Риспонд

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить рисперидону (у перерахуванні на 100% речовину) – 1 мг, 2 мг або 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, повідон, натрію лаурилсульфат (таблетки по 1 мг), натрію крохмаль гліколят, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, полісорбат-80, барвник Sanset Yelow Lake (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевнична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X0B.

Показання

• Гострий напад шизофренії;
• хронічна шизофренія;
• інші психози (маніакальні епізоди при біполярних розладах, деменція з симптомами агресивності);
• афективна симптоматика (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при індивідуальній гіперчутливості, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 15 років).

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 або 2 рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років.

При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий – 4 мг. Далі дозу можна або зберігати на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуально скоригувати.

Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванні препарату у дозі більше

10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю лікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 – 2 мг 2 рази на добу.

Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази на добу, але не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – по 0,5 мг 2 рази на добу.

Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.

Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи та органів чуття: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.

З боку системи травлення: абдомінальний біль, диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівнів печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи і крові: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофілів і/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих із сильними факторами).

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, гіперглікемія, загострення діабету.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, еяколяції.

Алергічні реакції: риніт, ангіоневротичний набряк, шкірні висипи.

Інші: нетримання сечі.

Передозування

Симптоми: сонливість, прояв надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, у поодиноких випадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом із проносним. Моніторування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі – інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвитку екстрапірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів.

Специфічного антидота немає.

Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Діти

Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.

Особливі заходи безпеки

Під час лікування рисперидоном слід відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.

Особливості застосування

На початку терапії Риспонд рекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникати ортостатична гіпотонія, тому Риспонд з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів з захворюванням серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозу слід зменшити.

Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів, включаючи Риспонд. Пацієнти повинні бути попередженні про можливість збільшення маси тіла.

Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з печінковою недостатністю лікування слід починати з дози не більше 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим її підвищенням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не рекомендується застосовувати препарат під час керування автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії. Риспонд слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінованих рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, β-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. При сумісному застосування з карбомазепіном та іншими індукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Риспонду слід переглянути.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Риспондом можна призначити похідні бензодіазепіну.

Фармакологічні властивості

Будучи потужним D2-антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілком всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години. Зв’язується з білками плазми (альбумімом і α1-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканини ЦНС, обсяг розподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту Р450 ІІD6, частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, що зв’язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування. Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напіввиведення становить 3 години, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через один тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% - через шлунково кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у вигляді активних речовин.

У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігається підвищення концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору (таблетки по 1 мг), помаранчевого кольору з розподільчою лінією на одному боці (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі до

25 ºС

Категорія відпуску

За рецептом 

Виробник

Мікро Лабс Лімітед.

Адреса

92, Сіпкот, Хосур – 635126, Індія.