Тетралгин

Склад

1 таблетка містить

діючі речовини: метамізолу натрію  - 300 мг,

кофеїну  - 50 мг,

кодеїну  - 8 мг,

фенобарбіталу  - 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код ATC N02B В72.

Клінчні характеристики.

Показання

Симптоматична терапія больового синдрому різного ґенезу: головного та зубного болю, артралгії, невралгії, міалгії, дисменореї; підвищеної температури тіла при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату та їх похідних, тяжкі порушення функції печінки та нирок; порфірія; виразкова хвороба в стадії загострення; пригнічення функції кровотворення будь-якої етіології (лейкопенія, агранулоцитоз, анемія); цитостатична чи інфекційна нейтропенія; респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом; міастенія; депресія, черепно-мозкова травма або стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску; гострий інфаркт міокарда; аритмії; виражена артеріальна гіпертензія; гіпотензія, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкогольна та наркотична, медикаментозна залежність; глаукома; літній вік; цукровий діабет; хворим з підозрою на гостру хірургічну патологію до встановлення діагнозу.

Спосіб застосування та дози

Дорослим приймати по 1 таблетці 1-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 таблетки.

Препарат не слід застосовувати більше 3 діб як знеболювальний або жарознижувальний засіб.

Побічні реакції

З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, уповільнення швидкості психомоторних реакцій, порушення координації рухів, сповільнення реакції, когнітивні порушення, тремор, занепокоєння, парадоксальне збудження, ністагм, галюцинації, депресія, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, підвищення внутрішньочерепного тиску, посилення реакцій, слабкість, атаксія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, запори або поноси, можливий розвиток паралітичної кишкової непрохідності, спазм жовчовивідних шляхів, при неконтрольованому прийомі можливий гепатит, порушення функції печінки, тяжкість в епігастрії.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, лейкоцитоз, лімфоцитоз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: можливі шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація, поліморфна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму, гіпо- або гіпертензія, відчуття серцебиття, тиснення у грудях.

З боку дихальної системи: задишка, тахіпное, бронхоспазм, пригнічення дихання при застосуванні великих доз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, набряк Квінке.

З боку сечовивідної системи: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, можливе забарвлення сечі у червоний колір, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, збільшення сечовипускання, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію.

З боку органів зору: можлива нечіткість зорового сприйняття (у т.ч. диплопія), міоз, світлочутливість.

Загальні розлади: слабкість, втомлюваність, гіпо- або гіпертермія, підвищена пітливість, почервоніння обличчя, кон’юнктивіт, ригідність м’язів, гіпо- або гіперглікемія.

При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз препарату можливі судомні напади, може виникнути звикання (послаблення знеболювального ефекту); лікарська залежність. Про всі побічні ефекти препарату, у тому числі не вказані в інструкції, слід повідомляти лікаря.

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні засобів, що містять фенобарбітал існує ризик порушення остеогенезу.

Передозування

При застосуванні завищених доз препарату можливе посилення побічних реакцій. Відзначається слабкість, нудота, блювання, біль у шлунку, тахікардія, аритмія, задишка, шум у вухах, зниження температури тіла, зменшення діурезу. При подальшому збільшенні дози можливе пригнічення дихального центру аж до його зупинки, пригнічення центральної нервової системи, аж до коми; пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану; розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності.

Лікування – промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, при необхідності проводити симптоматичне лікування, форсований діурез, гемодіаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Тетралгин® не застосовують у період вагітності або годування груддю. 

Діти

Тетралгин® дітям віком до 14 років не застосовувати.

Особливості застосування

Не застосовують хворим із підвищеною збудливістю, порушенням сну, при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки, період після операції на жовчних шляхах, з ризиком розвитку паралітичної непрохідності кишечнику.

З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок та печінки, з виразковою хворобою у стадії ремісії, при лікуванні цитостатиками, при серцевій недостатності у стадії декомпенсації, при артеріальній гіпотензії, при порушеннях дихальної функції в анамнезі, при захворюваннях щитовидної залози (гіпертиреозі), при гіпофункції надниркових залоз та феохромоцитомі, при судомних станах та гіперкінезах, при запальних захворюваннях органів травного тракту, при захворюваннях сечовивідних шляхах, при гіпертрофії передміхурової залози із затримкою сечовипускання, при гострій інтоксикації лікарськими засобами, гострому і постійному болю, у випадках, коли біль у ділянці серця не минає після прийому, необхідно звернутись до лікаря для виключення гострого коронарного синдрому.

