Ровамицин лиофилизат для р-ра д/ин по 1500000 МЕ №1 во флак:

Склад

діюча речовина: спіраміцин;

1 флакон містить спіраміцину 1 500 000 МО;

допоміжні речовини: кислота адипінова.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін`єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:  пориста маса від білого до блідо-жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТХ J01F A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Спіраміцин – це антибіотик групи макролідів, який чинить бактерицидну дію.

СПЕКТР АНТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ

Критичні концентрації, які дають змогу диференціювати чутливі види мікроорганізмів від видів з проміжною чутливістю і останніх від резистентних видів, є такими:

чутливі < 1 мг/л; резистентні > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та певного проміжку часу. Тому корисно мати місцеву інформацію щодо поширеності резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Надані дані дозволяють лише оцінити вірогідність чутливості бактеріального штаму до цього антибіотику. Поширеність резистентності видів бактерій до спіраміцину у Франції наведена у таблиці нижче.

Активність спіраміцину проти Toxoplasma gondii була показана in vitro та in vivo.

* Поширеність резистентності до метициліну становить 30-50 % серед усіх стафілококів, і вона характерна для стаціонарних відділень лікарень.

Фармакокінетика.

Розподіл

Після внутрішньовенної інфузії спіраміцину в дозі 1 500 000 МО тривалістю 1 година, пікова концентрація в сироватці крові становить приблизно 2,30 мкг/мл.

Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Під час лікування з призначенням 1,5 млн МО спіраміцину кожні 8 годин стабільні концентрації досягаються наприкінці 2-ї доби терапії (С_max становить приблизно 3 мкг/мл; С_min становить приблизно 0,50 мкг/мл).

Об’єм розподілу в тканинах є високим, концентрації спіраміцину в паренхімі набагато перевищує концентраціюпрепарату в сироватці крові.

Спіраміцин не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Він проникає у грудне молоко.

Макроліди проникають та кумулюються у фагоцитах (багатоядерних нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних та альвеолярних макрофагах).

У людини концентрація препарату у фагоцитах є високою.

Ці властивості забезпечують ефективність спіраміцину у лікування інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними бактеріями.

Метаболізм

Метаболізм спіраміцину відбувається у печінці, в результаті чого утворюються активні метаболіти, хімічна структура яких є невідомою.

Виведення

• Екскреція лікарського засобу відбувається, головним чином, з жовчю.
• Приблизно 14% отриманої дози виводиться в активній формі з сечею.

Показання

Лікування інфекційних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину, зокрема гострих бронхолегеневих інфекцій.

• гостра пневмопатія;
• суперінфекції при хронічному захворюванні легень;
• інфекційна астма.

Слід дотримуватися офіційних рекомендацій стосовно належного застосування антибактеріальних агентів.

Протипоказання

Роваміцин^®, ліофілізоват для розчину для ін’єкцій, не можна застосовувати:

• пацієнтам з гіперчутливістю до спіраміцину або однієї з допоміжних речовин препарату;
• пацієнтам, які належать до групи ризику подовження QT-інтервалу, а саме:
• пацієнти, які мають в особистому або сімейному анамнезі вроджене подовження інтервалу QT (окрім випадків, коли цей діагноз був виключений за допомогою ЕКГ);
• пацієнти з подовженням інтервалу QT, яке викликане лікарськими засобами або має метаболічне чи серцево-судинне походження;
• в комбінації з лікарськими засобами, які викликають шлуночкову тахікардію типу «пірует», такими як:
• антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
• антиаритмічні препарати класу IІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід)
• сультоприд (нейролептик групи бензамідів)
• інші: препарати миш’яку, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, мізоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамін внутрішньовенно, еритроміцин внутрішньовенно, дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопірамід, дофетилід, домперидон, есциталопрам, гідрохінідин, вандетаніб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Шлуночкова тахікардія типу «пірует» («torsades de pointes»),

Це серйозне порушення серцевого ритму можуть викликати певні антиаритмічні препарати або інші лікарські засоби. Спіраміцин для внутрішньовенно введення належить до лікарських засобів, що спричиняють шлуночкову тахікардію типу «пірует». Сприяють її розвитку гіпокаліємія (при прийманні діуретиків, які викликають гіпокаліємію, стимулюючих проносних засобів, амфотерицину В (внутрішньовенно), глюкокортикоїдів, тетракозактиду), а також брадикардія (див. «Препарати, які викликають брадикардію») та наявне подовження інтервалу QT, вроджене чи набуте.

