Пульмакс

Загальна характеристика

міжнародна назва: budesonide;

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або майже білого кольору;

Склад

1 інгаляційна доза містить 100 мкг, 200 мкг або 400 мкг будезоніду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат. 

Форма випуску

Порошок для інгаляцій.

Фармакологічна група. Протиастматичні засоби. Глюкокортикоїди.

АТС - R03BA02.

Фармакологічні властивості

Інгаляції будезоніду супроводжуються локальною протизапальною дією на бронхи з мінімальною системною дією.

У дослідженнях, проведених на тваринах та пацієнтах, доведено, що будезоніду властиві протианафілактична та протизапальна дії, які призводять до швидкого послаблення закупорювання бронхів з наступним зменшенням алергічних реакцій.

Прийом будезоніду зменшує чутливість дихальних шляхів до гістаміну та метахоліну в пацієнтів із підвищеною активністю бронхів.

Інгаляційна терапія будезонідом ефективно застосовується для профілактики астми. Поліпшення легеневої функції після застосування разової дози триває кілька годин. Проте максимальний ефект не досягався доти, доки лікування будезонідом не продовжувалося кілька тижнів.

У пацієнтів з легким і середнім ступенем тяжкості хронічного обструктивного захворювання легень лікування Пульмаксом (дозою 400 мкг двічі на добу) уповільнює прогресування зменшення показників прогресуючого об’єму вторинного легеневого видиху.

Фармакокінетика. Метаболізм більшої частини будезоніду (приблизно 90%) проходить у печінці, внаслідок чого утворюються метаболіти з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів 6-альфа-гідроксибудезоніду та 16-альфа-гідроксибудезоніду становить менше 1%, порівняно з активною речовиною.

Приблизно 90% прийнятої дози переходить у неактивний стан вже під час першого проходження через печінку. Пікова концентрація будезоніду в плазмі після інгаляції 1 мг будезоніду становить приблизно 3,5 нмоль/л і досягається приблизно через 20 хвилин після прийому. Метаболізм у легенях незначний.

Всмоктування зі слизових оболонок легенів дуже швидке (приблизно 30 хвилин). Період напіввиведення будезоніду у дорослих становить 2,8 години, у дітей - менше (1,5 години). Зв'язування будезоніду з білками плазми за умов in vitro коливається від 85 до 90%.

Показання для застосування

Пульмакс показаний для лікування бронхіальної астми та хронічних легеневих обструктивних захворювань. Регулярний прийом препарату пацієнтами, що хворіють на хронічні легеневі обструктивні захворювання, може уповільнювати патологічне зниження параметрів прогресуючого об’єму вторинного легеневого видиху.

Спосіб застосування та дози

1. У спеціальному віконці треба подивитися, скільки доз лишилося в інгаляторі. Після кожного застосування кількість доз, що лишилася, зменшується на одиницю. Якщо в віконці цифра нуль, отже, інгалятор порожній.

2. Тримати інгалятор у вертикальному положенні, натиснути на кришку, що закриває інгалятор, і відкрити ротовий аплікатор. Кришка займає відкрите положення з коротким клацанням. Відкривати кришку далі, поки не буде ще двох коротких клацань і кришка не займе максимально відкрите положення. Оглянути ротовий аплікатор щодо його чистоти та відсутності сторонніх частинок. Тепер препарат Пульмакс готовий до прийому однієї дози інгаляційного порошку. Підготовка інгалятора здійснюється безпосередньо перед прийомом ліків.

3. Зробити видих. В інгалятор не видихати. Взяти ротовий аплікатор інгалятора в рот і стиснути губи. Зробити повільний і глибокий вдих, вдихаючи при цьому порошок. Має відчуватися слабкий присмак.

4. Витягти інгалятор із рота і затримати подих приблизно на 10 секунд або якомога довше. Потім повільно видихнути.

