Терапин

склад препарату: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти - 325 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, мінеральна олія, титану діоксид.

Фармакологічна група. Нестероїдний протизапальний засіб.

Код АТС: В01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Терапін має аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язані з пригніченням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пірогенних впливів, зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю.

Аналгезуючий ефект препарату пов'язаний також з гальмуючим впливом ацетилсаліцилової кислоти на центри больової чутливості; виявляється цей ефект при головному, м’язово-суглобовому, зубному болю, невралгіях, невритах.

Протизапальна дія ацетилсаліцилової кислоти пов’язана зі зменшенням синтезу простагландинів класу Е в тканинах та гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення; також пов’язана зі зменшенням енергозабезпечення вогнища запалення, гальмуванням вільнорадикальних реакцій, стабілізацією мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинної реакції на будь-яке подразнення. Препарат запобігає денатурацію білків; має антикомплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази та підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ, має антигіалуронідазну дію.

Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти пов’язаний з необоротним пригніченням синтезу тромбоксану А2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, в яких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. Однак циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліцилової кислоти і блокується оборотно, чим обмежується прогресування та розповсюдження вогнища запалення.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота в дозі 1-10 мг/кг маси тіла на добу абсорбується в травному каналі задовільно і швидко. Одночасне застосування її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пресистемна елімінація Терапіну в стінці кишок і печінці, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв’язування з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація Терапіну відбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота та її гліцинкон’югат; гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Метаболіти ацетилсаліцилової кислоти екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення складає близько 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Показання

Підвищена температура тіла, головний, м’язовий або суглобовий біль. Підвищений ризик інфаркту міокарду або тромбозів кровоносних судин.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих та дітей від 12 років по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу, після їди. Тривалість прийому 3-5 днів або за призначенням лікаря. Для профілактики інфаркту та інсульту – по 1 таблетці кожний день.

Побічні ефекти

При прийомі натще можуть виникнути нудота, блювання, болі в ділянці шлунка. В окремих випадках можливе пошкодження слизової оболонки шлунка у вигляді так званих „аспіринових виразок”, помітних або прихованих шлункових кровотеч, виникнення анемії. Алергічні реакції: шкірний висип, бронхоспазм.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення зсідання крові (гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К, гемофілія); виражена анемія, I та III триместр вагітності, період лактації. Не призначати дітям та підліткам до 12 років для лікування симптомів вітряної віспи або грипу через небезпеку виникнення синдрому Рейе.

Передозування

При використанні ацетилсаліцилової кислоти в дозах, які перевищують максимально допустимі, спостерігається нудота, блювання, діарея, шум у вухах, порушення координації рухів, розлади свідомості.

Особливості застосування

Хворим бронхіальною астмою слід проконсультуватися з лікарем про можливість систематичного прийому препарату. Дітям та підліткам з захворюваннями, які супроводжуються гіпертермією, ацетилсаліцилову кислоту бажано застосовувати тільки при неефективності інших препаратів.

В II триместрі вагітності можливий разовий прийом по суворим показанням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Слід враховувати, що під впливом ацетилсаліцилової кислоти, підсилюється дія антикоагулянтів (похідні кумарину, гепарину та ін.), гіпоглікемічних препаратів (похідні сульфанілсечовини), підвищується небезпека шлункових кровотеч при одночасному застосуванні кортикостероїдів, підсилюється побічна дія метотрексату. Дещо послаблюється дія фуросеміду, урикозурічних засобів, спиринолактону. Препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, здатні знижувати ефект протиподагричних засобів.

Умови та термін зберігання

В сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі 15-25ºС. Термін зберігання – 3 роки.

Умови відпустки. Без рецепта.

Упаковка

По 100 таблеток у флаконах.

Виробник

 SAGMEL, Inc. США

Адреса. 1580 S. Milwaukee Ave, Suite 415

 Libertyville, IL 60048, USA