Лікарські засоби, які впливають на подовження QT інтервал: Спіраміцин, як і інші макроліди, слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що впливають на подовження інтервалу QT (наприклад, клас IA і III анти аритмічних лікарських засобів, трициклічні антидепресанти, деякі антибактеріальні засоби, нейролептики) (див. розділ «Особливості застосування»).

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)

• Лікарські засоби, які викликають шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні препарати класу IІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), сультоприд (нейролептик групи бензамідів), інші (препарати миш’яку, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, еритроміцин внутрішньовенно, левофлоксацин, мізоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамін внутрішньовенно), дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопірамід, дофетилід, домперидон, есциталопрам, гідрохінідин, вандетаніб.

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Небажані комбінації

• Протипаразитарні засоби, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует» (галофантрин, лумефантрин, пентамідин)

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Якщо це можливо, слід відмінити один з препаратів. Якщо комбінованого лікування уникнути не можна, слід попередньо перевірити інтервал QT та проводити ЕКГ-моніторинг.

• Нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует» (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сульпірид, тіаприд, зуклопентиксол).

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

• Метадон

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Комбінації, які вимагають особливих запобіжних заходів при застосуванні

• Бета-блокатори при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол), препарати, які викликають брадикардію (зокрема антиаритмічні препарати класу Ia, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі антагоністи кальцію, серцеві глікозиди, пілокарпін, антихолінестеразні засоби (амбемоніум, донепезил, галантамін, мемантин, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін))

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Потрібно проводити контроль клінічного стану і ЕКГ-моніторинг.

• Препарати, які викликають гіпокаліємію (діуретики, які викликають гіпокаліємію, окремо або разом з іншими препаратами, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин В внутрішньовенно)

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Необхідна корекція низького рівня калію перед введенням препарату та проведення контролю клінічного стану, рівнів електролітів та показників ЕКГ.

• Азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Під час комбінованого застосування потрібно проводити контроль клінічного стану і ЕКГ-моніторинг.

• Леводопа

У комбінації з карбідопою: інгібування абсорбції карбідопи та зниження концентрацій леводопи у плазмі крові.

Клінічний моніторинг і за необхідності корекція дози леводопи.

• Гідроксизин

Підвищений ризик розладів шлуночкового ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Специфічні застереження стосовно дисбалансу міжнародного нормалізаційного співвідношення – МНС (International Normalized Ratio – INR)

Повідомлялося про численні випадки підвищеної активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибіотикотерапію. Наявність тяжкого ступеня інфекції або чітко вираженого запального процесу, вік пацієнта та його загальний стан є провокуючими факторами ризику. За цих обставин нелегко визначити, якою мірою сама інфекція або її лікування спричиняють дисбаланс МНС. Проте певні класи антибіотиків більшою мірою спричиняють виникнення цього дисбалансу, а саме: фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол та окремі цефалоспорини.

Особливості застосування

Якщо на початку лікування у пацієнта з’являється генералізована еритема та пустульозні висипання, які супроводжуються підвищенням температури тіла, це може бути ознакою гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. розділ «Побічні реакції»). У разі розвитку такої реакції лікування слід припинити, і в подальшому застосування спіраміцину самостійно чи в комбінації з іншим препаратами протипоказане.

Розвиток будь-якої алергічної реакції вимагає припинення лікування.

