Рудотель

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: медазепам, 7-хлор-2,3-дигідро-1-метил-5-феніл-1Н-1,4-бензодіазепін;

Основні фізико-хімічні властивості

оранжеві, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з одного боку риска для розлому;

Склад

1 таблетка містить 10 мг медазепаму;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат, сикофарм жовто-оранжевий 85 Е110.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітики. Медазепам. 

Код АТС N05B A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Медазепам є психотропною речовиною, що належить до класу 1,4 - бензодіазепінів. Він послаблює стани емоційної напруги, психомоторного збудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти. Крім того, для медазепаму характерна знижувальна тонус м'язів і протисудомна дії. У зв'язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному і міорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як денний транквілізатор.

Медазепам має низьку спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв'язування ³Н-діазепаму, константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850).

Ефективність медазепаму значною мірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом, діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом. Сама речовина медазепам характеризується як проліки (prodrug).

Фармакокінетика.

Після перорального приймання медазепам швидко всмоктується в організмі. Максимальної концентрації лікарська речовина в плазмі крові досягає через 1 - 2 години. Медазепам майже цілком зв'язується з білками плазми крові. На частку вільного медазепаму в плазмі крові припадає 0,2%. Він має короткий період напіввиведення з плазми крові, що становить 2 години, оскільки в організмі він швидко перетворюється у свої метаболіти. Активними метаболітами медазепаму є діазепам, десметилдіазепам, десметилмедазепам і оксазепам. При більш тривалому щоденному прийманні медазепаму (у дозі 50 мг протягом 5 днів) відбувається кумуляція десметилдіазепаму, внаслідок чого він стає основним активним метаболітом.

Діазепам метаболізується в печінці, при цьому також утворюються активні метаболіти - темазепам, десметилдіазепам і оксазепам.

Період напіввиведення діазепаму становить від 20 до 100 годин. Взагалі він виводиться з організму нирками, невеличка частина його елімінується разом з жовчю.

Період напіввиведення активного метаболіту десметилдіазепаму становить 50 - 80 годин.

Активний метаболіт оксазепам перетворюється в печінці в глюкуронід, що виводиться з організму переважно нирками. Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить від 6 до 25 годин.

Активні метаболіти діазепам і оксазепам проникають через плацентарний бар'єр.

Медазепам і його активні метаболіти проникають у молоко матері.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.

Спосіб застосування та дози

Рудотель^® приймають перед їжею, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання. При цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату.

Добова доза становить 10 - 30 мг медазепаму, яку розподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері. При дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити максимально до 60 мг (максимальна добова доза).

При гострих станах захворювання застосування Рудотелю^® обмежують декількома разовими дозами або декількома днями. При хронічних захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби.

Побічна дія

Часто виникають почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості. Іноді у хворих можуть відзначатися уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження кров'яного тиску.

Іноді виникають такі ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту, як нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія.

В одиничних випадках при прийманні медазепаму можуть відзначатися послаблення лібідо або розлади менструацій. Ефект медазепаму, що пригнічує дихання, може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку. Цього ефекту можна уникнути призначенням медазепаму в ретельно підібраних індивідуальних дозах.

В основному при застосуванні медазепаму у високих дозах або протягом тривалого періоду можуть виникати такі минущі порушення, як розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм).

Не виключена поява таких побічних ефектів, як некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті.

Крім того, у хворих можуть розвиватися такі “парадоксальні” реакції, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м'язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну. При виникненні подібних реакцій лікування Рудотелем^® варто припинити.

Після раптового припинення тривалого щоденного застосування медазепаму в хворих можуть знову розвиватися порушення сну і страхітливі сновидіння. Крім того, можуть знову загострюватися і посилюватися почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння. Клінічна картина таких станів може виражатися у тремтінні і спітнінні, її симптоми можуть наростати аж до загрозливих для життя хворого фізичних і психічних реакцій; підвищення судорожного порога з розвитком судорожних нападів або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції).

Медазепам має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність. Вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності. Це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.

Протипоказання

Рудотель^® протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності.

Не рекомендується проводити лікування медазепамом у дітей і підлітків, оскільки відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду.

Передозування

Симптоми.

Передозування бензодіазепінами, як правило, виражається у пригніченні функцій центральної нервової системи різного ступеня тяжкості, починаючи зі сплутаності свідомості і закінчуючи коматозними станами, судомою, атаксією, гіпотонією.

Більш легкі картини відносного або абсолютного передозування часто виражаються посиленням побічних дій. Таким чином, поряд із сильним заспокоєнням можуть виникати сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, непевність ходи і рухів, гіпотонія, розлади артикуляції, дизартрія, м'язова слабкість і порушення зору.

