Тазепам таблетки п/плен обол по 10 мг №50 (25х2):

Склад

діюча речовина: оксазепам;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить оксазепаму 10 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, полісорбат 80, тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат, гіпромелоза, макрогол 6000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A04.

Показання

В екстрених випадках і короткочасно:

• при тривожних розладах, що супроводжують неврози та інші психосоматичні порушення;
• при функціональних порушеннях сну.

Стани нервового напруження і неспокою, пов'язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до похідних 1,4-бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату;
• тяжка дихальна недостатність, незалежно від причини;
• синдром нічного апное;
• тяжка печінкова та ниркова недостатність;
• закритокутова форма глаукоми;
• міастенія;
• гостра порфірія;
• нав’язливі ідеї, фобії, хронічні психози;
• алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними препаратами або іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.

Спосіб застосування та дози

Дозування і тривалість лікування необхідно індивідуально підбирати для кожного пацієнта.

Дорослі

• При тривожних розладах: від 10 мг до 30 мг 3-4 рази на добу.
• Як допоміжний засіб і лише в обґрунтованих випадках при лікуванні порушень сну: від 10 мг до 30 мг за 1 годину до сну.

Пацієнтів, які приймають оксазепам з приводу порушень сну, необхідно проінформувати про те, що у них після прийому препарату мають бути умови для безперервного 7-8-годинного сну.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку чутливіші до препаратів, що діють на центральну нервову систему. У цій віковій групі рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу (зазвичай 10 мг 3 рази на добу).

Пацієнти з печінковою недостатністю

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні оксазепаму пацієнтам з порушеннями функції печінки. Може виявитися необхідним зменшення дози препарату.

Тривалість лікування

Оксазепам застосовують в екстрених випадках для симптоматичного лікування тривоги. Тривалість лікування необхідно обмежити до мінімуму – зазвичай вона складає від кількох днів до 2 тижнів. Тривалість лікування, включаючи період поступової відміни, не має перевищувати 4 тижнів. Поступову відміну препарату необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. Різка відміна оксазепаму може призвести до розвитку синдрому відміни (порушення сну і концентрації уваги, підвищеній дратівливості і навіть до психотичних розладів). Особливо небезпечним може стати різке припинення лікування, що проводилося протягом тривалого часу, під час якого оксазепам застосовували у дозах, що перевищують середні. Прояви синдрому відміни тоді більш виражені.

В індивідуальних випадках після оцінки стану пацієнта лікар може ухвалити рішення про подовження максимального часу лікування.

Тривале застосування препарату не рекомендується у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і медикаментзної залежності.

Спосіб застосування

Препарат слід приймати, запиваючи невеликою кількістю води.

Для зняття симптомів тривоги рекомендується застосовувати найменші ефективні дози. Дозу препарату необхідно збільшувати поступово.

Побічні реакції

Частота і вираженість побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і прийнятої дози.

Відміна препарату у зв'язку з побічними реакціями зустрічається рідко.

Порушення з боку крові і лімфатичної системи: рідко – порушення морфологічного складу крові, лейкопенія.

Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, уповільнення реакції, запаморочення, сплутана свідомість і дезорієнтація, м'язова слабкість, атаксія; рідко – головний біль. Ці ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування, у пацієнтів літнього віку і, як правило, зникають протягом продовження терапії. У разі посилення цих реакцій, відповідне зменшення дози зазвичай знижує їх вираженість і частоту. Як і після прийому інших похідних бензодіазепіну, особливо у великих дозах, може розвинутися дизартрія з невиразною мовою і неправильною вимовою, порушення пам'яті (антеградна амнезія), порушення лібідо.

Порушення з боку органа зору: часто – нечіткий зір, диплопія.

Порушення з боку травної системи: рідко – нудота, диспептичні явища, відчуття сухості в роті, зміна слиновиділення.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі, нетримання сечі.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: м'язовий тремор, м'язова слабкість.

