Паркопан

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: trihexyphenidyl; 3-піперидино-1-феніл-1-циклогексил-пропанолу гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні властивості

білі круглі плоскі таблетки з фаскою та рискою на одному боці;

Склад

1 таблетка містить тригексифенідилу гідрохлориду 2 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: целактоза (складається з 75% лактози та 25% целюлози мікрокристалічної), целюлоза порошок, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічні препарати. Код ATC N04A A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тригексифенідил виявляє сильну центральну н-холіноблокуючу дію, а також периферічну м-холіноблокуючу дію. Центральна дія препарату сприяє зменшенню або усуненню рухових розладів, пов’язаних з екстрапірамідними порушеннями. При паркінсонізмі зменшується тремор, меншою мірою впливає на ригідність м’язів і брадикінезію.

Виявляє спазмолітичну дію, пов’язану з антихолінергічною активністю та прямою міотропною дією. Завдяки холінолітичній дії препарату зменшується слинотеча, меншою мірою - потовиділення та сальність шкіри.

Фармакокінетика. Максимальні рівні в плазмі 15 - 45 нг/мл досягаються через 1 - 3 години після прийому 5 мг тригексифенідилу гідрохлориду. Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить в середньому 6 - 10 год. 

Показання для застосування

Паркінсонізм (монотерапія та в комбінації з леводопою).

Додатково для Паркопану^® 5: екстрапірамідні симптоми, спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хвороба Паркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов’язані з ураженням екстрапірамідної системи; у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи при парезах пірамідного характеру.

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату підбирають індивідуально, починаючи з найнижчої та доводячи до мінімально ефективної дози.

При синдромах паркінсонізму: початкова доза становить 1 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу. Кожні 3 - 5 днів цю дозу поступово підвищують на 1 - 2 мг на добу до отримання оптимального лікувального ефект. Підтримуюча доза становить 6 - 16 мг на добу, розподілена на 3 - 5 прийомів.

Максимальна добова доза – 20 мг.

Для лікування екстрапірамідних симптомів, пов’язаних з прийомом лікарських засобів: призначають по 2 - 16 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу, залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза – 20 мг.

Антихолінергічна терапія інших екстрапірамідних рухових розладів: дозу препарату регулюють поступово, підвищуючи кожного тижня початкову дозу 2 мг тригексифенідилу гідрохлориду до мінімально ефективної підтримуючої дози, яка може перевищувати ту максимальну кількість, що призначають при інших показаннях. Зазвичай середня доза становить 25 мг, розподілена на 3 - 5 прийоми. Максимальна добова доза становить 50 мг.

Дітям та підліткам від 5 до 17 років: Паркопан^® 2(5) може призначатися тільки для лікування екстрапірамідних дистоній. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу. 

Зазвичай таблетки Паркопан^® 2 (5) можна застосовувати незалежно від приймання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка). При гіперсалівації до початку лікування тригексифенідил слід приймати після їди. При розвитку, в процесі лікування, сухості слизової оболонки рота тригексифенідил призначають до їди (якщо при цьому не виникає нудота).

Завершувати лікування слід, поступово знижуючи дозу тригексифенідилу, – протягом 1 - 2 тижнів, аж до повної його відміни. Різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнтів за рахунок загострення симптомів захворювання. Термін застосування визначається лікарем, індивідуально в кожному випадку.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: головний біль, порушення акомодації, сонливість, дратівливість, нудота та блювання, порушення свідомості. Рідко і, головним чином, при підвищених дозах або підвищеній чутливості спостерігались такі ефекти, як неспокій, порушення свідомості, пам’яті та сну. Дуже рідко зустрічаються мимовільні рухи у вигляді дискінезій (особливо у пацієнтів, які застосовують препарати леводопи).

Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, тахікардія, рідко – мідріаз, порушення зору, дуже рідко також брадикардія.

Алергічні реакції: висипання на шкірі. 