При важких отруєннях можуть виникати порушення основних життєвих функцій: пригнічення дихання і кровообігу, втрата свідомості, ціаноз, припинення дихання і судинний колапс. У період післядії лікарської речовини можливі важкі стани збудження.

Терапія.

Поряд із встановленням контролю за диханням, частотою пульсу, кров'яним тиском і температурою тіла роблять промивання шлунка, внутрішньовенне вливання рідини, а, крім того, проводять загальні заходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму, і створюють всі умови, необхідні для надання невідкладної допомоги при можливій обструкції дихальних шляхів. Гіпотензію знімають вливанням плазмозамінюючих засобів і застосуванням симпатоміметичних засобів.

Для усунення дій, що пригнічують центральну нервову систему, застосовують специфічний антидот -флумазеніл.

Особливості застосування

Додаткова інформація для лікарів про правильне застосування транквілізуючих і гіпнотичних засобів групи бензодіазепінів.

Поряд із призначенням бензодіазепінів для премедикації і заспокоєння при важких соматичних захворюваннях (наприклад, інфаркт міокарда), вони показані для короткочасного застосування (протягом 4 - 6 тижнів) при виражених станах страху, які одній психотерапії не піддаються. Крім того, їх також застосовують у фазі входження в терапію антидепресивними препаратами, а також при важких навантаженнях на організм у стресових ситуаціях. Про співвідношення користі лікування з ризиком при тривалому призначенні бензодіазепінів (більше 2 місяців) хворим із хронічним станом страху, які потребують лікування, на сьогодні науково достовірних даних немає.

Ризик застосування препарату - в уповільненні реакційної спроможності (наприклад, при керуванні автотранспортом), виникненні парадоксальних реакцій, схильності визначених речовин до накопичення в організмі, особливо в людей похилого віку. Судячи з новітніх даних, приводом для занепокоєння є зловживання препаратом і розвиток залежності навіть при призначенні його в низьких дозах. Як показує попередній досвід, бензодіазепіни призначаються не стільки занадто часто, скільки на занадто довгий термін. Тому лікарі повинні додержуватися рекомендацій, розроблених з урахуванням публікацій Фармацевтичної комісії Об'єднання німецьких лікарів і Робочої групи нейропсихофармакології та фармакопсихіатрії:

1. Насамперед, необхідно точно встановити показання до застосування.

2. Хворим із указівкою про залежність в анамнезі препарат призначають з великою обережністю або не призначають зовсім.

3. Хворим призначають, як правило, найменшу одиницю упаковки препарату.

4. Призначають у найнижчих, але достатніх для лікувального успіху, дозах. Призначену дозу по можливості знижують вже в перший тиждень лікування або збільшують інтервали між прийманням разових доз.

5. Тривалість курсу лікування погоджують із хворим перед початком терапії, необхідність продовження її контролюють через короткі проміжки часу. Лікарська залежність у хворих може розвитися і без підвищення дози (так звана "залежність від низьких доз"). Вже самі нормальні терапевтичні дози можуть призвести до розвитку лікарської залежності.

6. Після тривалого застосування лікарського засобу дози препарату поступово знижують з тим, щоб уникнути виникнення таких симптомів відміни, як занепокоєння, почуття страху, порушення сну, делірій або судомні напади. Навіть слабковиражені симптоми відміни можуть змусити хворого знову приймати препарат.

7. Варто уважно читати інформаційний матеріал фармацевтичного підприємства і спеціальні наукові статті про препарат.

8. Хворим необхідно роз'ясняти, що вони ні в якому разі не повинні передавати бензодіазепіни для застосування третім особам.

9. Рецепти на одержання препаратів групи бензодіазепінів в аптеці лікар завжди повинен виписувати власноручно.

Після тривалого застосування (понад 1 тиждень) лікар повинен з'ясувати необхідність подальшого проведення лікування Рудотелем^®. Лікування припиняють поступовим зниженням дози препарату. При цьому варто враховувати можливий розвиток минущих феноменів відміни.

При щоденному прийманні Рудотелю^® протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку психічної і фізичної залежності від препарату. У цих випадках лікування продовжують тільки при наявності життєвих показань і після ретельного зіставлення терапевтичної користі з ризиком виникнення звикання і залежності від медикаменту.

Рудотель^® не можна застосовувати при міастенії, мозочковій і спінальній атаксії, при гострих отруєннях алкоголем, снодійними і болезаспокійливими засобами, а також антидепресантами, нейролептиками і літієм, при тяжких ураженнях печінки (наприклад, як наслідок холестатичної жовтяниці). З обережністю медазепам застосовують при синдромі тимчасової зупинки дихання під час сну, у пацієнтів похилого віку або в ослаблених людей, у хворих з органічними захворюваннями головного мозку, недостатністю кровообігу і дихання, при зниженій функції печінки, а також при одночасному, особливо тривалому прийманні інших лікарських засобів.

Особливі запобіжні заходи, яких додержуються при застосуванні.

