Простерид таблетки п/о по 5 мг №28 (14х2):

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ПРОСТЕРИД

PROSTERID

Общая характеристика:

международное название: финастерид;

основные физико-химические свойства белые или почти белые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме закругленного треугольника, почти без запаха; на одной стороне таблеток - гравировка «RG», высота треугольника около 7,2 мм;

состав: 1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

вспомогательные вещества:

ядро: магния стеарат, тальк, натрия крахмаля гликоллят (типу А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;

оболочка: двуокись титана, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы-5 альфа-редуктазы.

Код АТС G04C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Финастерид – это синтетический 4-азастероид, который является специфическим ингибитором фермента 5-альфа-редуктазы, преобразующей тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). В организме человека известно два вида (I и II) фермента 5-альфа-редуктазы. Распределение этих ферментов различно, фермент II типа находится в первую очередь в предстательной железе, в яичках и в придатках яичка, в препуции, в мошонке, в семенном пузырьке, в печени и в коже грудной клетки. Фермент I типа находится в первую очередь в коже головы, в сальных железах, в коже грудной клетки, в печени, в надпочечниках и почках. Финастерид блокирует в основном изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня находящегося в крови дигидротестостерона (ДГТ). Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Разовая доза финастерида в 5 мг на 75 % снижает уровень ДГТ в плазме крови. Наименьшая концентрация ДГТ определяется через 24 часа после приема препарата. Концентрация ДГТ восстанавливается на исходный уровень в течение 7 дней.

Испытание, проведенное с повторными дозами препарата, доказало длительное действие финастерида. Финастерид снижает уровень ДГТ в предстательной железе на 15 % или меньше и соответственно увеличивает уровень тестостерона в предстательной железе.

При сравнении действия финастерида с хирургической или химической кастрацией, определили, что финастерид более выраженно снизил уровень ДГТ в крови, чем другие вмешательства.

У большинства мужчин, через несколько месяцев терапии финастеридом отмечалось резкое снижение уровня ПСА (простато-специфического антигена), который является специфичным маркером рака предстательной железы, после чего уровень ПСА стабильно оставался на новом значении. При применении финастерида в течение года, в дозе по 5 мг в сутки, уровень ПСА снизился в среднем на 50 %.

Финастерид не проявляет аффинность к андрогенным рецепторам, не имеет другие гормональные действия.

ДГТ отвечает за гиперплазию; предстательная железа мужчин, имеющих дефицит фермента 5-альфа-редуктазы атрофична, независимо от того, что уровень тестостерона у них нормальный или высокий.

Действие ДГТ на молекулярном уровне – это активация андрогенного рецептора, путем прикрепления лиганда к связывающему месту. После этого, димер рецептор/ДГТ связывается с чувствительными к андрогенам участками ДНК. Таким образом, ДГТ непосредственно или косвенным путем способствует пролиферации клетки в фазе апоптоза модуляцией экспрессии гена, участвующей в регулировке пролиферации клетки.

У здоровых лиц, равновесие между пролиферацией и апоптозом клеток предстательной железы поддерживает сложное взаимоотношение между факторами роста и факторами, препятствующими рост. Специфичные ингибиторы фермента 5-альфа-редуктазы II. типа способны снизить уровень ДГТ в предстательной железе и уменьшить размеры гипертрофированной предстательной железы.

Фармакокинетика. Абсорбция. финастерид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме приблизительно 37 нг/мл, через два часа после приема препарата. Нет достоверной разницы между временем полувыведения и временем достижения максимальной концентрации в период или после введения повторных доз препарата. После седьмого дня приема нет кумуляции финастерида, что означает, что устойчивая концентрация (steady state) устанавливается после четвертой дозы препарата. Прием пищи не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме. Биологическая доступность финастерида составляет 80 %.

Распределение. 90 % финастерида, находящегося в плазме крови связывается с белками плазмы крови. Это значение не зависит от сниженной почечной функции. Финастерид можно выявить в ликворе и в эякуляте. Объем распределения финастерида, веденного путем вливания в дозе 5 мг, в течение одного часа составляет 76 ±14 л.

Метаболизм: финастерид экстенсивно метаболизуется в печени путем окислительной биотрансформации. Из пяти метаболитов два являются активными, с эффективностью менее чем 20 % по отношению к финастериду.