Порушення метаболізму і травлення: відсутність апетиту.

Судинні порушення: незначне зниження артеріального тиску крові.

Загальні розлади і реакції у місці введення препарату: загальна слабкість, непритомність.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: алергічні шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, що супроводжуються жовтяницею.

Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: порушення менструального циклу.

Психічні порушення: парадоксальні реакції – психомоторний неспокій, збудження і агресивність, сплутаність свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння, марення, психози, дратівливість, неадекватна поведінка.

Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з психічними захворюваннями.

Фізична і психічна залежність може розвинутися при лікуванні оксазепамом у терапевтичних дозах. Різке припинення лікування може спричинити синдром відміни і безсоння на зразок «рикошету».

Характерними проявами синдрому відміни є головний біль, дзвін у вухах, м'язовий біль, збудження і емоційне напруження, руховий неспокій, мимовільні рухи, стан сплутаної свідомості і дезорієнтації, дратівливість, безсоння. У тяжких випадках можуть з'явитися порушення сприйняття реальності, депресія, зміни особистості, тактильна, звукова і світлова гіперстезія, відчуття «повзання мурашок» і оніміння кінцівок, парестезія, галюцинації або напади судом, порушення пізнавальної функції, біль у животі, блювання.

Є відомості про те, що при застосуванні бензодіазепінів короткої дії і подібних препаратів прояви синдрому відміни можуть спостерігатися навіть у перерві між прийомом окремих доз, особливо якщо препарат застосовувати у великих дозах.

Пацієнти, які зловживають алкоголем або лікарськими препаратами, більш схильні до розвитку залежності.

Під час лікування оксазепамом може виявитися існуюча недіагностована депресія з суїцидальними думками.

Передозування

У результаті передозування оксазепамом можуть з'явитися наступні симптоми: сонливість, стан дезорієнтації, невиразність мовлення, а у тяжких випадках – втрата свідомості, кома. Небезпечними для життя можуть бути отруєння, спричинені одночасним застосуванням оксазепаму і алкоголю, або оксазепаму та інших лікарських засобів, що володіють пригнічувальною дією на центральну нервову систему.

При отруєнні оксазепамом вживають заходи, спрямовані на швидку елімінацію з організму препарату, що ще не всмоктався, або зменшення його всмоктування з травного тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, викликання блювання – за умови, що пацієнт притомний), проводять моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск) і при необхідності – відповідне симптоматичне лікування.

Специфічним антидотом є флумазеніл.

При лікуванні навмисного передозування будь-якого препарату необхідно пам'ятати, що пацієнт міг прийняти багато різних препаратів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування лікарського засобу у вагітних жінок у першому триместрі у зв’язку з потенційною тератогенною дією абсолютно протипоказано.

У разі потреби застосування оксазепаму протягом 3 останніх місяців вагітності або під час пологів, слід враховувати ризик виникнення у новонародженого гіпотермії, гіпотонії, дихальної недостатності.

Може розвинутися лікарська залежність у дітей, матері яких тривалий час приймали бензодіазепіни або подібні препарати у пізньому періоді вагітності (ІІІ триместр), а в постнатальному періоді може розвинутися синдром відміни.

Жінок репродуктивного віку перед початком лікування слід проінформувати про те, що у разі планування або при встановленій вагітності вони проконсультувалися з лікарем з метою припинення лікування.

Оксазепам у невеликій кількості проникає у молоко матері, тому його не можна застосовувати жінкам, які годують груддю. У разі виникнення необхідності прийому оксазепаму слід припинити годування груддю.

Діти

Не рекомендується застосовувати оксазепам у цій віковій групі.

Особливості застосування

Перед початком лікування оксазепамом необхідно провести ретельний аналіз існуючих розладів. У разі лікування безсоння необхідно виключити інші можливі причини (соматогенні, психогенні, шкідливі звички). Безсоння, що зберігається, або його рецидив після 7-14 денного лікування може свідчити про наявність первинних психічних або фізичних розладів, що необхідно діагностувати і відповідним чином лікувати.

