Таргоцид порошок д/приг р-ра д/ин по 200 мг №1 во флак с р-лем:

Загальна характеристика

міжнародна назва: тейкопланін;

Основні фізико-хімічні властивості

пориста, майже білого кольору (кольору слонової кістки), гомогенна маса;

Склад

1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид;

розчинник – вода для ін`єкцій. 

Форма випуску

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група

Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01Х А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тейкопланін є глікопептидним антибіотиком системної дії, продуктом ферментації Acinoplanes teichomyceticus, який має бактерицидну активність проти аеробних та анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.

Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін є активним проти наступних чутливих грампозитивних аеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non- aureus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae та анаеробів: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Реdiococcus, а також грамнегативні аероби, такі як коки, бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Тейкопланін не виявляє перехресної резистентності з іншими класами антибіотиків.

Бактерицидний синергізм спостерігався in vitro з аміноглікозидами проти Enterococci та Staphylococci. Комбінація тейкопланіну і фторхінолонів зазвичай чинить адитивну, іноді -синергічну дію проти Staphylococci.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Біодоступність після внутрішньом’язової ін’єкції становить 94 %.

Розподіл (концентрації в сироватці).

Характер розподілу концентрацій у сироватці після внутрішньовенного введення двофазовий (спочатку - швидка фаза розподілу, потім - фаза повільного розподілу) з напівперіодами приблизно 0,3 і 3 години, відповідно. Після фази розподілу відбувається повільна елімінація, напівперіод якої відповідає 70 -100 годинам.

Одноразова доза.

Через 5 хв після внутрішньовенної ін’єкції дози 3 мг/кг або 6 мг/кг у здорових осіб сироваткові концентрації досягають 53,4 і 111,8 мг/л відповідно. Залишкові концентрації в сироватці через 24 години після ін’єкції становлять 2,1 і 4,2 мг/л відповідно.

Повторні дози.

У випадку введення тейкопланіну шляхом 30-хвилинної інфузії в дозі 400 мг кожні 12 годин протягом 5 днів, у здорових осіб середні залишкові концентрації в сироватці після першої ін`єкції становлять 5,6 ± 0,7 мг/л, а після другої - 9,4 ± 1,5 мг/л. Після подальших ін`єкцій концентрації в сироватці стабільно перевищують 10 мг/л через 12 годин.

У випадку введення препарату хворим з нейтропенією в перший день лікування шляхом внутрішньовенної ін’єкції в дозі 400 мг кожні 12 годин, через 24 години після другої ін’єкції залишкова концентрація становить 10,8 ± 5,7 мг/л.

У здорових осіб після 6 внутрішньом’язових ін’єкцій по 200 мг через кожні 12 годин для перших трьох ін’єкцій і кожні 24 години – для останніх трьох ін’єкції залишкова концентрація через 24 години після останнього введення становить 6,1 мг/л.

Зв’язування з білками плазми крові.

Зв’язується з альбуміном на 90-95 %.

Тканинний розподіл.

Очевидний об'єм розподілу в стадії насичення знаходиться в межах 0,6 - 1,2 л/кг.

Після ін’єкції тейкопланіну, міченого радіоактивним ізотопом, встановлено, що він швидко проникає в тканини (особливо в шкірну та кісткову), потім досягає високих концентрацій у нирках, трахеї, легенях і наднирникових залозах. Тейкопланін поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальну активність.

Тейкопланін не проникає в еритроцити, цереброспінальну рідину та жирову тканину.

Після внутрішньовенного введення одноразової дози 400 мг у тканинах спостерігались такі концентрації:

• губчатий шар кістки: 10,8 мкг/г і 7,1 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін’єкції відповідно;
• компактний шар кістки: 6,1 мкг/г і 4,9 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін’єкції відповідно;
• синовіальна рідина при запаленні: отримані концентрації становили 4 і 1,4 мг/л через 6 і 24 години після ін’єкції відповідно;
• легенева тканина: отримані концентрації становили 7,9 і 4,5 мкг/г через 30 і 60 хв після ін’єкції відповідно;
• плевральна рідина: середня максимальна концентрація - 2,8 мг/л - досягалась через 6 годин після введення;
• перитонеальна рідина: концентрація становила 27,9 мг/л через 1 годину після введення.

Біотрансформація.

Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Понад 80 % введеного тейкопланіну виводиться із сечею в незміненому вигляді через 16 днів.

Виведення.

• Особи з нормальною функцією нирок: введений тейкопланін майже повністю виводиться із сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення продукту - 70 -100 годин.
• Пацієнти з нирковою недостатністю: тейкопланін елімінується повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Існує взаємозв`язок між кінцевим періодом напіввиведення і кліренсом креатиніну.
• Особи літнього віку: зміни у виведенні тейкопланіну відображають лише вікове погіршення ниркової функції.

Показання для застосування

Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливими та резистентними до метициліну, а також інфекції у хворих, які мають алергію до бета-лактамних антибіотиків.

Дорослі.

Лікування:

• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції верхніх та нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;
• легеневі інфекції;
• інфекції вуха, горла, носа;
• інфекції кісток і суглобів;
• септицемія;
• ендокардит;
• перитоніт, пов`язаний з амбулаторним хронічним перитонеальним діалізом.

Профілактика:

• профілактика інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики:
• у стоматології або при процедурах у верхніх відділах дихальних шляхів під загальною анестезією;
• під час хірургічних втручань на сечостатевому та шлунково-кишковому тракті.

Діти (крім новонароджених).

Лікування:

• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції вуха, горла, носа;
• інфекції кісток і суглобів;
• септицемія.

Спосіб застосування та дози

При застосуванні антибактеріальних засобів необхідно чітко дотримуватися встановлених рекомендацій.

Профілактика.

Дорослі.

Профілактика інфекційного ендокардиту: 400 мг внутрішньовенно під час вводної анестезії.

Пацієнтам із пересадкою серцевого клапана тейкопланін комбінують з аміноглікозидом.

Лікування.

Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості та індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Дорослі та люди літнього віку з нормальною нирковою функцією.

• Інфекції дихальних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин, сечового тракту, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості:
• ; навантажувальна доза: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг/добу) у вигляді однієї внутрішньовенної ін`єкції (в перший день);
• ;підтримуюча терапія: стандартна доза - 200 мг/добу (що зазвичай становить 3 мг/кг/добу) у вигл