Элиминация. период полувыведения в зависимости от введенной дозы составляет 4,7 – 7,1 часа, но биологическое действие финастерида проявляется в течение 4 суток после введения одной дозы. Клиренс из плазмы составляет 164 ± 55 мл в минуту. В среднем 39 % (32 – 46 %) препарата выделяется с мочой в форме метаболитов, и приблизительно 57 % (51 – 64 %) введенного препарата выделяется с калом. В неизменном виде 0,04 ± 0,02 % финастерида выделяется с мочой и 0,01 % с калом. Концентрация финастерида в семенной жидкости колеблется в пределах от невыявляемого уровня (это ниже 1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Пожилые. При сравнительном испытании фармакокинетики между возрастными группами 45-60 лет и старше 70 лет определили, что фармакокинетика финастерида у больных, старше 70 лет отклонялась от линейной модели. В старшей популяции выявили умеренное повышение концентрации финастерида в плазме крови, но это повышение клинически незначительно.

Заболевания почек. При введении финастерида в дозе по 10 мг группам больных с клиренсом креатинина 90 мл/мин или более, а также с клиренсом креатинина 30 – 50 мл/мин и клиренсом креатинина 30 мл/мин или менее, выявили, что в определяющих фармакокинетических параметрах: период полувыведения, площадь под кривой «концентрация-время» и максимальная концентрация_, разницы между группами не было.

Показания к применению. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью снижения размеров предстательной железы и соответственно снижения симптомов дизурии.

Способ применения и дозы. Финастерид применяется исключительно для лечения мужчин.

Общепринятая доза - одна таблетка (5 мг) в сутки, независимо от приема пищи, как минимум в течение 6 месяцев.

При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы, хотя элиминация финастерида несколько замедляется (около 8 часов).

При заболевании почек нет необходимости в снижении дозы препарата.

Побочное действие. Терапию финастеридом больные обычно переносят хорошо. Описанные побочные явления обычно встречаются редко, как правило, слабо выражены и проходящие.

Наиболее часто отмеченные побочные явления: импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята.

Возможные побочные явления: напряженность и увеличение молочных желез, изредка признаки гиперчувствительности (набухание губ, кожная сыпь).

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.
• Дети и женщины.

Передозировка.

Финастерид в дозах не более, чем 400 мг однократно и 80 мг в сутки в течение 3 месяцев не вызывал побочные действия.

Специфические методы лечения передозировки отсутствуют.

Особенности применения. Перед началом курса терапии финастеридом необходимо исключить другие заболевания, которые могут привести к нарушению мочеиспускания (например рак предстательной железы, стриктура или стеноз мочеиспускательного канала, неврологические нарушения).

Улучшение состояния больного наступает не сразу, поэтому при наличии большого остаточного объема мочи или тяжелого нарушения мочеиспускания необходимо держать больного под строгим наблюдением, для избежания обструктивной уропатии.

Финастерид снижает уровень ПСА – даже при одновременном наличии рака предстательной железы – таким образом, препарат может затруднять диагностику рака предстательной железы. Поэтому перед началом и периодически в процессе терапии необходимо проводить ректальное обследование пациентов для исключения наличия рака.

В опытах на животных малая доза финастерида введенная во время беременности вызывала нарушение развития наружных половых органов у плодов мужского пола. Нельзя исключить возможность поражения плода мужского пола, если финастерид каким-либо образом попадет в организм беременной женщины.

Неизвестно, какое количество финастерида всасывается в организм женщины при контакте с поврежденной таблеткой, или при контакте с семенной жидкостью лечащегося мужчины. Поэтому, для исключения поражения плода мужского пола, беременным или женщинам, у которых имеется возможность забеременеть, надо избегать контакта с разломленной таблеткой, и с эякулятом лечащегося финастеридом мужчины. Так как неизвестно, как долго может находиться финастерид в эякуляте, после завершения терапии, вышеизложенные предписания следует выполнять еще два месяца после завершения терапии.

Перед началом и каждые шесть месяцев в процессе терапии целесообразно проводить лабораторные обследования: контроль функции печени и почек, картины крови и осадка мочи.

Женщинам препарат давать нельзя.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

Финастерид не влияет на способность вождения автомобиля, а также выполнение работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При совместном применении финастерида со следующими препаратами (или группами лекарств) не наблюдалось клинически значимое взаимодействие: варфарин, ингибиторы блокатора ангиотензин превращающего фермента, блокаторы альфа-адренорецепторов, теофиллин, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен, бета-блокаторы, диуретики, нитраты, антагонисты кальциевых каналов, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины, хинолоны, антагонисты H₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктаз.

Условия и срок хранения. Хранить при температуре 15 – 30°C, в защищенном от света месте.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка

14 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере; 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Производитель. ОАО «Гедеон Рихтер».

Адрес. Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.