Більшість з цих симптомів минає впродовж лікування або усувається за рахунок зменшення дози або збільшення інтервалів між прийомом препарату.

Протипоказання

Затримка сечовипускання, аденома передміхурової залози, глаукома, фібриляція передсердь, обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту; вагітність і лактація; діти до 5 років.

Передозування

Застосування високих доз тригексифенідилу гідрохлориду може призвести до небезпечних отруєнь.

Симптоми: першими проявами інтоксикації може бути почервоніння обличчя, сухість шкіри та слизових оболонок, порушення ковтання, підвищення температури та розширення зіниць. 

Проявами тяжкої інтоксикації є загальна м'язова слабкість, порушення сечовиведення, зниження перистальтики кишечнику, порушення свідомості, неспокій та стан ажитації або навіть судоми, іноді втрата свідомості, зупинка дихання та тяжкі порушення серцевої діяльності (тахікардія, порушення ритму).

Лікування: слід якомога швидше розпочати інтенсивне медикаментозне лікування. Терапія інтоксикації повинна починатись якнайшвидше. Гемодіаліз та гемоперфузія показані лише в перші години отруєння. Застосування бікарбонату або лактату натрію показано для лікування ускладнень з боку серцево-судинної системи.

Фізостигмін застосовується для терапії різних центральних симптомів інтоксикації (делірію, коми, міоклонії, екстрапірамідних симптомів); тахіаритмій, частих шлуночкових екстрасистол, різних блокад. 2 - 8 мг фізостигміну вводиться інфузією під ЕКГ-моніторингом. У разі передозування фізостигміну (час напіввиведення 20 - 40 хв) препаратом вибору стає атропін 0,5 мг якого здатні протидіяти 1 мг фізостигміну.

Особливості застосування

З обережністю застосовують при захворюваннях серця, нирок та печінки, гіпертрофії простати без наявності залишкової сечі, артеріальній гіпертензії.

Протягом лікування слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.

Пацієнтам, віком від 60 років, підбір дози здійснюють з особливою ретельністю через високу вірогідність підвищеної чутливості. Як свідчить досвід, застосування удвічі меншої дози є достатнім для одержання очікуваного ефекту.

Діти та підлітки не повинні лікуватися препаратом Паркопан^®, крім випадків екстрапірамідних дистоній, оскільки поки що не накопичено достатнього досвіду щодо використання препарату в таких вікових категоріях.

При тривалому лікуванні інтенсивність небажаних реакцій, зумовлених антихолінергічною активністю тригексифенідилу, звичайно зменшується.

Відповідні дані щодо застосування паркопану вагітними відсутні, тому не слід призначати препарат при вагітності з метою перестороги. Зважаючи на відсутність даних щодо екскреції активного інгредієнта з материнським молоком, тригексифенідил також не слід застосовувати під час лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами (зменшується здатність концентрувати увагу і збільшується час реакції).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосуваннія Паркопану^® 2 (5) з дифенгідраміном або дипразином може призводити до проявів небажаних реакцій, пов’язаних з посиленням антихолінергічної дії. При одночасному застосуванні з хінідином посилюється антихолінергічний вплив на серцеву діяльність (антріовентрикулярне проведення); з хлорпомазином або метоклопрамідом – можливе зменшення ефекту цих препаратів.

Під впливом резерпіну протипаркінсонічна дія тригексифенідилу зменшується, що призводить до посилення синдрому паркінсонізму.

Під впливом інгібіторів МАО можливе посилення антихолінергічної дії м-холіноблокаторів, що застосовуються при паркінсонізмі.

Якщо Паркопан^® 2 (5) застосовується у комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопою), його доза повинна бути значно зменшена, оскільки така комбінація може посилювати дискінезії, особливо на початку лікування.

Дискінезія, спричинена застосуванням транквілізаторів, також посилюється при одночасному прийомі з Паркопаном^® 2 (5).

Взаємодія Паркопану^® 2 (5) з алкоголем посилює дію останнього.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Виробник

“Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.

Адреса

HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.