Пиридоксина гидрохлорид

Склад

діюча речовина: руridoxine; 5-гідроксин-6-метил-3,4-піридиндиметанол; 

1 мл розчину містить піридоксину гідрохлориду 50 мг; 

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.   

Фармакотерапевтична група

Прості препарати вітамінів. Піридоксин (вітамін В₆).

Код АТС А11Н А02.

Клінічні характеристики.

Показання

• Гіповітаміноз В₆, спричинений неповноцінним харчуванням, тривалою інфекцією, діареєю, ентеритом, спру, тривалим станом стресу, синдромом мальабсорбції, станом після видалення великих ділянок кишечнику, гемодіалізом.
• У складі комплексної терапії: анемії різного генезу (в т. ч. сидеробластна), лейкопенія; захворювання центральної нервової системи (паркінсонізм, мала хорея, хвороба Літтла, радикуліти, неврити, невралгія, хвороба Меньєра), інволюційна депресія; синдром похмілля, виведення із запою.
• Застосування препаратів групи ізоніазиду та їх передозування.
• Токсикоз вагітних.
• Себореєподібні і несеборейні дерматити, оперізувальний герпес, нейродерміт, псоріаз, ексудативний діатез.
• Піридоксинзалежний синдром, включаючи піридоксинзалежні судоми у новонароджених.
• Атеросклероз, цукровий діабет; повітряна і морська хвороба.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату. Тяжкі ураження печінки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ішемічна хвороба серця.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно у випадках, коли пероральний прийом неможливий.

Курс лікування індивідуальний і визначається типом і тяжкістю захворювання.

Розчин готують безпосередньо перед застосуванням – разову дозу препарату розводять в 1-2 мл води для ін’єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду.

Гіповітаміноз В₆. Дорослим призначають у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення; курс лікування – 3-4 тижні.

Сидеробластна анемія. Призначають внутрішньом’язово в дозі 100 мг (2 мл) 2 рази на тиждень. Доцільно одночасно призначати фолієву кислоту, вітамін В₁₂, рибофлавін.

Паркінсонізм. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 100 мг (2 мл). Курс лікування – 20-25 ін’єкцій; через 2-3 місяці проводять повторну терапію. За іншою схемою лікування розпочинають з добової дози 50-100 мг (1-2 мл), потім щодня дозу підвищують на 50 мг (1 мл) і доводять її до добової дози 300-400 мг (6-8 мл) у вигляді одноразової ін’єкції протягом 12-15 днів.

Депресії інволюційного віку. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 200 мг (4 мл); курс лікування – 20-25 ін’єкцій.

Застосування препаратів групи ізоніазиду. Профілактично піридоксин призначають у добовій дозі 5-10 мг (0,1-0,2 мл) протягом всього курсу ізоніазиду.

Передозування препаратів групи ізоніазиду. При передозуванні препаратів групи ізоніазиду на кожен 1 г передозованого препарату внутрішньовенно вводять 1 г (20 мл) піридоксину із швидкістю 0,5 г/хв. При передозуванні ізоніазиду понад 10 г піридоксин вводять внутрішньовенно в дозі 4 г (80 мл), потім внутрішньом’язово – по 1 г (20 мл) піридоксину кожні 30 хв. Загальна добова доза – 70-350 мг/кг.

Токсикоз вагітних. Призначають у добовій дозі 50 мг (1 мл) внутрішньом’язово; курс лікування – 10-20 ін’єкцій.

Піридоксинзалежна анемія (мікроцитарна, гіпохромна з підвищенням рівня заліза у плазмі крові). Призначають у добовій дозі 50-200 мг (1-4 мл) протягом 1-2 місяців. У разі відсутності ефекту переходять на інший вид терапії.

Піридоксинзалежний синдром, включаючи піридоксинзалежні судоми. Призначають внутрішньовенно або внутрішньом’язово в добовій дозі 50-500 мг (1-10 мл), вводять внутрішньовенно із швидкістю 50 мг/хв; курс лікування – 3-4 тижні.

Інші показання. Дорослим зазвичай призначають у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення.

Для дітей при гіповітамінозі В₆ дозу призначає лікар індивідуально з розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла на добу; курс лікування – 2 тижні. При піридоксинзалежних судомах, у тому числі новонародженим, вводять у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) внутрішньом’язово або внутрішньовенно струминно зі швидкістю 50 мг/хв. Максимальні дози для дітей не встановлені. При передозуванні ізоніазиду на кожен 1 г передозованого препарату вводять внутрішньовенно 1 г (20 мл) піридоксину. Якщо доза ізоніазиду невідома, піридоксин вводять із розрахунку 70 мг/кг маси тіла; максимальна доза – 5 г (100 мл).

Побічні реакції

При застосуванні препарату можливі:

• алергічні реакції: анафілактичний шок, кропив’янка, макульозно-папульозні висипання, шкірний свербіж;
• біль в епігастральній ділянці, печія, підвищення секреції шлункового соку;
• оніміння кінцівок, поява відчуття стиснення в кінцівках – симптом «панчох» і «рукавичок»;
• зниження лактації у період годування груддю; рідко – втрата свідомості, судоми (виникають тільки при швидкому введенні). 

