Пентоксифарм

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-/5-оксогексил/-3,7-дигідро-1H-пурин-2,6-діон;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі кишковорозчинні таблетки рожевого кольору без запаху;

Склад

1 таблетка містить 100 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, коповідон, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, метакрилова кислота/метилметакрилат, макрогол, титану діоксид, дибутилфталат, барвник Eurolake E 124.

Фармакологічні властивості

Пентоксифілін - тризаміщена ксантинова похідна. Він покращує кровотік на мікроциркуляторному рівні, головним чином, за рахунок поліпшення реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, знижує в'язкість крові й рівень фібриногену. Пригнічує активацію лейкоцитів та їх участь у процесі запалення. Інгібує також фосфодіестеразу й збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах і міоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Має судинорозширювальну дію, пов'язану з помірним зниженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного та хвилинного об'єму серця.

Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації в плазмі неметаболізованої діючої речовини досягаються через 1 год, а метаболітів – через 1,5 год. Зв’язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти потрапляють у грудне молоко.

Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. У результаті метаболізму спершу в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифіліну - метаболіт I (1-[5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин) і метаболіт V (1-[3-карбоксигексил]-3,-7-диметилксантин).

Виводиться, головним чином, через нирки у формі метаболітів, менше 4 % прийнятої дози виділяється з калом. Основна частина застосованої речовини виводиться протягом доби.

Існує тенденція до збільшення площі під кривою плазменної концентрації і зменшення ступеня виділення в осіб з порушенням функції печінки і нирок, а також у пацієнтів віком 60 - 68 років.

Показання для застосування

• Порушення периферичного кровообігу – переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія, трофічні виразки гомілки.
• Порушення мозкового кровообігу – атеросклероз мозкових судин, перехідні ішемічні ураження мозку, судинна деменція.
• Порушення кровообігу у сітківці.
• Вестибулярні і слухові порушення судинного характеру.

Спосіб застосування та дози

Добову дозу і тривалість курсу лікування визначають залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.

Лікування препаратом рекомендується починати з добової дози 600 мг, розділеної на три прийоми.

При вираженому зниженні артеріального тиску і появі побічних дій добову дозу можна зменшити до 300 мг. 

Рекомендована максимальна добова доза для дорослих складає 1200 мг (при гострих станах), за три прийоми (4 таблетки 3 рази на добу). Підтримуюча доза – 800 мг на добу, розділена на 3 прийоми.

Рекомендована тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів.

Таблетки приймають, не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

З боку шлунково-кишкового тракту - сухість у роті і спрага, важкість у животі, нудота, блювання, метеоризм, пронос.

З боку серцево-судинної системи – припливи крові і почервоніння в області обличчя і шиї, тахікардія, порушення ритму, гіпотензія, аж до ортостатичного колапсу, напад стенокардії.

З боку ЦНС – головний біль і запаморочення, відчуття неспокою, порушення сну, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, безсоння, скотоми, порушення зору (червоний фон).

Порушення імунної системи – свербіж, еритема, кропив’янка, висипи на шкірі, дуже  рідко – анафілактичний шок.

Інші – кон’юнктивіт, набряк слизової оболонки носа, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, носова кровотеча, шкірні крововиливи і крововиливи з шлунково-кишкового тракту, причому їх поява можлива при одночасному прийомі антитромботичних засобів (антикоагулянтів і антиагрегантів).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої або допоміжних речовин; тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз; артеріальна гіпотензія; нещодавно перенесений інфаркт міокарда; масивні крововиливи, крововиливи в мозок; період вагітності і годування груддю.

Через недостатній клінічний досвід застосування препарату у дітей, не рекомендується застосовувати його для цієї вікової категорії.

Передозування

Клінічна картина – почервоніння обличчя, гіпотензія, судоми, сонливість аж до втрати свідомості або збудження, підвищення температури тіла, порушення серцевого ритму.

Лікування – промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичні засоби для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептики.

Специфічний антидот не відомий.

Особливості застосування

Пентоксифілін Софарма застосовують з обережністю у таких випадках:

• у хворих з порушеннями серцевого ритму;
• у хворих із тяжкою формою ішемічної хвороби серця лікування слід починати з низьких доз і їх підвищення має бути поступовим;
• при необхідності одночасного лікування антикоагулянтами і антиагрегантами;
• у хворих старше 65 років через уповільнення виведення і існуючий у результаті цього ризик виникнення токсичних ефектів;
• у хворих з порушенням функції нирок через зниження виведення і посилення токсичності;
• через те, що до складу таблеток входить лактоза, хоча і в мінімальній кількості, препарат слід з обережністю застосовувати хворим з лактозною недостатністю або з глюкозо-галактозним синдромом.

Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну і тератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату Пентоксифілін Софарма у період вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу і гіпотензії, які пов’язані з основними фармакологічними властивостями препарату.

Для уникнення ризику виникнення побічних реакцій у немовлят при застосуванні лікарського засобу жінками, які годують груддю, не рекомендується застосовувати препарат у цей період або припинити годування груддю.

Існуючий на сьогодні клінічний досвід застосування лікарського засобу не дає підстав вважати, що препарат негативно впливає на активну увагу або рефлекси і тому його застосування не протипоказане водіям автотранспортних засобів і особам, які працюють зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• При одночасному застосуванні з антитромботичними засобами (антикоагулянтами, антиагрегантами) підвищується ризик виникнення кровотечі.
• Одночасне застосування з антигіпертензивними засобами може призвести до вираженої гіпотензії.
• Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і прояв його токсичних ефектів.
• При одночасному застосуванні пентоксифіліну і протидіабетичних засобів та інсуліну може посилитись їхній гіпоглікемічний ефект.
• Одночасний прийом їжі з лікарським препаратом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.
• Нікотин зменшує ефекти пентоксифіліну на гладку мускулатуру судин у результаті судинозвужувальної дії.

Умови зберігання та термін придатності. Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності – 3 роки.

Упаковка

10 кишковорозчинних таблеток в блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. 6 блістерів в картонній коробці.

Адреса

Болгарія, 1756, м. Софія, вул. Трайко Станоєва, 3.