Сонапакс 100 мг

Загальна характеристика

міжнародна назва: Thioridazine

Основні фізико-хімічні властивості

круглі двоопуклі драже. Драже 100 мг забарвлені у світло-червоний колір.

Склад

1 драже містить тіоридазину гідрохлориду 100 мг;

допоміжні речовини драже 100мг: цукроза, крохмаль картопляний, тальк, желатин, магнію стеарат;

склад оболонки: цукроза, гуміарабік, тальк, барвник кошеніловий червоний.

Лікарська форма

Драже

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Піперидинові похідні фенотіазину.

Код АТС  N05 AC 02. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тіоридазин належить до групи нейролептиків. Є піперидиновим похідним фенотіазіну, який суттєво впливає на нервову систему, як на центральну, так і на периферичну. Центрально чинить пригнічуючу дію в основному на стовбур мозку, у меньшій мірі – на кору мозку. Переферично чинить α-адренолітичну, протигістамінну та холінотичну дію, що найбільш виражена серед усіх нейролептиків. Не спричиняє протиблювотну дію, викликає менше екстрапірамідних порушень, ніж інші нейролептики. Не пригнічує внутрішню моторну активність.

Тіоридазин виявляє усі характерні нейролептичні властивості: чинить слабку антипсихотичну, антиаутичну та слабку антидепресивну дію; не виявляє активізуючу дію. Фармакокінетика. Із травної системи тіоридазин всмоктується швидко та повністю, досягаючи через 2-4 години максимальної концентрації в крові. Близько 95% лікарського засобу зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення складає 10 годин.

Тіоридазин метаболізується у печінці. На 35% виводиться із сечею, решта – з калом (у незміненому вигляді та у формі метаболітів). Проникає крізь плацентарний бар’єр та у материнське молоко.

Показання до застосування

• Гостра та хронічна шизофренія.
• Маніакально-депресивний психоз.
• Помірна та важка депресія, що супроводжується явищами ажіотації.
• Психічні розлади внаслідок хронічної екзогенної інтоксикації (транзиторний Корсаківський та абстинентний синдром).

Спосіб застосування та дози

Дози препарату підбирають індивидуально, починаючі з мінімальноії рекомендованоії дози в 2-4 прийоми на добу.

Дорослі:

§ Гостра та хронічна шизофренія - 100-300 мг на добу у госпіталізованих пацієнтів та 50-200 мг на добу – у амбулаторних.

§ Маніакально-депресивний психоз (маніакальна фаза) - 100-300 мг на добу

§ Помірна та важка депресія, що супроводжується явищами ажіотації - 50-300 мг на добу.

§ При психічних розладах внаслідок хронічної екзогенної інтоксикації – 50-300 мг на добу.

Під час лікування пацієнтів покращення настає через 24-48 годин після застосування лікарського засобу. Ефект терапевтичної дії зазвичай можна оцінити після 1 тижня застосування лікарського засобу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 тижні. У пацієнтів з довготривалою психотичною та психопатологічною симптоматикою лікування необхідно проводити до 6 місяців і довше.

У пацієнтів з невеликою масою тіла, нирковою або печінковою недостатністю, необхідно застосовувати більш низькі дози лікарського препарату та обережніше їх збільшувати.

У випадку довготривалого лікування рекомендується поступове зменшення дози протягом 1-2 тижнів. Раптова відміна лікарського препарату, що застосовувався тривалий час або у високих дозах, може призвести до виникнення таких симптомів, як нудота, блювання, шлунково-кишкові розлади, тремор, запаморочення, безсоння та транзиторна поява самовільних рухів або рецидиву психопатологічних симптомів. 

Діти

Суттєвими особливостями дитячої фармакокінетики є те, що діти більш інтенсивно метаболізують псиоактивні препарати, ніж дорослі. Тому для них потрібна більш висока доза в міліграмах на 1 кг маси тіла, ніж для дорослих. Зазвичай доза Сонапаксу складає від 0,25 до 3 мг/кг на добу. Добову дозу слід приймати у декілька прийомів. 

Дітям від 3 до 12 років призначають спочатку від 10 мг до 25 мг 2-3 рази на добу. При необхідності та якщо пацієнт добре переносить препарат, його дозу можна поступово збільшувати до терапевтично необхідної у розрахунку на кг маси тіла.

