Пентрокс пары д/инг р-р по 3 мл №10 во флак с инг-ром:

Склад

діюча речовина: метоксифлуран;

1 флакон містить метоксифлурану 99,9 %;

допоміжна речовина: бутилгідрокситолуол.

Лікарська форма

Розчин для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01А В03.

Показання

Біль внаслідок травми у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою, які перебувають у свідомості. Пригнічення болю під час короткотривалих хірургічних процедур, таких як накладання або заміна хірургічної пов`язки.

Протипоказання

Гіперчутливість до фторованих анестетиків. Застосування як анестетика для місцевого знеболювання. Ниркова недостатність; погіршення роботи нирок; нестабільність серцево-судинної системи; пригнічене дихання; травма голови; втрата свідомості; небажані реакції на препарат в анамнезі.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується вводити 6 мл метоксифлурану на добу за допомогою відповідного пристрою (інгалятор). Для досягнення аналгезії застосовують мінімальну ефективну дозу. Інтермітуюча інгаляція рекомендується паром у концентрації в межах 0,2 - 0,7 %. Загальна тижнева доза не повинна перевищувати 15 мл. Застосування в наступні дні не рекомендується.

Побічні реакції

Поширені (1/100 і ≤ 1/10) – ретроградна амнезія, нудота, блювання, кашель, запаморочення, сонливість, підвищена чутливість до запахів, гарячка, поліурія, головний біль.

Рідко поширені (1/10000 і ≤ 1/1000) – неспецифічний гепатит, гіпертермія.

Поодинокі випадки (≤ 1/10000, включаючи окремі повідомлення) – серцевий напад, пригнічення дихання, ларингоспазм, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, брадикардія, ниркова недостатність, збільшення рівня сечовини в сироватці крові, збільшення рівня креатиніну в сироватці крові, підвищення виділення оксалатів з сечею, підвищення рівня неорганічного фтору в сироватці крові, блідість, розслаблення м’язів.

Передозування

Небажані ефекти можуть бути спричинені дозами, що застосовуються для анестезії.

Після застосування метоксифлурану пацієнти повинні бути обстежені на наявність таких симптомів, як сонливість, блідість та розслаблення м`язів. При надмірному сечовипусканні внаслідок передозування необхідно терміново поповнити втрату рідини та електролітів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Не рекомендується застосовувати метоксифлуран через можливість погіршення роботи нирок у вагітних жінок, розладів нервової системи та пригнічення дихання у новонароджених.

Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Дані про застосування препарату Пентрокс дітям відсутні, тому не рекомендується його застосування цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування

Препарат застосовують пацієнтам, які перебувають у свідомості, під наглядом кваліфікованого персоналу.

Кумулятивна доза для пацієнтів, які отримують інтермітуючі дози метоксифлурану для знеболення болючих процедур (таких, як накладання пов`язки), повинна ретельно контролюватися для запобігання перевищення рекомендованої дози метоксифлурану.

Якщо рекомендована доза перевищена, метоксифлуран може спричиняти порушення роботи нирок. Застосування метоксифлурану може бути пов'язано з необоротним порушенням роботи нирок.

Захворювання нирок.

Метоксифлуран слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями нирок. При застосуванні препарату у великих концентраціях можлива поява нефротоксичних ефектів, тому Пентрокс не слід застосовувати як єдиний анестезуючий засіб. Ризик появи нефротоксичних ефектів залежить від загального дозування (час і концентрація).

Ця сукупність симптомів пов’язана з концентрацією оксалатів та вільних фтор-іонів, метаболічних побічних продуктів метоксифлурану і в більшості випадків необоротна. Тому рекомендується приймати найнижчі ефективні дози метоксифлурану, особливо у пацієнтів літнього віку та осіб, хворих на ожиріння.

Захворювання печінки.

Не рекомендується застосовувати Пентрокс пацієнтам, які мають виражені симптоми ураження печінки після попереднього застосування метоксифлурану або анестезії галотаном.

Хворі на цукровий діабет.

Можливе збільшення ймовірності розвитку нефропатій, якщо у пацієнта порушена функція нирок, поліурія, виражене ожиріння або відсутній оптимальний контроль.

Не рекомендується щоденне застосування метоксифлурану через можливість розвитку нефротоксичності.

У пацієнтів після медикаментозної терапії ензимами (наприклад, барбітуратами) спричиняє метаболізм метоксифлурану і як наслідок – можливе підвищення рівня фторидів.