5. Повернути затвор догори для того, щоб закрити інгалятор. Кришка стане в закрите положення з коротким клацанням. Якщо потрібна ще одна інгаляція, почекати одну хвилину і повторити операції з 1-го пункту по 5.

Препарат Пульмакс призначений для оральної інгаляції. Дози мають підбиратися індивідуально. Звичайно застосовуються 1 або 2 прийоми на добу.

Після досягнення потрібного клінічного ефекту (контроль астми) доза повинна бути знижена до мінімальної величини, яка забезпечує збереження досягнутого стану здоров'я.

Дорослі та діти після 12 років.

На початку терапії, при тяжкій формі астми або коли зменшується чи припиняється зовсім оральний прийом глюкокортикоїдів, добова доза для дорослих має становити від 200 до 1600 мікрограмів, розподілених на два прийоми. Добові дози в менш тяжких випадках, а також при призначенні дітям старшим 12 років повинні становити від 200 до 800 мікрограмів, розподілених на два прийоми. Добова доза в період тяжкої астми повинна бути збільшена до 1600 мікрограмів, розподілених на 2 прийоми.

Добова доза має становити від 200 до 800 мікрограмів, розподілених на два прийоми. Добова доза під час періоду тяжкої астми може збільшуватися до 800 мікрограмів, розподілених на два прийоми.

Дорослі та діти після 12 років.

Пацієнтам, які хворіють на середню або легку форму астми і раніше не приймали інгаляційних глюкокортикоїдів, призначають добову дозу від 200 до 400 мікрограмів.

Пацієнтам, які страждають на слабку або середню форму астми і раніше вже застосовували інгаляційні стероїди (наприклад, будезонід або беклометазону дипропіонат) двічі на день, препарат Пульмакс може призначатися в максимальній добовій дозі до 800 мікрограмів.

Дітям, які хворіють на слабку або середню форму астми і раніше не приймали інгаляційні глюкокортикоїди і (або) які раніше приймали інгаляційні стероїди (наприклад, будезонід або дипропіонат беклометазону) двічі на день, препарат

Пульмакс може призначатися добовою дозою від 200 до 400 мікрограмів.

Пацієнтам дозування може замінюватися на одноразове із збереженням тієї ж максимальної дози. Потім доза повинна зменшуватися до мінімальної величини, яка забезпечує збереження доброго стану здоров'я.

Препарат потрібно приймати ввечері. Важливо забезпечити постійний прийом ліків кожного вечора в один і той же час.

Пацієнти, які, зокрема, приймають препарат один раз на добу, повинні бути попереджені щодо необхідності у разі загострення астми (наприклад, підвищення потреби в бронхолітичних засобах або стійкі респіраторні симптоми) подвоїти добову дозу стероїдних препаратів, які вони приймають, приймати їх двічі на день, і відразу ж звернутися до лікаря.

Підвищені дози Пульмакса рекомендовані пацієнтам, які потребують підсилення терапевтичного ефекту. Це дасть змогу знизити ризик побічних системних дій порівняно з комбінованою терапією з використанням оральних глюкокортикостероїдів.

Пацієнти також мають бути проінформовані щодо важливості регулярного профілактичного лікування під час асимптоматичного перебігу астми.

Хронічні обструктивні легеневі захворювання.

Рекомендована доза - 400 мікрограмів препарату Пульмакс у два прийоми на добу.

Побічна дія

Може відзначатися слабке подразнення горла і поява хрипоти в голосі. З метою зниження ризику кандидозу ротоглотки (інфікування Candida) пацієнтам слід рекомендувати полоскання рота водою після кожного прийому лікарського препарату. У більшості випадків спостерігається сприятлива реакція інфекції на лікування протигрибковими засобами і необхідності припиняти терапію Пульмаксом немає.

У поодиноких випадках можуть виникати такі шкірні реакції, як кропив’янка, шкірний висип, дерматити, ангіоневротичний набряк.

