Роналин

Склад

діюча речовина: бромокриптин;

1 таблетка містить бромокриптину мезилату 2,87 мг, що еквівалентно 2,5 мг бромокриптину;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, лактоза моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовують у гінекології. Інгібітори пролактину. Код АТС G02 CB01.

Показання

ПОРУШЕННЯ МЕНСТРУАЛЬНОГО ЦИКЛУ, ЖІНОЧЕ БЕЗПЛІДДЯ:

• Пролактинзалежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією: аменорея (супроводжується або не супроводжується галактореєю), олігоменорея; недостатність лютеїнової фази; гіперпролактинемічні порушення, викликані ліками (наприклад, деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).
• Пролактиннезалежне жіноче безпліддя: синдром полікістозних яєчників; ановуляторні цикли (як додаток до антиестрогенів, наприклад, кломіфену).

ПЕРЕДМЕНСТРУАЛЬНІ СИМПТОМИ: болючість молочних залоз, набряки, пов’язані з фазою циклу, метеоризм, порушення настрою.

ГІПЕРПРОЛАКТИНЕМІЯ У ЧОЛОВІКІВ – пролактиннезалежний гіпогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

ПРОЛАКТИНОМИ. Консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- та макроаденом гіпофіза; передопераційна підготовка для зменшення об’єму пухлини і полегшення її видалення; післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

АКРОМЕГАЛІЯ. Як додатковий засіб або в особливих умовах, як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню.

ДЛЯ ПРИГНІЧЕННЯ ЛАКТАЦІЇ. Запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями; запобігання лактації після аборту; післяпологове набухання молочних залоз; мастит, що розвивається після пологів.

ДОБРОЯКІСНІ ЗАХВОРЮВАННЯ МОЛОЧНИХ ЗАЛОЗ: масталгія (в ізольованому вигляді чи в поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами); доброякісні вузлові і/або кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

ХВОРОБА ПАРКІНСОНА: всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітичного паркінсонізму, або у вигляді монотерапії, або в комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонента препарату або до інших алкалоїдів ріжків, артеріальна гіпертензія в період вагітності (у т. ч. еклампсія, прееклампсія або артеріальна гіпертонія, обумовлена вагітністю), артеріальна гіпертензія у ранньому і пізньому післяпологовому періоді, ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда та інші серйозні серцево-судинні захворювання, психічні захворювання, в т.ч. в анамнезі, дитячий вік до 15 років.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати Роналін® під час їжі. Найменшу терапевтично ефективну дозу визначають методом поступового підвищення дози та оцінювання наданого нею терапевтичного ефекту.

• ПОРУШЕННЯ МЕНСТРУАЛЬНОГО ЦИКЛУ, БЕЗПЛІДНІСТЬ У ЖІНОК

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 – 3 рази на добу. Можна додавати по 2,5 мг кожні 3 – 7 днів, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 5 – 7,5 мг на добу, розділені на 2 – 3 прийоми.

• ПЕРЕДМЕНСТРУАЛЬНИЙ СИНДРОМ

Лікування починають на 14-й день циклу, призначаючи 1,25 мг (1/2 таблетки) на добу, дозу поступово збільшують (додаючи 1,25 мг на добу) до 5 мг на добу розділені на 2 прийоми – до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

• ГІПЕРПРОЛАКТИНЕМІЯ У ЧОЛОВІКІВ

1,25 мг – 2,5 мг на добу. Можна додавати по 2,5 мг кожні 3 – 7 днів, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 5 – 7,5 мг на добу, розділені на 2 – 3 прийоми.

• АКРОМЕГАЛІЯ

У більшості пацієнтів, які приймають Роналін®, спостерігається зниження рівня гормону росту в крові. Рівень гормону росту повинен періодично оцінюватись. Якщо не спостерігається значного зниження рівня гормону, слід відповідно коригувати дозу або припинити терапію. Початкова доза звичайно становить по 1,25 – 2,5 мг протягом 3 днів, потім під контролем рівня гормону кожні 3 – 7 днів додають по 1,25 – 2,5 мг, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна терапевтична доза становить 20 – 30 мг на добу, розділені на 3 – 4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.

• ДЛЯ ПРИГНІЧЕННЯ ЛАКТАЦІЇ

1-й день – по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу, 2 – 14-й день – 5 мг на добу розділені на 2 прийоми. Для запобігання лактації лікування слід призначати через декілька годин після пологів чи аборту, після стабілізації життєво важливих функцій організму. Через 2 – 3 доби після відміни Роналіну® іноді спостерігається невелика лактація. Її можна зупинити, відновивши лікування аналогічною дозою препарату ще на 1 тиждень.