Побічна дія

Тіоридазин у великих дозах (більше 200 мг на добу) може викликти подовження інтервалу QTс, що може спровокувати появу шлуночкових порушень ритму.

Найбільш частими побічними симптомами, що проявляються при застосуванні Сонапаксу у великих дозах (більше 200 мг на добу), є позіхання, сонливість, загальмованість, сухість слизової оболонки ротової порожнини та носу. Спостерігалися випадки зниження артеріального тиску, інтенсивність яких залежала від дози лікарського засобу. До інших антихолінергічних симптомів, які залежать від дози Сонапаксу, належать: порушення гостроти зору, прискорене серцебиття, закріпи та затримка сечі у сечовому міхурі.

Рекомендована максимальна добова доза Сонапаксу - 300 мг.

Під час застосування рекомендованих доз екстрапірамідні симптоми спостерігаються рідко, однак при призначенні великих доз все ж необхідно застосовувати протипаркінсонічні лікарські засоби з дотриманням великої обережності.

У пацієнтів, що тривалий час приймають нейролептики, у тому числі - тіоридазин у великих дозах, можуть з’явитися пізні дискінезії. Однак, у випадку застосування тіоридазину вони відмічаються значно рідше, ніж після інших фенотіазинів. Пізні дискінезії можуть бути викликані або посилені протипаркінсонічними лікарськими засобами. Короткочасні транзиторні дискінезії можуть з’явитися після різкої відміни лікарського засобу. 

Антипсихотичні лікарські засоби, у тому числі - тіоридазин у великих дозах, можуть викликати гіперпролактинемію і, як наслідок, лакторею, а також порушення менструального циклу та збільшення маси. Ці симптоми можна пом’якшити, зменшуючи дозу лікарського засобу.

Під час тривалого застосування фенотіазинів у великих дозах дуже рідко спостерігаються транзиторна лейкопенія та агранулоцитоз. Як правило, ці симптоми з’являються протягом перших трьох місяців лікування, але можуть з’явитися і пізніше.

У пацієнтів із симптомами хронічної інфекції необхідно провести морфологічне дослідження крові.

Протипоказання

Тіоридазин протипоказаний у наступних випадках:

• підвищена чутливість до похідних фенотіазину або до якого-небудь компоненту препарату;
• коматозні стани, або значне пригнічення функції центральної нервової системи;
• гематологічні захворювання в анамнезі (порушення функції кісткового мозку).

Тіоридазин протипоказаний пацієнтам з:

• синдромом подовженого інтервалу QTc;
• шлуночковими порушеннями серцевого ритму;
• вираженою брадікардією, СА або АВ блокадою провідності II або III ступіню;
• нескоректованою гіпокаліємією або гіпомагнійемією.

Тіоридазин метаболізується через цитохром P-450, тому також протипоказаний пацієнтам з генетично обумовленою зниженою активністю цього ферменту або його відсутністю. Препарат також протипоказан пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що пригнічують активність цитохрому Р-450.

Не рекомендується застосовувати у дітей до 3 років.

Передозування

Після передозування лікарського засобу можуть з’явитися наступні симптоми: сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпермія слизової носу, нудота, блювання, паралітична непрохідність кишечнику, затримка сечі, порушення мовлення, сонливість, порушення свідомості, орієнтації, гостроти зору, збудження, рухлива гіперактивність, екстрапірамідні симптоми, судоми, кома. При гострому передозуванні настають порушення ритму, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QTc, що може викликати порушення серцевого ритму, падіння артеріального тиску, непритомність, порушення дихання. Лікування передозування слід розпочати з промивання шлунку водною суспензією активованого вуглю. Не слід викликати блювання, враховуючи ризик появи дистонії та вдихання блювотних мас. Потім слід застосувати підтримуючі засоби, ввести внутрішньовенно ізотонічні розчини, судинозвужуючі лікарські засоби та вести моніторинг серцевої та дихальної системи. Якщо необхідно, застосувати контрольоване дихання. Необхідно уважно обстежити пацієнта, особливо в аспекті метаболічного ацидозу та потенційної дії на серце. Лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QTc (дізопірамід, прокаїнамід, хінідін), не слід застосовувати у лікуванні предозування тіоридазином. 