У хворих на полінози існує підвищений ризик розвитку реакції гіперчутливості. Ризик розвиткусиндрома Стівенса-Джонсона та Лайела є найбільшим у перші дні лікування.

При тривалому застосуванні (більше 3 діб) препарату рекомендується контроль периферичної крові та функціонального стану печінки.

Препарат може змінювати результати допінг-контролю спортсменів. Під час прийому Тетралгину® не рекомендується надмірне вживання чаю та кави, це може призвести до збудження, порушення сну, тахікардії. Тетралгин® несумісний з алкоголем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Тетралгин® уповільнює швидкість психомоторних реакцій. Пацієнтам, які застосовують препарат, слід утримуватись від керування транспортними засобами та видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування Тетралгину®, з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення аритмій та стійкої артеріальної гіпертензії (не застосовувати раніше ніж за 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО).

Одночасне застосування Тетралгину® з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни.

Сарколізин і мерказолін підвищують імовірність лейкопенії. Підвищує гіпоглікемічну активність пероральних протидіабетичних засобів, седативну дію алкоголю, знижує концентрацію циклоспорину в крові.

Взаємодії, що можуть бути обумовлені наявністю метамізолу натрію:

§ Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.

§ Рентгенконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

§ Непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, індометацин та пероральні гіпоглікемічні засоби – метамізол натрію збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком.

§ Фенілбутазон, інші гепатоіндуктори – при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію.

§ Ненаркотичні аналгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол – одночасне застосування метамізолу натрію з цими препаратами може призвести до посилення його токсичності.

§ Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) – посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.

§ З іншими НПЗЗ може підвищувати ризик розвитку кровотечі.

Взаємодії, що можуть бути обумовлені наявністю кофеїну:

§ посилення дії ерготаміну;

§ зниження ефекту опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ;

§ посилює всмоктування та дію серцевих глікозидів;

§ з похідними ксантину, α- та β-адреноміметиками, психостимулюючими засобами – потенціювання їх ефектів;

§ підвищення тиреоїдного ефекту при одночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами;

§ циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Взаємодії, що можуть бути обумовлені наявністю фенобарбіталу:

• посилення дії анальгетиків, анестетиків, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголю.
•  знижує дію парацетамолу, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, саліцилатів, дигітоксину;
• прискорення біотрансформації хінідину, доксицикліну, непрямих антикоагулянтів, естрогенів та інших лікарських засобів, які метаболізуються у печінці, включаючи серцеві глікозиди, протимікробні, противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, психотропні, пероральні цукрознижуючі, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби, тощо;
• при застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок;
• при застосуванні разом із зидовудином посилює токсичність обох препаратів;
• фенобарбітал може призвести до втрати ефективності пероральних контрацептивів.
• Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу;
• Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу;
• При тривалому одночасному застосуванні фенобарбіталу з не стероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі

Взаємодії, що можуть бути обумовлені наявністю кодеїну:

• пригнічення дихального центру при одночасному застосуванні з препаратами, що містять етанол, снодійними та анксіолітичними засобами;
• підвищення ризику розвитку кишкової непрохідності при одночасному застосуванні з антихолінергічними (атропін), антидіарейними засобами (лоперамід, каолін);
• підсилення дії антигіпертензивних засобів;

Ритонавір, циметидин підвищують концентрацію кодеїну у плазмі крові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тетралгин® - комбінований препарат, чинить знеболювальну, жарознижувальну дію, стабілізує тонус судин і діяльність центральної нервової системи.

Метамізолу натрій – нестероїдний протизапальний препарат, чинить знеболювальну дію, спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечовивідних та жовчовивідних шляхів.

Кофеїн чинить загальнотонізуючу дію (зменшує втому і сонливість, підвищує розумову та фізичну працездатність, підвищує частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при артеріальній гіпотензії).

Кодеїн чинить помірну знеболювальну дію, потенціює знеболювальний ефект метамізолу натрію.

Фенобарбітал чинить заспокійливу і спазмолітичну дію.

Фармакокінетика. Окремі компоненти препарату достатньо швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Період напіввиведення метамізолу натрію – 1-4 години, кофеїну – 3-6 годин, кодеїну – 3-4 години. 

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки від білого до білого з жовтуватим або кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Новентис с.р.о., Чеська Республіка.

Noventis s.r.o., Czech Republic.

За ліцензійною згодою та на замовлення ЗАТ “ФВК ФармВІЛАР”, Російська Федерація.

Місцезнаходження

Filmova 174, Zlin 76179, Czech Republic.

Місцезнаходження заявника:

Вул. Грина, 7, м. Москва, Російська Федерація,

Тел./факс (495) 712-1081.