Перед тим, як почати лікування Рудотелем^®, лікар повинен з'ясувати індивідуальну реакцію хворого на медикамент для того, щоб якомога раніше встановити його особливості дозування. Дозування повинно бути старанно підібране (як правило, зменшено). Це особливо стосується пацієнтів похилого віку і ослаблених людей, а також хворих з органічними ураженнями головного мозку, недостатністю кровообігу і дихання. Особливо в хворих із зниженою функцією печінки слід зважати на посилення і подовження дії препарату. Крім того, хворим, які проходять курс лікування Рудотелем^®, з урахуванням режиму особистого життя (наприклад, трудова діяльність), рекомендується давати докладні поради про те, як їм поводитися у визначених повсякденних ситуаціях.

Лікарські засоби, що містять медазепам, варто застосовувати тільки за призначенням і під постійним контролем лікаря.

Вагітність і годування груддю. Дослідження щодо проникнення медазепаму через плацентарний бар'єр не проводились; оскільки медазепам метаболізується з перетворенням у діазепам, десметилдіазепам і оксазепам, а проходження цих бензодіазепінів через плаценту доведено, тому перехід цих активних метаболітів із материнського в ембріональний компартмент можна вважати вірогідним. Загалом, проникнення лікарської речовини через плаценту в пізні строки вагітності дещо вище, ніж у її ранні терміни.

У дослідженнях, проведених на сьогодні на людях, а також в експериментальних дослідах на тваринах, не були виявлені ознаки тератогенних ефектів медазепаму, застосовуваного в терапевтичних дозах.

Жінкам дітородного віку слід нагадувати про те, що про вагітність, яка настала в період лікування Рудотелем^®, вони повинні негайно повідомити лікаря. Потім, з урахуванням вищезгаданих критеріїв, у кожному конкретному випадку лікар прийме рішення про продовження або припинення лікування.

Тривале застосування медазепаму у вагітної жінки може призвести до розвитку синдрому відміни в новонародженого. Призначення медазепаму у високих дозах жінці незадовго перед або під час пологів може викликати в новонародженого зниження температури тіла, гіпотонію, легке пригнічення дихання і смоктального рефлексу (так званий ²синдром млявої дитини²).

Під час вагітності Рудотель^® варто застосовувати лише у виняткових випадках і тільки за суворими життєвими показаннями, після ретельного зіставлення ризику втручання й очікуваного сприятливого ефекту. Варто уникати застосування препарату протягом тривалого періоду і у високих дозах.

Рудотель^® не варто призначати в період годування груддю, оскільки він і його активні метаболіти переходять у молоко матері. При необхідності проведення лікування за життєвими показаннями припиняють грудне вигодовування.

Навіть при правильному застосуванні Рудотель^® може настільки змінювати реактивну спроможність хворих, що вони не можуть самостійно знаходитися на вулиці, керувати транспортом або обслуговувати машини. Це явище особливо посилюється при одночасному вживанні алкоголю. Тому хворим протягом усього періоду або хоча б у перші дні лікування забороняється керувати автотранспортом, обслуговувати машини або виконувати інші роботи, що потребують швидкої розумової і фізичної реакції. У кожному окремому випадку рішення приймає лікар з урахуванням індивідуальної реакції на препарат і відповідне дозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При комбінованому застосуванні Рудотелю^® з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад, психотропні, гіпнотичні, седативні засоби), може відзначатися взаємне посилення їхніх дій (в основному, заспокійливих ефектів). Цей ефект особливо сильно виражається при одночасному вживанні алкоголю, який може непередбачено змінювати або посилювати вплив лікарського засобу.

Рудотель^® може посилювати дію міорелаксантів, аналгетиків і засобів для наркозу (наприклад, звеселяючий газ).

При поєднаному застосуванні з медикаментами, що пригнічують систему моноаміноксигенази печінки (наприклад, циметидин), дія медазепаму може посилюватися або подовжуватися.

У пацієнтів, що проходять тривалий курс лікування іншими лікарськими засобами, зокрема, гіпотензивними препаратами центральної дії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, неможливо заздалегідь передбачити характер і силу взаємодій із медазепамом. Тому, перш ніж почати терапію, лікар повинен з'ясувати, чи проводиться у хворого тривале лікування одним із зазначених засобів. У таких випадках, особливо на початку лікування, Рудотель^® застосовують із великою обережністю.

Умови та термін зберігання

Рудотель^® зберігають у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25^о С. Зберігають у недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату - 5 років.

Після закінчення терміну придатності лікарський засіб не застосовують.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 20 або 50 таблеток у флаконах із коричневого скла.

Виробник. “АВД.фарма ГмбХ & Со. KG”, Німеччина

“AWD.pharma GmbH & Co. KG”, Germany

Адреса

AWD.pharma GmbH &Co.KG

Лейпцігер штрассе 7 – 13,