Особливості застосування

Лікарський засіб має бути призначений лікарем і під час лікування пацієнт має знаходитися під постійним його контролем. Щоб уникнути побічних ефектів та передозування, лікування слід починати з мінімальних рекомендованих доз, поступово збільшуючи їх кожний наступний тиждень. Дозу можна збільшувати не більше, ніж на 500 мг на тиждень; максимальна добова доза складає 300 мг.

Перед початком лікування бажано провести ЕКГ- дослідження, щоб виключити синдромом подовженого інтервалу QTc, дослідити концентрацію кальцію, магнію та калію у сироватці крові. У разі появи подовженого інтервалу QTc (більше 450 мс у чоловіків та більше 470 мс у жінок) не слід застосовувати тіоридазин. У разі подовження інтервалу QTc більше 500 мс необхідно поступово відмінити тіоридазин. Також під час лікування Сонапаксом слід періодично контролювати концентрацію електролітів у сироватці крові та корегувати можливі електролітні порушення.

Необхідно уникати застосування тіоридазину у пацієнтів, які схильні до виникнення або вже мають шлуночкові порушення ритму або провідності високої градації, у хворих з електролітними порушеннями (у період застосування сечогінних лікарських препаратів, під час тривалої діареї, блювання, при нирковій недостатності III ступеню), при порушеннях харчування.

Лікарський препарат слід обережно застосовувати у хворих з важкою дихальною недостатностю, хворобою Паркінсона, міастенією, епілепсією, феохромоцитомою.

Після різкої відміни тіоридазину, що застосовувався у високих дозах, можуть з’явитися симптоми відміни: нудота, блювання, безсоння. Після тривалого лікування рекомендується поступова відміна лікарського препарату протягом одного чи двох тижнів.

Заходи обережності.

Антихолінергічна дія: Враховуючи антихолінергічні властивості тіоридазину, необхідно дотримуватися обережності під час застосування у пацієнтів, у яких в анамнезі діагностовані підвищений внутрішньоочний тиск, вузькокутова глаукома, затримка сечі (наприклад, при гіпертрофії простати) чи хронічні закріпи.

Печінкова недостатність: У випадку захворювань печінки необхідно регулярно контролювати її функцію шляхом біохімічних досліджень.

Захворювання крові: Незважаючи на той факт, що лейкопенія та агранулоцитоз рідко розвиваються під час застосування тіоридазину, протягом перших трьох або чотирьох місяців необхідно контролювати морфологію крові.

Артеріальний тиск: У випадку застосування великих доз тіоридазину може спостерігатися ортостатична гіпотензія. Перед початком терапії проводиться контроль артеріального тиску, особливо у пацієнтів з низьким артеріальним тиском або схильністю до гіпотонії.

Алкоголь: Враховуючи, що алкоголь може посилювати пошкодження печінки, збільшує ризик теплового удару, порушень рівноваги та координації, його вживання під час застосування тіоридазину є протипоказаним.

Застосування лікарського засобу під час вагітності та лактації.

Дія тіоридазину на плід не вивчена. У новонароджених, матері яких наприкінці вагітності отримували тіоридазин, частіше спостерігалися симптоми інтоксикації, а саме надмірна сонливість, тремор, гіперактивність.

Під час вагітності застосування лікарського засобу можливе тільки у тих випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну загрозу для плоду. У І триместрі та на останньому тижні вагітності не можна застосовувати лікарський препарат. 

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати рухомі механізми. Препарат Сонапакс порушує координацію рухів та знижує швидкість реакції, особливо на початковому періоді лікування. Під час прийому лікарського препарату не можна керувати транспортними засобами та обслуговувати рухливі механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тіоридазин метаболізується через цитохром Р-450 і сам є його інгібітором. Лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами ферменту, можуть збільшувати концентрацію тіоридазину у сироватці та посилювати ефекти його дії. Це може стати причиною появи побічних дій, а саме - падіння артеріального тиску, порушення серцевого ритму або порушення функції центральної нервової системи. Прикладом лікарських засобів, що є субстратами або інгібіторами цитохрому Р-450, можуть бути деякі протиаритмічні засоби та антидепресанти, трициклічні антидепресанти або антипсихотичні засоби, β-симпатіколітики, інгібітори протеаз, опіоїди.

Фармакодинамічні взаємодії.

