Септанест с адреналином 1/100000

Склад

діючі речовини:

1 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну тартрату у перерахуванні на адреналін 0,01 мг;

1,7 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 68 мг, адреналіну тартрату у перерахуванні на адреналін 0,017 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, натрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора та безбарвна рідина, вільна від видимих часток.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації. Код АТХ N01В В58.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат містить артикаїн, який є місцевим анестетиком амідного типу для застосування у стоматології. Спричиняє оборотну затримку чутливості вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокон. Вважають, що механізмом дії артикаїну є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів мембрани нервового волокна.

Характерні швидкий початок знеболення (період очікування – від 1 до 3 хвилин), надійна сильна аналгетична дія та добра локальна толерантність.

Адреналін (розведений до 1/100 000), доданий до розчину артикаїну, сповільнює надходження артикаїну у системну циркуляцію і таким чином забезпечує тривалішу активну концентрацію у тканинах. Це дає змогу, в свою чергу, отримати операційне поле з низькою кровотечею.

Початок дії препарату: початок 1,5-1,8 хвилини для проникнення і 1,4-3,6 хвилини для блокади нерва.

Тривалість анестезії: знеболення пульпи триває від 45 до 75 хвилин, знеболення м’яких тканин – від 120 до 360 хвилин залежно від введеної дози.

Фармакокінетика.

Препарат швидко та майже повністю абсорбується.

Максимальний рівень артикаїну у плазмі крові при інтраоральній ін’єкції досягається приблизно через 10-15 хв. Об’єм розподілу становить 1,67 л/кг, період напіввиведення – приблизно 20 хвилин, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 10-15 хвилин.

Зв’язування артикаїну з протеїнами плазми крові становить до 95%. Він швидко гідролізується холінестеразами плазми крові до його первинних метаболітів артикаїнової кислоти, які далі метаболізуються в глюкуронід артикаїнової кислоти. В основному артикаїн та його метаболіти виводяться нирками. Адреналін швидко розкладається у печінці та інших тканинах. Він та його метаболіти виводяться нирками.

Показання

Місцева (інфільтраційна та провідникова анестезія у стоматології).

Септанест з адреналіном 1/100 000 показаний для складних процедур, що потребують глибокого знеболювання.

Протипоказання

• Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів (метабісульфіту (Е 223)), а також до будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
• пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії;
• гостра декомпенсована серцева недостатність (гостра застійна серцева недостатність), тяжка/нестабільна стенокардія, нещодавній інфаркт міокарда (від 3 до 6 місяців тому), нещодавне проведення хірургічного втручання у вигляді коронарного шунтування (3 місяці тому), рефрактерна аритмія та пароксизмальна тахікардія або високочастотна тривала аритмія (абсолютна аритмія з тахікардією), нелікована або неконтрольована застійна серцева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, задокументована брадикардія), неконтрольована/тяжка форма артеріальної гіпертензії, тяжка форма артеріальної гіпотензії;
• закритокутова глаукома;
• тяжка форма печінкової недостатності (порфірія);
• геморагічні діатези (підвищений ризик кровотечі), особливо при застосуванні провідникової анестезії;
• порушення активності холінестерази у плазмі крові в анамнезі (включаючи форми захворювання, спричинені лікарськими засобами);
• гіпертиреоз;
• феохромоцитома;
• метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);
• цукровий діабет тяжкого ступеня;
• одночасна термінальна анестезія;
• ін’єкція в запалену ділянку (зменшується ефективність місцевої анестезії);
• неконтрольована епілепсія;
• одночасне застосування неселективних b-адреноблокаторів, наприклад пропранололу (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії);
• застосування трициклічних антидепресантів або інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та впродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО).

Внутрішньовенне введення препарату протипоказано.

У зв’язку з наявністю епінефрину у складі препарату його не слід застосовувати для проведення анестезії кінцівок (наприклад пальців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії.

Лікарський засіб не можна застосовувати пацієнтам із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів. У таких осіб введення препарату може спровокувати гостру алергічну реакцію із симптомами анафілаксії, наприклад бронхоспазм.

Особливі заходи безпеки

Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату.

Перш ніж застосовувати цей медичний препарат необхідно:

• запитати про наявність алергії в анамнезі пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить на даний час;
• виконати пробну ін’єкцію при можливому ризику алергії, вводячи від 5 до 10 % дози;
• підтримувати словесний контакт з пацієнтом;
• мати реанімаційне обладнання під рукою.

Ризик, пов’язаний з випадковою внутрішньосудинною ін’єкцією

Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція (наприклад ненавмисна внутрішньовенна ін’єкція у системний кровотік, ненавмисна внутрішньовенна або внутрішньоартеріальна ін’єкція у ділянці голови або шиї) може асоціюватися з серйозними несприятливими реакціями, такими як судоми з подальшим пригніченням центральної нервової системи або серцево-дихальної системи і комою, що прогресують до зупинки дихання через раптовий високий рівень адреналіну та артикаїну у системному кровообігу.

Слід зробити аспіраційну пробу, щоб переконатись, що голка не потрапила в судину, особливо під час блокування нерва.

Ін’єкцію слід проводити повільно, виконуючи тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротація голки – 180º), щоб уникнути внутрішньосудинного введення.

