Реалгин раствор д/ин по 5 мл №10 в амп:

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит метамизола натриевой соли – 500 мг, питофенона гидрохлорида – 2 мг, фенпивериния бромида – 0,02 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной (до рН 5,8-6,0), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: Прозрачная жидкость светло-желтого или светло-желтого со слегка зеленоватым оттенком цветом.

Фармакотерапевтическая группа. Код АТХ.

Синтетические антихолинергические вещества (спазмолитики) в комбинации с анальгетиками.

Код АТС А03D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, обладает анальгетическим и спазмолитическими свойствами.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании со слабой противовоспалительным и спазмолитическим активностью. Результатом его действия является угнетение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов.

Фенпивериний имеет умеренно выраженную ганглиоблокирующее и холинолитическое действие. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенону гидрохлорид имеет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.

Фармакокинетика. Всасывание: при внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, что составляет примерно 85 %.

Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения – приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитов) устанавливаются приблизительно через 30-90 минут.

Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – приблизительно 10 часов.

Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается пониженая степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Клинические характеристики.

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой макулатуры внутренних органов:

• желудочные и кишечные колики;
• почечные колики при почечнокаменной болезни;
• спастическая дискинезия желчных путей;
• дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона (в том числе у пациентов с агранулоцитозом в анамнезе при предыдущем применении подобных лекарств) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Тяжелые нарушения функции печени или почек, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы II и III стадии, непроходимость желудочно-кишечного тракта (в том числе механическая непроходимость), атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения), колаптоидальные состояния, декомпенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, гемолитическая анемия; нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками); анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения); гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении Реалгина следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия. Совместное применение Реалгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для внутреннего применения, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реалгина. При одновременном назначении Реалгина с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Реалгин уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Антагонисты Н₂-рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил увеличивают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

При одновременном применении хлорпромазина и других производных фенотиазина с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

При одновременном применении хлорамфеникола и других миелотоксических средств с метамизолом существует повышенный риск появления угнетение костного мозга.

Метамизол намного повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквина.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Реалгин можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Не следует применять во время лечения метамизолом рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Особенности применения

Имея в виду большой риск возникновения симптомов гиперчувствительности, введение Реалгіну проводить очень осторожно. Этот риск еще выше у лиц с пищевой и медикаментозной аллергией, сенной лихорадкой, бронхиальной астмой. Эти больные требуют особого внимания при применении Реалгина. У пациентов с гематологическими заболеваниями на время применения препарата или в анамнезе необходимо очень внимательно решать вопрос о показаниях для применения Реалгина. Если препарат назначен, в ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Заболевания почек и печени требуют индивидуальной дозировки, поскольку возможны проявления побочного действия метамизола на почки и увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов. При проявлении симптомов гиперчувствительности, нарушении функции печени или изменений картины крови лечение следует прекратить. Особенно тщательно должны быть взвешены доктором показания для применения Реалгина у пациентов с нарушением гемопоэза и хронических инфекциях дыхательной системы с аллергическим компонентом. Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

Препарат с осторожностью применять:

• при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);
• при гиперплазии предстательной железы;
• при склонности к артериальной гипотензии и ортостатических реакций;
• при хроническом бронхите и бронхоспазме (Реалгин повышает вязкость бронхиального секрета);
• при наличии гипертиреоза.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с синдромом аналгетической астмы или аналгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоэдемы, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа; хронической крапивницей; идиосинкразией к красителям (например, к тартразину) соответственно консервантам (например, бензоатив); непереносимости алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома аналгетической астмы.

При применении Реалгина необходимо контролировать состояние периферической крови и функции печени.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациента при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, которые подавляют центральную нервную систему.

Чтобы предупредить риск передозировки, необходимо внимательно проверять содержание метамизола в других лекарственных средствах, которые назначаются одновременно с препаратом Реалгин.

При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет значения для клиники.

Препарат содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий для жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может появиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).

Не применять для снятия острых болей в животе.

При лечении препаратом пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющими их в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит).

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата в этих случаях может вызвать задержку выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикации. Применение препарата у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.

Входящий в состав препарата метамизол может вызывать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

у пациентов с предшествующей артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

у пациентов с повышением температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять предупредительные меры (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Препарат следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, которым следует избегать снижения артериального давления в обязательном порядке, например, тяжелая ишемическая болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга.

Препарат следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат в период беременности не применять.

Поскольку метаболиты метамизола проникают в грудное молоко, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Через возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, влияющими на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Реалгин применять только внутримышечно.

Применять только для кратковременного лечения.

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производных пиразолона.

Взрослые и дети от 15 лет.

Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения – 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечение препаратом прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не нужно уменьшать дозу. У пациентов с нарушениями функций печени и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшать дозу, так как возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функций печени.

У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. У пациентов с нарушениями функций печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы.

Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Дети. Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, бред, тахикардия, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ, форсированный диурез. По показаниям – сердечно-сосудистые средства. Терапия – симптоматическая.

Побочные реакции

Указанные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, что входит в состав лекарственного препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки – местные или общие), диспноє и редко - желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе ларингеальной), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предварительным повышением артериального давления).

По этой причине, если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксических реакций, применение препарата следует немедленно прекратить.

Астматический приступ (у пациентов с аналгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, сильным снижением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная и другие виды сыпи, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.

В случае возникновения каких-либо кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств (зрения): зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в гиперпирексии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, редко - рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, ульцерация, ощущение жжения в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении – астения, боль в месте введения и местные реакции.

Срок годности

2 года.

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампулах; № 5, № 10.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Ул. Петровского, 16, г. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.

Заявитель. ООО «Фармат ЛТД».

Ул. Харьковское шоссе, 201/203, г. Киев, Украина, 02121.