Вплив тіоридазину на подовження інтервалу QTc потенціюють інші лікарські засоби, що подовжують інтервал QTc. Тому протипоказане застосування таких лікарських препаратів у поєднанні з тіоридазином. До них відносяться деякі протиаритмічні лікарські засоби, наприклад, класу ІА (хінідін, дізопірамід, прокаїнамід), а також класу ІІІ (аміодарон та соталол), трициклічні антидепресанти (амітриптилін), деякі тетрациклічні антидепресанти (мапротилін), деякі антипсихотичні лікарські засоби (фенотіазини, пімозид), деякі протигістамінні лікарські препарати (терфенадін), хінін, пентамідін, спарфлоксацин.

Електролітні порушення, особливо гіпокаліємія, збільшують ризик подовження інтервалу QTc. Тому необхідно уникати застосування лікарських засобів, що можуть впливати на електролітні порушення.

Протиепілептичні лікарські засоби: Фенотіазини, у тому числі й тиоридазин, можуть знижувати поріг судом. Тіоридазин може впливати на підвищення або на зниження концентрації фенітоїну. Не встановлено змін концентрації карбамазепіну під час одночасного застосування з тіоридазином.

Барбітурати: Одночасний прийом тіоридазину та барбітурату призводить до зменшення концентрації обох лікарських препаратів. Під час відміни одного з лікарських препаратів спостерігається покращення реакції на інший лікарський засіб.

Антигіпертензивні лікарські засоби та β-адренолітики: Подібно до інших фенотіазинів, тіоридазин чинить антагоністичну дію відносно адреналіну та інших симпатикоміметиків. Враховуючи той факт, що β-адренолітики є субстратами для цитохрому Р-450 та можуть викликати брадікардію, протипоказане їхнє одночасне застосування з тіоридазином. Крім того, тіоридазин може нейтралізувати дію лікарських засобів, що знижують тиск, а саме клонідіну або гуанетидіну, шляхом блокади адренергічних рецепторів.

Антиагрегантні лікарські засоби: одночасне застосування цих препаратів з тіоридазином може призвести до посилення антиагрегантної дії. 

Засоби, що пригнічують нервову систему: тіоридазин може потенціювати пригнічуючу дію на центральну нервову систему таких засобів, як алкоголь, седативні засоби або опіоїдні анальгетики.

Інгібітори моноамінооксидази (МАО): одночасне застосування цих засобів з тіоридазином може потенціювати седативну дію, викликати закріпи, сухість у роті та зниження артеріального тиску.

Літій: у випадку одночасного прийому препаратів літію та тіоридазину спостерігалися випадки виявів нейротоксичності, екстрапірамідні розлади, лунатизм.

Антихолінергічні засоби: одночасне застосування цих лікарських засобів з тіоридазином може посилювати небажані антихолінергічні симптоми. Тому необхідно відповідно підбирати дози лікарських препаратів, а саме антигістамінних препаратів, трициклічних антидепресантів, препаратів подібних до атропіну.

Протипаркінсонічні лікарські засоби: може бути ослаблена дія як метилдопи, так і тіоридазину у випадку одночасного застосування цих двох лікарських засобів.

Адренергічні судиннозвужуючі засоби: завдяки своїй адренолітичній дії тіоридазин може зменшувати дію лікарських препаратів, що підвищують тиск, таких як ефедрин, фенілефрин.

Фенілпропаноламін: відмічалися шлуночкові порушення ритму після одночасного застосування фенотіазинів та фенілпропаноламіну.

Тіазидні діуретики: одночасне застосування похідних фенотіазину та тіазидних діуретиків може призвести до суттєвого зниження артеріального тиску та гіпокаліємії, що викликана дією сечогінних лікарських препаратів, що може посилювати токсичну дію тіоридазину на серце.

Антацидні та протидіарейні засоби: ці лікарські засоби можуть знижувати всмоктування фенотіазинів із травної системи. Необхідно дотримуватись 2-годинного інтервалу між прийомом тіоридазину та антацидних лікарських засобів.

Протидіабетичні лікарські засоби: фенотіазини можуть викликати порушення обміну цукру і, отже, можут впливати на ефективність протидіабетичних лікарських засобів.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25ºС.

Термін зберігання – 4 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 60 драже в блістерах (3 блістери по 20 штук) в картонній коробці.

Адреса

58-500 м. Єлєня Гура, вул. В. Пола 21, Польща.