Однак відсутність крові в шприці не гарантує запобігання внутрішньосудинній ін’єкції.

Ризик, пов’язаний з інтраневральною ін’єкцією

Випадкова інтраневральні ін’єкція може призвести до того, що лікарський засіб у ретроградній формі пересувається уздовж нерва.

Для запобігання інтраневральній ін’єкції і попередження уражень нервів у зв’язку з блокадою нерва голку слід злегка виймати, якщо пацієнт під час ін’єкції відчуває удар електричного току або ін’єкція особливо болюча.

Якщо відбувається ураження нерва голкою, нейротоксичний ефект може посилюватися потенційною хімічною нейротоксичністю артикаїну, оскільки це може послабити периневральне кровопостачання і попередити виведення препарату з місця введення.

Супутнє застосування інших лікарських засобів потребує ретельного контролю.

Після настання анестезії існує ризик ненавмисної травми внаслідок прикушування слизової оболонки губи, щоки або язика. Пацієнта слід попередити про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Артикаїн

Взаємодії, що не рекомендуються

Постгангліонарні адренергічні блокатори (наприклад гуанодрел, гуанетидин і алкалоїди раувольфії). Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід зменшити дозу препарату. Слід дотримуватися обережності через можливе збільшення реакції на адренергічні вазоконстриктори: ризик артеріальної гіпертензії та інших серцево-судинних ефектів (гіперреактивність, пов’язана зі зниженням симпатичного тонусу та/або зі сповільненням проникнення адреналіну в симпатичні волокна).

Неселективні β-адреноблокатори (пропранолол, надолол). Не слід призначати препарат на тлі лікування неселективними b-адреноблокаторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії (див. розділ «Протипоказання»).

Трициклічні (іміпрамінові) антидепресанти (амітриптилін, дезипрамін, іміпрамін, нортриптилін, мапротилін і протриптилін) та інгібітори МАО, як селективні (брофаромін, моклобемід, толоксатон), так і неселективні (фенелзин, транілципромін, лінезолід). Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад епінефрину) можуть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (див. розділ «Протипоказання»).

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів

Анестетики. Комбінації різних анестетиків мають адитивний ефект та виявляють більш виражений вплив на серцево-судинну систему та ЦНС.

Галогеновані легкі анестетики (наприклад галотан). Необхідно зменшити дозу препарату через підвищення чутливості міокарда до катехоламінів, що сприяє розвитку аритмій (підвищення серцевої збудливості): ризик тяжкої шлуночкової екстрасистолії або серйозної вентрикулярної аритмії.

Слід ретельно контролювати гемодинамічні показники стану пацієнта та обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин або 0,3 мг – протягом 1 години дорослим.

Інгібітори катехол-О-метилтрансферази (ентакапон, толкапон). Можливе збільшення серцевого ритму і зміна артеріального тиску.

Рекомендується моніторинг серцево-судинної системи.

Серотонінергічні та норадренергічні антидепресанти (антидепресанти групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну – венлафаксин, мілнаципран, сертралін). Дозу і швидкість застосування препарату слід зменшити через сумарний або синергічний ефекти на артеріальний тиск і серцевий ритм. Можлива пароксизмальна гіпертензія з аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом 1 години дорослим. Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.

Рекомендується моніторинг (ЕКГ) серцево-судинної системи.

Засоби, що спричиняють аритмії (антиаритмічні засоби, такі як наперстянка, хінідин). Дозу препарату слід зменшити через сумарний або синергічний ефекти на серцевий ритм.

Рекомендується обережна аспірація перед введенням препарату і моніторинг серцево-судинної системи (ЕКГ).

Окситоцин. Препарат застосовують під суворим наглядом лікаря через можливе сумарне або синергічне підвищення артеріального тиску та/або ішемічну реакцію.

Симпатоміметичні вазопресори (головним чином кокаїн, а також амфетаїн, фенілефрин, псевдоефедрин, оксиметазолін). Існує ризик адренергічної токсичності. Якщо кокаїн застосовували протягом 24 годин, заплановане лікування зубів необхідно відкласти.

Інші симпатоміметики (наприклад ізопротеренол, левотироксин, метилдопа, антигістамінні препарати (такі як хлорфенірамін, дифенілгідрамін)). Слід застосовувати найменші дози препарату.

Фенотіазини (та інші нейролептики). Фенотіазини можуть зменшити або скасувати вазопресорну дію адреналіну. Пацієнтам з артеріальною гіпотензією через можливість інгібування ефекту адреналіну препарат слід застосовувати під суворим наглядом лікаря і з ретельним контролем серцево-судинної системи.

Пероральні протидіабетичні засоби. Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого препарат знижує ефективність пероральних протидіабетичних засобів.

Антитромботичні засоби. При одночасному застосуванні антитромботичних засобів (гепарину, ацетилсаліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадкове проколювання судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.

Препарат слід з обережністю застосовувати з гіпоглікемічними, антиаритмічними (прокаїнамід, мексилітин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), протиепілептичними засобами, серцевими глікозидами, гормонами щитовидної залози.

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю:

• пацієнтам з серцево-судинними розладами (наприклад із захворюванням периферичних артерій, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією, артеріальною гіпертензією, атеросклерозом, артеріосклерозом), оскільки вони мають меншу здатність к