• ДОБРОЯКІСНІ ЗАХВОРЮВАННЯ МОЛОЧНИХ ЗАЛОЗ

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 – 3 рази на добу. Можна додавати по 2,5 мг кожні 3 – 7 днів, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 5 – 7,5 мг на добу, розділені на 2 – 3 прийоми.

• ХВОРОБА ПАРКІНСОНА

Роналін® можна застосовувати як самостійну терапію, а також у поєднанні з іншими протипаркінсонічними засобами. Рекомендована початкова доза становить 1,25 – 2,5 мг на добу, протягом 1-го тижня терапії. Підвищення дози слід проводити поступово, додаючи по 1,25 – 2,5 мг кожного наступного тижня до досягнення бажаного терапевтичного ефекту при мінімальній ефективній дозі з мінімальним рівнем побічних ефектів. Звичайна терапевтична доза Роналіну® у разі моно- та комбінованої терапії варіює в межах 10 – 40 мг на добу, розділені на 2 – 3 прийоми.

Побічні реакції.

Протягом перших декількох днів лікування у деяких хворих можуть відзначатися нудота, рідше - запаморочення, загальна слабкість, блювання, однак ці явища, як правило, не потребують припинення лікування. Щоб запобігти нудоті і/або блюванню, на ранніх стадіях лікування можна призначити антагоніст периферичних допамінових рецепторів, наприклад, домперидон, - протягом декількох днів, не пізніше, ніж за 1 годину до прийому Роналін®.

Роналін® може викликати гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію, яка іноді може призводити до колапсу; тому особливо в перші дні лікування рекомендується контролювати артеріальний тиск.

Крім того, є повідомлення про розвиток закладеності носа, запору, сонливості, головного болю; рідше - сплутаності свідомості, психомоторного збудження, галюцинацій, дискінезій, сухості в роті, судом в ікроножних м’язах, алергічних шкірних реакцій і випадання волосся. Звичайно ці побічні дії є дозозалежними і можуть контролюватися при зниженні дози Роналіну®.

Іноді при тривалому лікуванні відзначаються випадки оборотного збліднення кінчиків пальців рук і ступнів у відповідь на вплив холоду, особливо у пацієнтів, у яких раніше спостерігався синдром Рейно.

Застосування Роналін® для пригнічення фізіологічної лактації у післяпологовому періоді рідко супроводжувалось розвитком артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень.

Існують поодинокі повідомлення про виникнення у пацієнтів, які лікувалися Роналіном®, плеврального та перикардіального випіту, плеврального та легеневого фіброзу чи зачеревного фіброзу та здавлюючого перикардиту.

Застосування Роналін® пов’язують із сонливістю та дуже рідко з надмірною денною сонливістю та раптовими епізодами початку сну.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, ортостатична гіпотонія, пітливість, сонливість, галюцинації.

Препарат не має специфічного антидоту. Лікування – симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У пацієнток, які бажають завагітніти, після підтвердження вагітності Роналін® слід відмінити, за винятком тих випадків, коли є медичні показання для продовження терапії. Відміна Роналіну® при вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її мимовільного переривання. Великий досвід показує, що застосування Роналіну® в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або кінець.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза, лікування Роналіном® припиняють, необхідне уважне спостереження за хворою протягом всього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад, головного болю або звуження полів зору, може бути відновлене лікування Роналіном® або проведене оперативне втручання.

Оскільки Роналін® пригнічує лактацію, його не слід призначати жінкам, що годують груддю.

Діти. Ефективність та безпечність застосування Роналіну® для лікування дітей віком до 15 років не встановлені.

Особливості застосування

Застереження загального характеру. Лікування Роналіном® може відновити здатність до дітонародження. Тому жінкам дітородного віку, які не бажають завагітніти, слід рекомендувати застосування надійного методу контрацепції.

Якщо лікування Роналіном® призначається жінкам з приводу патології, не пов’язаної з гіперпролактинемією, препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів; це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину в плазмі нижче рівня норми і розвитку у зв’язку з цим порушень функції жовтого тіла.

У хворих, яким буде призначено лікування Роналіном® з приводу масталгії, вузлових і/або кістозних змін молочних залоз, слід виключити злоякісні новоутворення, застосовуючи відповідні методи діагностики.

Є повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч і виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень Роналін® необхідно відмінити. Під час лікування Роналіном® необхідне пильне спостереження за пацієнтами, що страждають на виразкову хворобу шлунка або мають це захворювання в анамнезі.

