Ремантадин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: rimantadine; альфа-метилтрицикло[3.3.1/3.7]декан-1 метанам і н (у вигляді гідрохлориду);

основні фізико-хшічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору; клад: 1 таблетка містить римантадину гідрохлориду 50 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кислота стеаринова.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтичпа група. Противірусні засоби для системного затосування. Код АТС J05A С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодииаміка. Римантадину гідрохлорид - похідне амідантану, має виражену противірусну активність. Він ефективний проти вірусу грипу А2 та при грипі, спричиненому вірусом типу В. Римантадин інгібує реплікацію вірусу на ранніх стадіях' циклу, можливо, порушуючи формування вірусної оболонки. Генетичні досліди показали, що важливе значення в противірусній дії римантадину відносно вірусу грипу А має специфічний білок гена М2 віріона. In vitro римантадин

інгібує реплікацію всіх трьох виявлених у людини антигенних підтипів вірусу грипу А - НІN 1

H3N2. Римантадин не впливає на імуногенні властивості інактивованої вакцини грипу А. 'ореляція між чутливістю вірусу грипу А до римантадину in vitro та клінічною ефективністю препарату не встановлена.

Результати перевірок на чутливість (виражену концентрацію римантадину, яка інгібує реплікацію вірусу в клітинній культурі на 50% та більше) варіювали від 4 нг/мл до 20 мкг/мл залежно від використаної в експерименті культури клітин, живильного середовища та кількості штаму введеного вірусу грипу А. Серед ізольованих епідемічних штамів вірусу грипу А рідко існують римантадиностійкі, які були виділені при застосуванні римантадину в замкнутому середовищі. Резистентні віруси трансмісивні та спричиняють типове грипозне захворювання. У дослідах за участю 2017 пацієнтів у 43 країнах протягом 4 років було виявлено тільки 16 випадків (0,8%) римантадиностійкнх вірусів.

Римантадин також ефективний відносно арбовірусів, які є збудниками кліщового енцефаліту. Фармакокінетика. Фармакокінетика римантадину достатньо добре вивчена. Після прийому однієї або повторних доз препарату пацієнтами різних вікових груп кореляція між концентрацією римантадину в плазмі крові та його антивірусною активністю не встановлена. Після перорального прийому римантадин добре всмоктується, має високу біодоступність. Всмоктування з усіх лікарських форм відбувається одночасно. Після одного прийому дози в 100 мг максимальна концентрація римантадину в плазмі крові 74 нг/мл (від 45 нг/мл до 138 нг/мл) у здорових дорослих віком 20 - 44 років досягається через 5 - 7 год. Приблизно 40% римантадину зв'язується з протеїнами плазми крові, загалом з альбумінами. Період напіввиведення однієї дози в цій віковій групі обстежуваних становив в середньому 25 гол, а у віковій групі 71 - 79 років - в середньому 32

год. Після приймання римантадину по 100 мг 2 рази на день протягом 10 днів здоровими особами 18-70 років площа під кривою концентрація - час (AUC) була на 30% більше, ніж після прийому однієї дози. Концентрація препарату в плазмі крові в період стабілізації становила 118 - 468 нг/мл. У цій групі обстежених вікових відмінностей фармакокінетичних параметрів виявлено не було. Однак при порівнянні трьох старших вікових груп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79 років) було показано, що в старшій віковій групі (71 - 79 років) AUC, максимальна концентрація і період напіввиведення в період стабілізації були на 20 - 30% вище, ніж у двох інших групах обстежених. У групі хворих старшого та похилого віку (68 - 102 роки) концентрація римантадину в плазмі крові в період стабілізації була у 2 - 4 рази вища, ніж у молоді та осіб середнього віку. Фармакокінетичний профілі, римантадину у дітей відповідає такому у здорових дорослих. 10 дітей 4 - 8 років одноразово вживали римантадин у дозі 6,6 мг/кг. Концентрація у плазмі крові через 5 - 6 гол була у межах 446 - 988 нг/мл, через 24 гол - 170 - 424 нг/мл. Період напіввиведення препарату в цій групі становив у середньому 24,8 год. В окремих випадках параметри римантадину дають підставу для призначення препарату дітям та дорослим 1 раз на день. Римантадин інтенсивно метабол ізується в печінці, піддатии гідроксилюванню, кон'югації та глюкоронізацп; менше 25% від прийнятої дози виділяється із сечею в незміненому вигляді. У плазмі встановлена наявність З гідроксильованих метаболітів. Вони разом з кон'юговапими метаболітами становлять 74 ± 10% одноразової дози у 200 мг. які виділяються з сечею протягом 72 год. Хворі з хронічними ахворюваннями печінки, загалом зі стабільним цирозом печінки, не потребують зменшення дози препарату, оскільки фармакокінетика одноразової дози у 200 мг значно не відрізняється від такої ж у здорової людини. Але у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки при дозі 200 мг AUC у 3 рази більше, період напіввиведення у 2 рази довше та теоретичний кліренс на 50% нижче порівнянно з цими показниками до погіршення функції печінки.