Як і у випадку інших видів інгаляційної терапії, не слід забувати про можливість парадоксального бронхоспазму. Якщо виникає такий стан, лікування слід негайно припинити і, за необхідності, призначити альтернативну терапію. Контролю парадоксального бронхоспазму можна досягти швидкодіючими інгаляційними бронхолітичними засобами.

Також можуть спостерігатися такі психіатричні симптоми, як тривожний стан, страхи, депресія та відхилення в поведінці дітей.

Системна дія під час інгаляційної кортикоїдної терапії найчастіше виникає після тривалого прийому високих доз кортикоїдів. Ця дія може включати пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, розвиток катаракти та глаукоми.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будезоніду або інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Кінетика будезоніду досліджувалася на здорових добровольцях, які приймали добову дозу 1000 мг з та без одночасного прийому циметидину. Після орального прийому 4 мг дози Смакс (нмоль/л) та величина біологічної доступності (%) будезоніду (3,3 порівняно з 5,1 нмоль/л та 10% порівняно з 12%) підтвердили незначну гальмівну дію циметидину на метаболізм будезоніду. Цей висновок не має клінічного значення у разі прийому будезоніду шляхом інгаляцій. Отже, перехід на препарат Пульмакс пацієнтів, стан яких залежить від оральних стероїдів, та подальше їх лікування має проводитися з обережністю. Більш докладно це питання висвітлене в розділі «Особливості застосування».

Передозування

Після інгаляції великої кількості лікарського засобу через невеликий проміжок часу може спостерігатися побічна дія, яка спричинена пригніченням функції осі гіпоталамус – гіпофіз – надниркові залози. Потрібне спеціальне лікування. Терапію Пульмаксом можна продовжувати в рекомендованих дозах.

Інформація, яка б стосувалася можливості хронічного передозування після інгаляцій будезоніду, відсутня.

Загалом хронічне передозування глюкокортикоїдів включає пригнічення функції осі гіпоталамус – гіпофіз – надниркові залози і як наслідок - пригнічення функції кори надниркових залоз. Ступінь пригнічення залежить від типу та кількості прийнятого глюкокортикоїду, тривалості передозувань і чутливості конкретного пацієнта. У разі раптового припинення хронічного передозування може виникати синдром, характерний для гострої адренокортикальної недостатності. Адренокортикальна недостатність потребує відповідного лікування.

Особливості застосування

Пацієнти мають бути попереджені, що інгаляційна форма препарату Пульмакс не призначена для лікування гострих нападів бронхіальної астми. У випадку гострих астматичних симптомів для полегшення стану пацієнта можуть застосовуватися інгаляційні швидкодіючі бронхолітичні засоби.

Пацієнтам, які потребують прийому бета-2-агоністів, слід рекомендувати приймати ці засоби за декілька хвилин до інгаляції препарату Пульмакс.

Пацієнтам, які хворіють на туберкульоз легенів та грибкові або вірусні запалення дихальних шляхів, потрібно призначати спеціальне лікування. Відповідна терапія повинна бути спрямована на лікування зазначених видів інфекції.

Пацієнти, стан яких не потребує прийому стероїдів.

Терапевтичний ефект часто досягається протягом десяти днів. Проте контроль астми може досягатися вже на перший день після початку терапії.

Пацієнти, стан яких потребує прийому стероїдів.

Перед початком переходу від лікування оральними стероїдами до прийому Пульмакс пацієнти мають знаходитися в досить стабільному стані. Протягом приблизно 10 днів високі дози Пульмакса повинні призначатися разом з оральними стероїдами, які приймалися раніше. Потім оральні дози стероїдів треба поступово знижувати до мінімально припустимого рівня (наприклад, до 2,5 мг преднізолону або його еквівалента на тиждень). У багатьох випадках оральні стероїди можуть бути цілком замінені препаратом Пульмакс.