Застосування у післяпологовому періоді. Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, що приймали Роналін® у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, у тому числі артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушень мозкового кровообігу передували сильний головний біль і/або скороминущі порушення зору. Хоча причинний зв’язок цих явищ із прийомом Роналіну® не встановлений, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, так як і в пацієнтів, що отримують Роналін® за будь-якими іншими показаннями, слід періодично вимірювати артеріальний тиск. У тих випадках, коли розвивається артеріальна гіпертензія або виражений прогресуючий головний біль, який не усувається (супроводжується і не супроводжується порушеннями зору), чи ознаки порушень з боку ЦНС, Роналін® слід відмінити і негайно обстежити пацієнта.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам, які нещодавно приймали або продовжують приймати препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад, судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи ергометрин або метилергометрин). Хоча кінцевих доказів взаємодії між Роналіном® і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Застосування при пролактин-секретуючих аденомах. Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза можуть відзначатися ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, у цих хворих перед призначенням Роналіну® слід провести повну оцінку функцій гіпофіза і призначити відповідну замісну терапію. У хворих із вторинною недостатністю надниркових залоз важливе значення має проведення замісної терапії кортикостероїдами.

У пацієнтів з макроаденомами гіпофіза слід систематично оцінювати динаміку розмірів пухлини. Якщо відзначається збільшення пухлини, слід розглянути можливість застосування хірургічних методів лікування.

У тому випадку, якщо після застосування Роналіну® у пацієнтки з аденомою гіпофіза розвивається вагітність, слід забезпечити пильне спостереження за пацієнткою, оскільки пролактин-секретуючі аденоми під час вагітності можуть збільшуватися у розмірі. У таких пацієнток лікування Роналіном® часто призводить до зменшення розмірів пухлини і швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полей зору. У тяжких випадках розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів може послужити основою для проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

Застосування при хворобі Паркінсона. Відомі повідомлення про розвиток у хворих, що страждають на хворобу Паркінсона, і які приймали Роналін® протягом тривалого часу, плеврального випоту, а також легеневого і плеврального фіброзу. Хворих, у яких розвиваються зміни плеври і легенів незрозумілого генезу, слід пильно обстежити. Слід також розглянути питання про відміну Роналіну®.

Описано декілька випадків розвитку ретроперитонеального фіброзу у хворих, які протягом декількох років приймали Роналін® у добових дозах понад 30 мг. У подібної категорії хворих з метою діагностики ретроперитонеального фіброзу на ранніх, оборотних стадіях рекомендується звертати увагу на його можливі прояви (наприклад, біль у попереку, набряки нижніх кінцівок, порушення функції нирок). Якщо діагноз фіброзних змін у заочеревинному просторі встановлений або підозрюється, лікування Роналіном® слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застосовувати з обережністю, враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи та можливість розвитку артеріальної гіпотензії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не допускається застосування з іншими препаратами ріжків. При одночасному прийомі препарату з еритроміцином можливо підвищення концентрації бромокриптину у крові, а при спільному прийомі його з препаратами, що мають антидофамінову дію (фенотіазини, бутирофенони, амітриптилін, іміпрамін, метилдопу та резерпін) - послаблення дії бромокриптину.

Посилення гіпотензивних ефектів можливе у пацієнтів, які приймають Роналін® і антигіпертензивні препарати. Особлива увага потрібна для коригування дози антигіпертензивних препаратів при сумісному застосуванні з Роналіном®.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Роналін® (бромокриптину мезилат) – напівсинтетичний препарат алкалоїду ріжків, специфічний агоніст дофамінових рецепторів (головним чином D2). Роналін® інгібує секрецію пролактину, але не впливає на звичайний рівень інших гормонів гіпофіза, за винятком випадку акромегалії, коли Роналін® знижує рівень вмісту гормону росту в крові.

Фармакокінетика. Роналін® добре всмоктується після прийому внутрішньо, період його полуабсорбції становить 0,2 – 0,5 год, максимальна концентрація бромокриптину в плазмі досягається через 1 – 3 год. Зниження рівня пролактину в крові відмічається через 1 – 2 год після прийому Роналіну®, максимальне зниження концентрації пролактину (на 80 % і більш) через 5 – 10 год і зберігається протягом 8 – 12 год. Зв'язування бромокриптину з білками плазми становить 96 %, виведення має двофазовий характер, термінальний період напіввиведення становить в середньому 15 год (від 8 до 20 год). Препарат та його метаболіти виділяються переважно з жовчю і лише 6 % - з сечею.

Основні фізико-хімічні властивості

маленькі таблетки круглої форми з рискою, білого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15 – 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері з ПВХ та фольги; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

“Аль-Хікма Фармасьютикалз”, Йорданія.

Місцезнаходження

22328, а/с 182400 Амман 11118, Йорданія.