Адреналін або норадреналін потрібно застосовувати з обережністю під час прийому метоксифлурану.

Злоякісна гіпертермія.

З обережність застосовують пацієнтам, які мають або генетично схильні до злоякісної гіпертермії.

Запобіжні заходи в жаркому кліматі.

Не зберігати при температурі вище 40 °С, особливо в комплексі з киснем.

Застосування в осіб літного віку.

Обережно застосовувати особам літнього віку, оскільки можливе зниження артеріального тиску або частоти серцевих скорочень.

З обережністю застосовувати при таких обставинах через можливість збільшення рівня фтористих та щавлевих кислот:

а) зменшена інтенсивність ниркових клубочків або зменшене сечовипускання;

б) зменшений кровообіг у нирках.

Медичний персонал, який регулярно доглядає за пацієнтами, що застосовують Пентрокс, повинен бути проінструктований про запобіжні засоби при застосуванні інгаляційних анестетиків. Повинні використовуватись методи застосування препарату, які знижують зовнішній вплив метоксифлурану.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Після застосування метоксифлурану пацієнти не повинні керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, або займатися небезпечними видами спорту протягом 24 годин або більше (залежно від сумарної дози метоксифлурану, стану пацієнта і з урахуванням застосування інших лікарських засобів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Були отримані повідомлення про те, що одночасне застосування тетрацикліну та метоксифлурану для анестезії призводить до летальної нефротоксичності. Існує можливість, що метоксифлуран може збільшувати несприятливі ефекти з боку нирок при застосуванні інших препаратів, в тому числі деяких антибіотиків з відомим нефротоксичним потенціалом, таких, як гентаміцин, канаміцин, колістин, поліміксин В, цефалоридин та амфотерицин В. Доза для подальшого застосування засобів, що чинять наркотичну дію, має бути зменшена.

Одночасне застосування з тетрацикліном призводить до летальної нефротоксичності.

Метоксифлуран може збільшувати нефротоксичний потенціал антибіотиків: гентаміцину, канаміцину, колістину, поліміксину В, цефалоридину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метоксифлуран представлений як засіб, що підвищує больовий поріг у здорових добровольців, а також як ефективний аналгетик для більшості пацієнтів, які потребують аналгезії (знеболення) у невідкладних випадках, наприклад, при переломах та вивихах, під час стоматологічних процедур, при заміні пов`язок на опікових поверхнях та для постопераційної аналгезії. Пари метоксифлурану в малих концентраціях забезпечують аналгезію при вдиханні. Після застосування метоксифлурану може спостерігатися сонливість. Під час застосування метоксифлурану серцевий ритм звичайно не порушується. Спостерігається незначний вплив метоксифлурану на міокард. У невеликих дозах для анестезії може спостерігатися деяке зниження артеріального тиску. Це може супроводжуватися брадикардією. Вищезазначена артеріальна гіпотензія може супроводжуватися зниженням частоти серцевих скорочень та зменшенням серцевого викиду.

Фармакокінетика. В організмі людини відбувається біотрансформація метоксифлурану. 50 - 70 % дози, що адсорбується, метаболізується у вільну фторову та щавлеву кислоти, дихлорметоксиоцтову кислоту та дихлороцтову кислоту. Вільна фторова і щавлева кислоти можуть стати причиною порушення роботи нирок. Метоксифлуран чутливіший до метаболізму, ніж інші галогенові метилетилові ефіри та має більшу схильність до дифузії у жирові тканини. Таким чином, метоксифлуран повільно вивільняється з цього резервуара та піддається біотрансформації протягом кількох днів. Приблизно 20 % метоксифлурану, що поглинається, виводиться повітрям, що видихається, в той час як екскреція з сечею органічного фтору, фторових та щавлевих кислот становить приблизно 30 % метоксифлурану, що поглинається. Дослідження показали, що максимальна концентрація фтору в крові швидше досягається в осіб, які страждають на ожиріння, ніж у осіб з нормальною масою тіла та в осіб літнього віку.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина з фруктовим запахом.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, темному місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 мл у флаконах № 10 з інгалятором.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Медікал Девелопментс Інтернейшнал Птей, Лтд.

Місцезнаходження

Завод 7, 56 Сміт Роуд Спрінгвелле 3171

Мельбурн, Австралія.