Під час переходу від оральних стероїдів до Пульмакса поступове зниження дії системних стероїдів може призводити до появи алергічних або артритних симптомів - таких, як риніт, екзема або біль у м'язах та суглобах. За цих обставин має призначатися специфічна терапія. У пацієнтів протягом періоду поступового зниження (відміни) оральних стероїдів можуть відзначатися швидка стомлюваність, головний біль, нудота або блювання за одночасного збереження або навіть покращення легеневих функцій. Дуже важливо попередити пацієнтів, що в цьому випадку обов'язково треба продовжувати лікування. У деяких випадках може призначатися тимчасове збільшення дози оральних стероїдів і (або) їх повторне призначення, якщо прийом був уже припинений, з наступним поновленням їх поступової відміни.

У разі загострення астми може бути необхідним збільшення дози Пульмакса і (або) тимчасове доповнення терапії оральними кортикостероїдами (або антибіотичними препаратами у разі інфекційного процесу). Для послаблення гострих симптомів астми пацієнтам слід рекомендувати швидкодіючі бронхолітичні засоби.

У пацієнтів, стан яких раніше залежав від прийому оральних стероїдів, як результат тривалої системної дії стероїдної терапії, може спостерігатися погіршення функції надниркових залоз. Після припинення оральної терапії відновлення функції надниркових залоз може зайняти досить тривалий проміжок часу. Отже, ризик погіршення функції надниркових залоз може зберігатися досить тривалий період і після переходу на Пульмакс пацієнтів, які раніше приймали оральні стероїди. Тому за цих обставин необхідно регулярно спостерігати за функцією гіпоталамуса – гіпофіза – надниркових залоз.

Тривала терапія високими дозами інгаляційних кортикостероїдів, зокрема при перевищенні максимальної рекомендованої дози, може призводити до клінічно значимого пригнічення надниркових залоз. Тому під час стресових періодів або хірургічних втручань важливо призначати додаткові системні дози кортикостероїдів. Прийом системних стероїдів або терапія Пульмаксом не повинні різко перериватися.

Дуже важливо дотримуватися мінімальної ефективної дози інгаляційних кортикостероїдів.

Також рекомендується регулярне спостереження за ростом дітей, які приймають інгаляційні кортикостероїди тривалий час. У разі виявлення уповільнення росту рекомендується переглянути терапевтичну схему з метою зниження доз інгаляційних кортикостероїдів до мінімально можливого рівня. Одночасно необхідне обстеження стану пацієнта спеціалістами педіатричного профілю з легеневих захворювань.

Прийом будезоніду, як і у разі застосування інших кортикоїдів, призводив до аномалій росту плода у вагітних самок тварин. Це спостереження на людях не підтверджувалося. Під час вагітності слід уникати застосування препарату, крім випадків крайньої необхідності. Якщо терапія глюкокортикоїдами обов'язкова, краще призначати інгаляційні глюкокортикоїди, оскільки вони чинять менш помітну системну дію, порівняно з оральними глюкокортикоїдами. Інформація щодо виділення будезоніду в грудне молоко відсутня.

Ризик зниження уваги під час керування автомобілем або при роботі з механізмами.

Дослідження, що доводять вплив будезоніду на концентрацію уваги під час керування автомобілем або при роботі з механізмами, відсутні.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до 30°С у місці, недоступному для дітей. Не допускати замерзання. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом. 

Упаковка

Пластмасовий інгалятор, що містить камеру з інгаляційним порошком, дозувальну систему, ротовий аплікатор та затвор, в картонній пачці разом із інструкцією для застосування. Інгалятор містить 200 доз (100 мкг/дозу, 200 мкг/дозу) або по 100 доз (200 мкг/доза, 400 мкг/доза).

Виробник

АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о., Чеська Республіка.

АЙВЕКС Фармасьютикалз, Ірландія.

Адреса

Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.IDA Industrial Park, Cork Road, Waterford, Ireland