Оскільки діюча речовина не виводиться нирками, немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Спостерігалися рідкісні випадки гемолітичної анемії у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6- фосфатдегідрогенази; таким хворим не рекомендується призначати спіраміцин.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

У разі необхідності спіраміцин можна призначати у період вагітності. Дотепер не було виявлено ніяких тератогенних чи фетотоксичних ефектів при широкому застосуванні препарату вагітним жінкам.

Годування груддю

У грудне молоко жінки екскретується значна кількість лікарського засобу. Були описані випадки розладів травлення у новонароджених. Тому жінкам, які годують груддю, лікування спіраміцином не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не спостерігалося впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно Роваміцин^® призначають лише дорослим у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії.

Рекомендована добова доза Роваміцину^® для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 4 500 000 МО (по 1 500 000 кожні 8 годин). При тяжкому перебігу захворювання можливе подвоєння дози. Якщо дозволяє клінічний стан хворого, лікування може бути продовжене із застосуванням препарату Роваміцин^® у таблетках для перорального застосування.

Пацієнтам з нирковою недостатністю немає необхідності коригувати дозування.

Підготовка препарату до застосування та спосіб введення:

Розчинити вміст одного флакона в 4 мл води для ін’єкцій. Вводити шляхом повільної інфузії у 100 мл 5% розчину глюкози для ін’єкцій протягом мінімум 1 години.

Діти. Цей лікарський засіб призначений лише для дорослих.

Передозування

Токсична доза спіраміцину невідома.

Після застосування високих доз можуть виникнути ознаки розладу шлунково-кишкового тракту, зокрема нудота, блювання і діарея.

Спостерігалися випадки подовження інтервалу QT у новонароджених, яких лікували високими дозами спіраміцину, а також після внутрішньовенного введення спіраміцину у пацієнтів, які належать до групи ризику пролонгації інтервалу QT.

У разі передозування спіраміцину рекомендується перевірити тривалість інтервалу QT методом ЕКГ, особливо якщо також існують інші фактори ризику (гіпокаліємія, вроджена пролонгація інтервалу QTc, супутнє застосування лікарських засобів, що призводять до пролонгації QT-інтервалу та/або шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes)).

Специфічний антидот відсутній.

У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Реакції в місці введення

Рідко: подразнення вен середньої тяжкості, яке у виняткових випадках вимагає припинення лікування.

Дуже рідко: зміни у місці введення.

Шлунково-кишковий тракт

Диспепсія, зокрема біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, та дуже рідкісні випадки псевдомембранозного коліту.

Реакції гіперчутливості, включаючи

Висипання, кропив’янка, свербіння, почервоніння шкіри.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

дуже рідко: гострий генералізований екзентематозний пустульоз (див. розділ «Особливості застосування»).

Центральна і периферична нервова система

В окремих випадках – транзиторна парестезія, головний біль, запаморочення, загальна слабкість.

Симптоми порушення діяльності печінки

Дуже рідко: відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Частота невідома: холестатичний, змішаний або у більш рідкісних випадках цитолітичний гепатит.

Гематологічні ефекти

Дуже рідко: гострий гемоліз, поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Шенляйна-Геноха, що можуть супроводжуватись тромбоцитопенією. У дуже рідкісних випадках спостерігалася гемолітична анемія (див. розділ «Особливості застосування»)

Серцево-судинна система

Подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, шлуночкова тахікардія, двонаправлена (поліморфна) шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), які можуть призвести до зупинки серця (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

1,5 року.

Термін зберігання після розведення – 12 годин.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище +25 °С.

Несумісність

Бажано не змішувати Роваміцин 1 500 000 МО ліофілізат для розчину для ін’єкцій з іншими лікарськими засобами у флаконі для інфузії.

Упаковка

№ 1: по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Санофі Вінтроп Індастріа, Франція / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

180 рю Жан Жорес 94700 МЕЗОН-АЛЬФОР, Франція/ 180 rue Jean Jaures 94700 MAISONS-ALFORT, France

Заявник

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.