Протионамид

Загальна характеристика

міжнародна назва: протіонамід; 2-пропілпіридин- 4-карботіонамід;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. Вигляд на зламі –жовта однорідна маса.

Склад

1 таблетка містить протіонаміду – 250 мг;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, діетилфталат, хіноліновий жовтий (Е 104).

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка: Протитуберкульозний засіб ІІ ряду. Здійснює бактеріостатичний вплив , блокує синтез міколевих кислот, які є важливою складовою структури клітинної оболонки мікобактерій туберкульозу. Має антагоністичні властивості щодо нікотинової кислоти. У високих концентраціях порушує синтез білків у мікробній клітині і діє бактерицидно. Ефективний щодо мікобактерій туберкульозу, стійких до препаратів І ряду. Застосування протіонаміду в комбінованій терапії з іншими протитуберкульозними засобами знижує вірогідність розвитку резистентності до збудника туберкульозу.

Фармакокінетика. Протіонамід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2-3 години після вживання. Має високу проникність як у здорові, так і в патологічно змінені тканини (туберкульозні вогнища, каверни в легенях, серозний та гнійний випіт, спинномозкова рідина). В організмі людини частково метаболізується в сульфоксид, що має бактеріостатичну активність щодо мікобактерій туберкульозу. Близько 15-20% виділяється у незміненому вигляді з сечею та калом.

Показання для застосування

Туберкульоз усіх форм, включаючи резистентні до протитуберкульозних препаратів І ряду або їх непереносимості.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо під час або після їди. Дорослим призначають по 250 мг 3 рази на добу; якщо препарат добре переноситься, можна призначати 500 мг 2 рази на добу. 

Дітям старше 3 років зазвичай призначають препарат з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи дозу на 2-3 прийоми. 

Доза для літніх людей (старше 60 років) або для хворих з масою тіла нижче 50 кг не повинна перевищувати 750 мг; зазвичай призначають 250 мг 2 рази на добу.

Курс лікування - 8-9 місяців.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту:

• втрата апетиту, нудота, блювання, сухість або гіперсаливація, металічний присмак у роті. Ці явища після відміни препарату, як правило, швидко проходять.
• Інколи відмічається підняття рівня трансаміназ в крові, виражені порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит). Гепатотоксичність препарату залежить від ступеня порушення функції печінки, що мала місце на початок лікування (алкогольні ураження, оперативні втручання, тощо) та посилюються при комбінованому застосуванні з ізоніазидом, рифампіцином, піразинамідом.

Шкіра:

• шкірні реакції відмічаються досить нечасто, в окремих випадках – пелагроподібні реакції (комбінація шкірних проявів та порушення з боку нервової системи).

Ендокринна система:

• гіпоглікемія (зниження рівня цукру у крові нижче 2,8 ммоль/л;
• гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків);
• порушення менструального циклу;
• імпотенція;
• гіпотиреоз (зниження функції щитовидної залози).

Периферична та центральна нервова система:

• полінейропатія (при поєднанні з ізоніазидом);
• запаморочення, головний біль, слабкість, порушення концентрації уваги, сонливість, безсоння, депресія, розлад психіки;
• дуже рідко спостерігається неврит зорового нерва, тахікардія.

Такі ефекти посилюються при комбінації з ізоніазидом, циклосерином, при вживанні алкоголю.

В окремих випадках описані алергічні реакції і порушення з боку кісткового мозку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, період вагітності й годування груддю, дитячий від до 3 років, гастрит, виразкова хвороба шлунку і 12-палої кишки у стадії загострення, ерозивно – виразковий коліт, гострий гепатит, цироз печінки, хронічний алкоголізм. З обреженістю призначають при цукровому діабеті та тяжкій печінковій недостатності.

Передозування

Випадків передозування не описано. При можливому передозуванні препарату необхідно викликати блювання, промити шлунок, провести симптоматичне лікування.

Особливості застосування

Курс лікування рекомендується починати тільки після визначення бактеріологічної чутливості мікроорганізмів до препарату.

Слід уникати одночасного застосування протіонаміду та алкоголю для запобігання проявам токсичних впливів на центральну нервову систему. При одночасному застосуванні ізоніазиду та циклосерину необхідно звернути особливу увагу на можливість появи порушень психіки. Оскільки препарат постійно застосовується в комбінованій терапії з іншими протитуберкульозними засобами, необхідно регулярно контролювати рівень трансаміназ, гама-глутаматтрансферази та лужної фосфатази у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет необхідно проводити регулярно контроль рівня глюкози в крові (не рідше 1 разу на місяць). Особливу увагу слід приділяти шкірним реакціям, які можуть бути проявом пелагроподібних побічних ефектів. У такому випадку препарат слід відмінити.

Застосування препарату в періоди вагітності та лактації. Під час вагітності не застосовувати! На час лікування необхідно припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. Необхідно уникати на час лікування роботи з потенційно небезпечними механізмами і керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При проведенні комбінованої терапії туберкульозу слід враховувати адитивний гепатотоксичний ефект окремих препаратів, особливо це стосується комбінації протіонаміду з ізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом. Такий же вплив на центральну нервову систему відмічається при застосуванні ізоніазиду з циклосерином. Застосування препарату одночасно з вживанням алкоголю призводить до пригнічення нервової системи. Враховуючи можливий гіпоглікемічний ефект протіонаміду, необхідно коригування (зниження) дози інсуліну, пероральних протидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 25⁰С, у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

№50 (10×5) або №100 (10×10) у пачку картонну.

Виробник

Промед Експортс Пвт. Лтд., Індія.

Адреса. 212, Аширвад Комерціал Комплекс, Д-1, Грін Парк, Нью –Делі-110016, Індія.