Ритмокард

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: propafenone, -2-(2-гідрокси-3-(пропіламіно)пропоксифеніл)-3-феніл-1-пропанон;

Основні фізико-хімічні властивості

білі капсулоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою з лінією розлому з одного боку та гладенькі з іншого боку;

Склад

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить пропафенону гідрохлориду 150 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленленгліколь 6000.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні препарати 1с класу. Код АТС С01В С03. Пропафенон.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ритмокард^® є антиаритмічним препаратом. Зменшує максимальну швидкість деполяризації нульової фази потенціалу дії та його амплітуду, уповільнює провідність в передсердях, атріовентрикулярному вузлі й особливо в системі Гіса - Пуркіньє. Не спричиняє впливу на потенціал спокою. Високоефективний при шлуночкових аритміях, при надшлуночкових аритміях ефективність дещо нижча. У пацієнтів з додатковими провідними шляхами препарат подовжує їх рефрактерний період, повністю блокуючи провідність у будь-якому напрямку. Препарат чинить слабковиражену бета-адреноблокуючу дію. Пропафенон забезпечує стійкий терапевтичний ефект у 80 % хворих на цю патологію.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо пропафенон швидко і майже повністю (більше 90 %) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація препарату в плазмі реєструється через 2–4 год. У різних пацієнтів концентрації препарату в плазмі і його основних метаболітів знаходяться в широких межах. Зв'язування з білками -97 %. Більше 90 % пацієнтів належать до фенотипу швидкого метаболізму пропафенону. Для цієї категорії осіб характерний ефект “першого проходження” через печінку. При цьому під дією ізоферменту Р_450db1 відбувається гідроксилювання пропафенону в

5-гідроксипропафенон, який є фармакологічно активним. Біодоступність пропафенону у цих пацієнтів має дозозалежний характер. Після приймання препарату внутрішньо концентрації в плазмі знаходяться в межах від 500 до 1500 мкг/л. Пропафенон і 5-гідроксипропафенон накопичуються в тканинах міокарда. Пропафенон має значний об’єм розподілу (приблизно 3–4 л/кг). Метаболіти і, меншою мірою, активна речовина кон’югуються з утворенням глюкуронідів і сульфатів, які в значних кількостях екскретуються з жовчю. Період напіввиведення у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом (більше 90 % випадків) – 2 - 10 год, з уповільненим метаболізмом (менше 10 % випадків) - 10 – 32 год. Виводиться нирками 38 % у вигляді метаболітів, 1 % - в незміненому вигляді; кишечником виводиться 53 % у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності виведення уповільнюється.

Показання для застосування

Лікування і профілактика шлуночкових і надшлуночкових тахікардій, тахіаритмій, пароксизмальної форми фібриляції передсердь.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо. Режим дозування та дози встановлюють індивідуально під контролем ЕКГ і артеріального тиску. Дорослим із масою тіла більше 70 кг призначають у добовій дозі 450 – 600 мг (по 150 мг 3 рази на добу або по 300 мг 2 рази на добу). Пацієнтам із меншою масою тіла необхідно зменшити дозу. За необхідності добову дозу збільшити до 900 мг (по 300 мг три рази на добу) – максимальної добової дози. Збільшувати дозу слід поступово протягом 3-4 днів. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія

Побічна дія відзначається рідко. При застосуванні препарату в високих дозах можуть виникати такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, уповільнення синоатріальної, атріо-вентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності, ортостатична гіпотензія. Відмічена аритмогенна дія препарату.

З боку шлунково – кишкового тракту, печінки: втрата апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, нудота, блювання, гіркий присмак і отерплість рота, холестаз.

З боку центральної нервової системи, органа зору: порушення зору, головний біль, неспокій, страх, порушення сну, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Іноді спостерігаються алергічні реакції на шкірі, зниження потенції.

В осіб літнього віку можуть виникати ортостатичні порушення, інколи – брадикардія, порушення провідності синусового і AV–вузлів, може також підсилюватись вираженість серцевої недостатності.

Протипоказання

Тяжкі форми гострої серцевої недостатності, кардіогенний шок (за винятком аритмогенного шоку), брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, синдром слабкості синусового вузла, порушення провідності (у т.ч. атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів), тяжкі обструктивні захворювання легенів, вагітність, період годування груддю, дитячий вік, підвищена чутливість до препарату, значні порушення електролітного балансу, міастенія.

Передозування

При одномоментному прийманні дози, що в 2 рази перевищує добову дозу, симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум – через декілька годин.

Симтоми: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість в роті, блювання, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT, порушення внутрішньопередсердної і внутрішньошлуночкової провідності, шлуночкові тахіаритмії, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, синоатріальна блокада, AV-блокада, асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів.

Лікування:промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності – штучна вентиляція легенів і непрямий масаж серця.

Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування

Підбір індивідуальної дози слід проводити під постійним контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і електрокардіограми. При збільшенні тривалості комплексу QRS і інтервалу QT більше ніж на 20 % необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити пропафенон до нормалізації показників ЕКГ.

Особам літнього віку і хворим із тяжкими ураженнями міокарда на початку лікування дози необхідно підвищувати поступово. Пацієнтам літнього віку і хворим із масою тіла менше 70 кг препарат призначають у більш низьких дозах. Печінкова і ниркова недостатність не є протипоказаннями для призначення Ритмокарду^®, але в цих випадках можлива його кумуляція, тому дозу слід підбирати під контролем ЕКГ. З обережністю призначають пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда, враховуючи аритмогенний ефект препарату. При порушенні функції печінки пропафенон використовують у дозах, що складають 20 – 30 % від звичайної. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну - менше 10 мл/хв) початкова доза складає 50 % від звичайної.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та виконувати роботи з механізмами.

В період лікування слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування в період вагітності і годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період годування груддю слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з бета- адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами і місцевими анестетиками можливе взаємне посилення ефекту. При одночасному застосуванні Ритмокард^® може збільшувати в крові концентрації пропранололу, метопрололу і дигоксину. При одночасному застосуванні з циметидином відмічається підвищення рівня пропафенону в плазмі крові. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії збільшується тривалість протромбінового часу. При одночасному застосуванні з пропафеноном аміодарон збільшує ризик виникнення тахікардії типу «пірует».

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері. По 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса

Плот номер Д-121, Д-123,

Малегаон ЕМ.АЙ.ДІ.СІ., Сіннар,

Насік – 422 103, Індія.