Загальна інформація, що стосується спостережуваних ефектів при лікуванні бензодіазепінами та іншими снодійними препаратами, яку слід враховувати при призначенні оксазепаму, наведена нижче.

Толерантність

Регулярне застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії, зокрема оксазепаму, протягом кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їхньої дії.

Медикаментозна залежність

Застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії може призвести до розвитку психічної і фізичної лікарської залежності. Ризик розвитку лікарської залежності збільшується разом з дозою і тривалістю лікування і зростає у пацієнтів з алкогольною залежністю, а також у пацієнтів із залежністю до лікарських препаратів в анамнезі.

У разі розвитку лікарської залежності різке припинення застосування препарату може призвести до виникнення синдрому відміни.

Антеградна амнезія

Оксазепам, як і бензодіазепіни і подібні препарати, може спричиняти антеградну амнезію. Симптоми найчастіше виникають через кілька годин після прийому препарату, особливо у великій дозі. У пацієнтів, які приймають оксазепам через порушення сну, для зменшення ризику розвитку амнезії рекомендується застосування оксазепаму за 1 годину до сну і забезпечення відповідних умов для безперервного 7-8-годинного сну.

Психічні і парадоксальні реакції

Оксазепам, як і бензодіазепіни і подібні препарати, може спричинити парадоксальні реакції, такі як руховий неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, сомнамбулізм, порушення особистості, виражене безсоння та інші поведінкові розлади. Ці реакції значно частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку.

У разі появи таких симптомів необхідно одразу ж припинити прийом препарату.

Спеціальні групи пацієнтів

Оксазепам слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам літнього віку (старше 65 років) у зв'язку з можливим збільшенням побічних реакцій, що стосуються головним чином розладів орієнтації і координації рухів.

Оксазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю, оскільки встановлено, що бензодіазепіни пригнічують дихальний центр.

Необхідно дотримуватися обережності також пацієнтам з нирковою недостатністю.

Не рекомендується застосування бензодіазепінів і подібних препаратів пацієнтам з печінковою недостатністю, оскільки вони можуть прискорювати розвиток енцефалопатії.

Не рекомендується застосування бензодіазепінів і подібних препаратів пацієнтам з психозами.

Застосування при депресії: оксазепам слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам з симптомами депресії. У цих пацієнтів може з'являтися схильність до суїциду. У зв'язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати оксазепам, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Бензодіазепіни і подібні препарати не можна застосовувати у монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією. Монотерапія цими лікарськими препаратами може підвищити ризик виникнення суїцидальних думок.

Бензодіазепіни і подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати пацієнтам з алкогольною і медикаментозною залежністю (зокрема наркотичною залежністю) в анамнезі. Ці пацієнти під час прийому оксазепаму мають перебувати під ретельним наглядом, оскільки знаходяться в групі ризику розвитку фізичної і психічної залежності.

Оксазепам необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з порфірією. Застосування оксазепаму може призвести до посилення симптомів цього захворювання.

Пацієнтам з глаукомою, особливо з закритокутовою формою, перед застосуванням препарату Тазепам слід проконсультуватися з лікарем-окулістом.

У зв'язку з вмістом лактози препарат Тазепам не можна застосовувати пацієнтам із рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.

Під час лікування препаратом Тазепам і ще 3 дні після його завершення не можна вживати ніяких спиртних напоїв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування оксазепамом здатність керувати автотранспортом або обслуговувати механічні пристрої може бути обмежена у зв'язку з можливістю зниження концентрації уваги, появи сонливості, амнезії.