Показання для застосування

Профілактика грипу в період епідемії у дорослих і дітей від 7 років: профілактика кліщового енцефаліту вірусної етіології у дорослих.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймати внутрішньо після їди. запиваючи водою.

Застосування слід розпочинати одразу після прояву перших симптомів захворювання. Ефект

більш яскраво виражений, якщо застосування препарату розпочато протягом перших 48 год.

Лікування при грипі: дорослим у перший день - по 100 мг (2 таблетки) 3 рази на день, на 2-й та 3-

п день - по 100 мг 2 рази на день, на 4-й і 5-й день - по 100 мг 1 раз на день. У перший день

захворювання можливо застосування препарату по 3 таблетки 2 рази на день або 6 таблеток на

одне застосування.

'Іітям віком від 7 до 10 років призначають по 50 мг 2 рази па день, від 11 до 14 років по 50 мі З

рази на день, старше 14 років - дози як для дорослих. Тривалість лікування становить 5 днів,

Профілактика грипу: дорослим і дітям призначають по 50 мг 1 раз на день, тривалість лікування -

10 - 15 днів.

Профілактика кліщового енцефаліту вірусної етіології: дорослим призначають по 100 мг 2 рази на

день протягом 3 днів. В окремих випадках - 5 днів.

Профілактику слід починати одразу після укусу кліща, але не пізніше, ніж через 48 год.

В окремих випадках (групах ризику, учасникам походів лісовою місцевістю, при проживанні в

палатках) дорослим допустима профілактика кліщового енцефаліту (без укусу кліща) по 1

таблетці 2 рази на день до 15 днів.

Побічна дія

Препарат переноситься добре. При прийомі рекомендованої добової дози римантадину 200 мг, найчастішими були прояви порушення функції шлунково-кишкового тракту (сухість у роті, анорексія, нудота, гастралгія, блювання) та нервової системи (ниження здатності до концентрації уваги, безсоння, запаморочення, головний біль, нервозність, втомлюваність).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, тиреотоксикоз. Вагітність і лактація. Діти до 7 років.

Передозування. Немає інформації про передозування римантадином. Відомий випадок

передозування хімічним аналогом римантадину - амантадином: спостерігалися галюцинації,

збуждення, аритмії, смерть.

При передозуванні необхідно підтримувати життєвоважливі функції. Римантадин частково

виводиться за допомогою гемодіалізу.

При передозуванні з симптомами з боку центральної нервової системи ефективно

внутрішньовенне введення фізостигміну дорослим 1 - 2 мг і дітям 0 0,5 мг з повторенням, якщо це

необхідно, але не більше 2 мг на годину.

Особливості застосування. З обережністю призначають Ремавір пацієнтам із захворюваннями

шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки, тяжкими захворюваннями серця та

порушеннями серцевого ритму, особам похилого віку. У цих випадках рекомендовано зниження

дози препарату.

При показаннях в анамнезі на епілепсію та протисудомну терапію на фоні застосування

римантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У цьому разі дозу римантадину

знижують до 100 мг на день. Якщо розвивається напад, приймання препарату припиняють.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з

потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Парацетамол та ацетилсаліцилова кислога з 11 и жу ють ефективність р и м аі і та д и н у.

Під час лікування слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв, оскільки можуть виникнути небажані реакції з боку центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності -- 5 років.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. 20 таблеток в упаковці.

Виробник. AT "Олайнфарм".

Адреса. Вул. Рупніцу, 5, Олайне, Латвія.