензил)-4,5,6,7-тетрагідротієно(3,2-с)піридину гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;

Склад

1 таблетка містить 250 мг тиклопідину гідрохлориду в перерахунку на 100 % речовину;

допоміжні речовини: картопляний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кислота лимонна, аеросил, кальцію стеарат, макрогол-1500, метилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Код АТС B01А С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тиклопідин – антитромботичний, антиагрегаційний засіб. Інгібує фосфоліпазу C, призводить до оборотного гальмування зв'язування тромбоцитів з фібриногеном, що зумовлене аденозинфосфатом, і, відповідно, пригнічує агрегацію тромбоцитів. Знижує агрегацію тромбоцитів, не змінюючи активності циклооксигенази і фосфодіестерази. Механізм дії на агрегацію обумовлений тим, що препарат за рахунок взаємодії з глікопротеїном IIb/IIІа, перешкоджає зв'язуванню фібриногену з активованими тромбоцитами.

Гальмує ріст ендотеліальних клітин. Зменшує в'язкість крові і подовжує час кровотечі. У хворих із гломерулонефритом знижує протеїнурію і збільшує кліренс креатиніну. Поліпшує судинну мікроциркуляцію, збільшує опір тканин гіпоксії.

Ефект настає через 24–48 год після прийому, досягає максимуму на 3–6 день і триває 4–10 днів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину біодоступність препарату становить 80-90 % (застосування після прийому їжі збільшує біодоступність на 10-20 %). Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 2 год. Зв'язок з білками плазми – 98 % (з альбуміном, кислим α₁-глікопротеїном і ліпопротеїнами). Рівноважне розподілення Css створюється через 2-3 тижні. Метаболізується в печінці з утворенням чотирьох метаболітів, один з яких має фармакологічну активність. Період напіввиведення після однократного прийому 250 мг становить 13 год, на фоні регулярного застосування 4-5 днів. Виводиться через жовчні шляхи – 70 % (у незмінному вигляді), нирками – 30 % (в основному у вигляді метаболітів).

Показання для застосування

Ризик первинного чи повторного інсульту в хворих, що перенесли тромбоемболічний чи ішемічний інсульт; минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу, включаючи монокулярну сліпоту; профілактика ішемічних ускладнень у хворих із хронічними поразками коронарних артерій і артерій нижніх кінцівок (переміжна кульгавість); профілактика тромбозів, викликаних оперативним втручанням з екстракорпоральним кровообігом або хронічним гемодіалізом, гострій оклюзії коронарних стентів.

Спосіб застосування та дози

Тиклопідин^®-Дарниця призначають внутрішньо під час їди по 0,25 г 2 рази на день. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. При добрій переносимості тривалість лікування визначається індивідуально (2 - 6 місяців).

Побічна дія

З боку системи гемостазу: геморагічний синдром, тромбоцитопенічна пурпура, кровотечі, гематурія.

З боку органів кровотворення: нейтропенія (у перші 3 місяці прийому препарату) аж до агранулоцитозу, тромбоцитопенія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена в пацієнтів літнього віку).

З боку системи травлення: зниження апетиту, нудота, гастралгія, діарея, абдомінальні болі, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази (у перші 4 місяці), холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія.

Алергічні й імунопатологічні реакції: шкірний висип (макулопапульозний), свербіж, кропив’янка; васкуліт, вовчакоподібний синдром, нефрит.

Інші: гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату. Кровотеча, гемофілія або інші порушення коагуляції чи системи гемостазу, геморагічний діатез (у т. ч. в анамнезі), подовження часу кровотечі. Лейкопенія, тромбоцитопенія чи агранулоцитоз (у т. ч. в анамнезі). Виразкова хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки, варикозне розширення вен стравоходу. Геморагічний інсульт у гострій і підгострій фазі, внутрішньочерепний крововилив (у т. ч. в анамнезі). Печінкова недостатність. Вагітність і період годування груддю. Супутня гепаринотерапія. Первинна профілактика тромбозу у здорових пацієнтів. Дитячий вік.

Передозування

Симптоми: геморагічний синдром, судоми, гіпотермія, задишка, вестибулярні порушення, збільшення часу кровотечі й активності трансаміназ.

Лікування. Під лабораторним контролем показників згортальної системи крові, призначають препарати кальцію, вітамін К, у важких випадках – переливання крові.

Особливості застосування

Перед початком лікування й у процесі терапії необхідний контроль периферичної крові кожні 15 днів протягом перших 3 місяців. Лікування препаратом припиняють за 1 тиждень до проведення планових операцій (за винятком випадків, коли тромбоцитарна дезагрегація є бажаною). Перед екстракцією зубів варто запитувати в пацієнтів про можливе проведене лікування тиклопідином. Пацієнтам, що мають у минулому інфаркт міокарда і транзиторні ішемічні напади, варто застосовувати Тиклопідин-Дарниця тільки у випадку непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або неефективності її застосування. З появою в процесі лікування фарингіту, виразок на слизовій оболонці порожнини рота, загострення тонзиліту, пропасниці чи кровотечі гематом, необхідно негайно припинити лікування препаратом. Поновлення лікування препаратом буде залежати від результатів екстреного дослідження крові і наступної клінічної оцінки стану пацієнта. З обережністю препарат слід застосовувати при планованих оперативних втручаннях, травмах, важкій нирковій недостатності. У осіб похилого віку кліренс тиклопідину знижується порівняно з особами молодого віку у два рази.

Ефективність і безпека застосування препарату для лікування дітей і підлітків до 18 років не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Непрямі антикоагулянти, гепарини і нестероїдні протизапальні препарати підвищують ризик розвитку кровотечі. Препарат на 15 % знижує концентрацію дигоксину в плазмі, а також концентрацію циклоспорину і кліренс теофіліну, збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі крові. Антациди, зменшуючи всмоктування препарату, знижують його концентрацію в плазмі крові на 18 %. Циметидин, блокуючи мікросомальне окислення, знижує кліренс препарату на 50 %.

Не існує незаперечних даних про взаємодію препарату з етиловим спиртом. Бажано під час лікування препаратом припинити вживання алкоголю.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 або 3 контурних чарункових упаковки в пачці.

Виробник

ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.