Пефлоцин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: реfloxacin;

1-етил-6-фторо-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфонат;

Основні фізико-хімічні властивості

прозора рідина від жовтого до жовто-зеленого кольору;

Склад

1 мл розчину містить 80 мг пефлоксацину мезилат дигідрату у перерахуванні на 100 % пефлоксацин;

допоміжні речовини: бензиловий спирт, кислота аскорбінова, динатрію едетат, натрію метабісулфіт або натрію піросулфіт, натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС S01M A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пефлоксацин-Дарниця антимікробний засіб, похідне фторхіноліну. Має широкий спектр антибактеріальної дії, блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.

Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин впливає на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірночутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. До препарату стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу. Пефлоксацин-Дарниця стійкий до дії баталактомаз бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні пефлоксацину біодоступність препарату становить 90-100 %. На 25-30 % зв'язується з білками плазми, рівномірно розподіляється в органах і тканинах; пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр, у легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Об¢єм розподілу препарату – 1,7 л/кг. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 8-12 год. При зниженні кліренса креатиніну менше 10 мл/хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до 11-15 годин. Екскретується нирками (60 %) та з жовчю (30 %), в основному внезмінному вигляді. У сечі пефлоксацин та його метаболіти виявляються протягом 84 год після останнього введення. Екстракорпоральний гемодіаліз не впливає на виведення препарату.

Показання для застосування

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликанних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції ока;
• інфекції ЛОР-органів;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонелез, черевний тиф);
• інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура);
• інфекції черевної порожнини (перитоніт, інтраабдомінальний абсцес);
• бактеріальний ендокардит;
• бактеріальний менінгоенцефаліт;
• інфекції кісток та суглобів (у т. ч. остеоміліт);
• інфекції нирок та сечовивідних шляхів;
• інфекції жіночих статевих органів (у т. ч. аднексит);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• сепсіс, септицимія;
• гонорея;
• хламідіоз;
• простатит;
• епідидиміт;
• м'який шанкр;
• хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції;
• профілактика інфекційних ускладнень після хірургічного втручання.

Спосіб застосування та дози

Пефлоксацин-Дарниця призначають дорослим та дітям старше 15 років. 1 ампулу 8 % розчину (400 мг препарату) розчиняють у 250 мл 5 % глюкози, вводять внутрішньовенно крапельно протягом 1 год. Перша доза – 800 мг, а потім по 400 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза для дорослих 1200 мг на добу. Тривалість лікування 1-2 тижні. При печінковій недостатності необхідно зменшити добову дозу до 400 мг 1 раз на добу. При помірній нирковій недостатності разову дозу вводять з інтервалом 24 год, при вираженій – кожні 36 год.

Побічна дія

В окремих випадках спостерігаються алергічні реакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвиток судомного синдрому, м'язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвиток тендовагініту, поява артралгій та міалгій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 15 років. Гемолітична анемія, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування

Специфічних симптомів не існує, можливе посилення побічної дії, у такому разі проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує, можливо проведення перитоніального діалізу.

Особливості застосування

З обережністю призначают пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, органічними ураженнями ЦНС, судомним синдромом нез’ясованої етіології.

При тяжких захворюваннях печінкі та нирок треба проводити корекцію дози.

Слід запобігати УФ-опроміненню для профілактики фотосенсибілізуючої дії препарату.

Для запобігання кристалурії необхідно на період лікування препаратом призначати додаткове вживання рідини.

При появі в період лікування діареї, необхідно лікування терміново припинити до з’ясування можливості виникнення псевдомембранозного коліту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не слід приймати разом з антацидними засобами з метою запобігання зниженню ефективності препарату. Підвищує концентрацію теофіліну в плазмі крові та ЦНС. При прийомі одночасно з непрямими антикоагулянтами знижує протромбіновий індекс.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл в ампулі. По 10 ампул в упаковці.

Виробник

ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.