Під час застосування препарату Тазепам і ще 3 дні після завершення прийому не можна керувати автотранспортом і обслуговувати рухомі механічні пристрої.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

• Пригнічувальний вплив оксазепаму на центральну нервову систему підсилюють опіоїдні аналгетики, препарати для загальної анестезії (анестетики), психотропні препарати, антидепресанти, протиепілептичні, антигістамінні препарати, гіпотензивні препарати центральної дії.
• У разі одночасного застосування опіоїдних аналгетиків і оксазепаму можливе посилення ейфорії, що призводить до розвитку психічної залежності.
• Вживання алкоголю під час лікування оксазепамом підсилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему і іноді може призвести до розвитку парадоксальних реакцій, таких як психомоторне збудження, агресивна поведінка.
• Оксазепам проявляє синергетичну дію з засобами, що розслабляють скелетну мускулатуру (кураре і його похідні, препарати, що знижують тонус скелетної мускулатури).
• Теофілін і кофеїн можуть послаблювати снодійну дію бензодіазепінів (включаючи оксазепам).
• Оксазепам, що призначається одночасно з препаратами, які застосовують для лікування паркінсонізму (наприклад, з леводопою), може послаблювати їх дію.
• Пероральні протизаплідні лікарські засоби, які містять естроген, можуть прискорювати процеси метаболізму і скорочувати біологічний період напіврозпаду оксазепаму.
• Протиепілептичні препарати: одночасне застосування з фенітоїном може призвести до зниженням рівня оксазепаму у сироватці крові. Побічні ефекти можуть бути більш очевидними з гідантоїнами або барбітуратами.
• Противірусні препарати: одночасне застосування зидовудину з бензодіазепінами може знизити його кліренс. Ритонавір може інгібувати печінковий метаболізм бензодіазепінів.
• Одночасне застосування антигіпертензивних засобів може підсилювати вираженість зниження артеріального тиску.
• Рифампіцин, як індуктор печінкового метаболізму, може прискорювати метаболізм оксазепаму.
• Одночасне застосування баклофену може підсилити седативну дію оксазепаму.
• Пробенецид може підсилювати дію бензодіазепінів.
• Препарати, які індукують активність цитохрому Р₄₅₀ (наприклад, фенобарбітал, карбамазепін), впливають на процеси біотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну і викликають зміни їх фармакологічної дії.
• Дисульфірам, циметидин, еритроміцин, кетоконазол як інгібітори ферментів, залежних від цитохрому Р₄₅₀, гальмують процеси біотрансформації похідних 1,4-бензодіазепіну і підсилюють їх пригнічуючу дію на центральну нервову систему.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Оксазепам відноситься до групи похідних 1,4-бензодіазепіну. Діє на багато структур центральної нервової системи, перш за все на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто на структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі бензодіазепіни, він підсилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампу, мозочка, таламуса і гіпоталамуса. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів ділянок зв’язування, білкових структур клітинної мембрани, що мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу. Дія оксазепаму пов'язана з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що призводить до збільшення спорідненості рецептора до гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є гальмівним ендогенним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-А є збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал, що призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, а в результаті – до пригнічення активності нейрона. Клінічно це виявляється анксіолітичною і слабше вираженою седативною дією. Оксазепам чинить також слабку розслабляючу дію на тонус скелетних м'язів і протисудомну дію.

Фармакокінетика.

Оксазепам добре всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить близько 92 %. При прийомі всередину 30 мг оксазепаму максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 3 години і становить близько 450 нг/мл.

Оксазепам на 85 % зв'язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і проникає в грудне молоко.

Період напіввиведення оксазепаму становить близько 8,2 години. Процес біотрансформації оксазепаму відбувається в печінці. У результаті кон’югації з глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболит – глюкуронат оксазепаму.

Оксазепам виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронату оксазепаму.

Фармацевтичні характеристики

Основні физико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гладенькою поверхнею без тріщин або заглибин по краях.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, у захищеному від світла та вологи і недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 25 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Виробник

Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» Акціонерне Товариство.

Місцезнаходження

Вул. А. Флемінга 2, 03-176 Варшава, Польща.