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів; порушення обміну білків, вуглеводів та ліпідів; дегенеративні зміни в центральній нервовій системі (периферична невропатія) та паренхіматозних органах (порушення процесів обміну, пов’язані зі значним зниженням нікотинамідних коферментів НАД і НАДФ та дефіцитом нікотинової кислоти). Симптоми периферичної невропатії включають гіперпарестезію, парестезію, м’язову слабкість. Можливі сенсорні нейропатії з прогресуючим порушенням ходи, відчуттям оніміння та поколювання в ногах та руках, часткове облисіння, зниження опірності до інфекцій, зниження активності протизгортувальної системи крові. При тривалому введені у великих дозах розвивається гіпервітаміноз В₆, який характеризується різким зниженням вмісту білка у м’язовій тканині та внутрішніх органах. На ранніх стадіях гіпервітамінозу В₆ можуть з’явитися висипи на шкірі, запаморочення, судоми. При відміні препарату ці ознаки оборотні.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат призначають у період вагітності тільки при токсикозі вагітних. Застосування у великих дозах під час вагітності може призвести до розвитку синдрому залежності у новонароджених. При застосуванні препарату в період годування груддю можливе зниження лактації, тому в цей період препарат застосовують лише за життєвими показаннями.

Діти

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування

Обережно застосовувати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі (через можливе підвищення кислотності шлункового соку), функціональній недостатності печінки (піридоксин у великих дозах може погіршувати її функцію). Обмін піридоксину погіршується при регулярному вживанні алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат зазвичай не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами, однак слід враховувати індивідуальну реакцію організму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Розчин піридоксину гідрохлориду посилює дію діуретиків. Препарат не призначають одночасно з леводопою, оскільки послаблюється дія останньої.

Ізонікотин гідразид, пеніциламін, циклосерин, оральні контрацептиви, що містять естрогени, послаблюють ефект піридоксину.

Комбінується з серцевими глікозидами, глутаміновою кислотою і аспаркамом.

Одночасне застосування піридоксину гідрохлориду з циклосерином, етіонамідом, гідролазином, азитіоприном, хлорамбуцилом, кортикотропіном, циклофосфамідом, циклоспорином, меркаптопурином, ізоніазидом, пеніциліном може спричинити анемію і невропатію.

Зменшує ефективність протипаркінсонічних препаратів.

Запобігає офтальмологічним ускладненням, що виникають при тривалому застосуванні препаратів левоміцетину резорбтивної дії (синтоміцину, хлорамфеніколу).

Усуває побічні ефекти трициклічних антидепресантів, зумовлені їх антихолінергічною активністю (сухість у роті, затримка сечі).

Піридоксин у високих дозах може порушувати дію протисудомних засобів.

Кортикостероїди можуть призводити до зменшення кількості вітаміну В₆ в організмі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Піридоксину гідрохлорид (вітамін В₆) бере участь в обміні речовин, необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи, бере участь у синтезі нейромедіаторів. У фосфорильованій формі вітамін В₆ входить до складу ферментів, які забезпечують процеси декарбоксилювання та переамінування амінокислот. Він активно бере участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот, у біосинтезі нефромедіаторів допаміну, норадреналіну, адреналіну, серотоніну, гістаміну та ГАМК; покращує ліпідний обмін при атеросклерозі; посилює діурез. Ізольований дефіцит піридоксину зустрічається дуже рідко, головним чином у дітей, які знаходяться на спеціальному штучному вигодовуванні (проявляється діареєю, судомами, анемією, може розвинутися периферична невропатія).

Піридоксин при цукровому діабеті та атеросклерозі сприяє зниженню артеріального тиску. Виступає як кофактор дофа-декарбоксилази, позитивно впливаючи на вироблення серотоніну та норепінефрину, особливо при депресивних станах. Інгібує агрегацію тромбоцитів і збільшує час згортання крові внаслідок зв’язування піридоксальфосфату з фіброгеном і специфічними аміногрупами на поверхні тромбоцитів. 

Фармакокінетика. 

Піридоксину  гідрохлорид метаболізується в  печінці.  Кінцеві продукти метаболізму (4-піридоксилова кислота і 5-фосфопіридоксилова кислота) виводяться нирками. Близько 8-10 % препарату виводиться з сечею у незміненому стані. Накопичується переважно в печінці, менше – у м’язах і ЦНС. Проникає крізь плаценту, ексекретується в грудне молоко. Період напіввиведення – 15-20 днів. Виводиться нирками, при внутрішньовенному введенні – з жовчею (2 %), а також за допомогою гемодіалізу.  

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна або ледь жовтувата рідина.

Несумісність

Не можна вводити в одному шприці розчин Піридоксину гідрохлориду з розчинами та тіаміну (вітамін В₁) та ціанокобаламіну (вітамін В₁₂).

Також при введенні в одному шприці кислоти нікотинової з піридоксином відбувається розпад піридоксину та посилення алергізуючої дії.

Не рекомендується змішувати в одній інфузійній системі або в одному шприці з іншими лікарськими засобами: адреноміметиками, ампіциліну натрієвою сіллю, амфотерицином В, аскорбіновою кислотою, іншими вітамінами групи В, фітоменаіоном, дипіридамолом оксиферискорбоном натрію, похідними фенотіазину (хлорпромазин), фуросемідом, етамзилатом, еуфіліном.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці або коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Одеське  виробниче  хіміко-фармацевтичне підприємство  «Біостимулятор» у формі товариства з обмеженою відповідальністю. 

Місцезнаходження

Україна, 65006, м. Одеса, Хаджибейська дорога, 2.