Овосепт драже по 0.25 мг/0.05 мг №21 в блис:

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

білі, вкриті глянцевою оболонкою, драже;

жовті з кремовим відтінком, вкриті глянцевою оболонкою, драже;

Склад

1 біле драже містить левоноргестрелу 0,25 мг та етинілестрадіолу 0,05 мг;

1 жовте з кремовим відтінком драже - левоноргестрелу 0,15 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К25/К90 (полівінілпіролідон 2500, колідон К25/К90), тальк, магнію стеарат, цукор, поліетиленгліколь 6000, колідон К25/К90, кальцію карбонат, віск білий, віск карнаубський, титану диоксид, оксид заліза жовтий.

Форма випуску

Драже.

Фармакотерапевтична група

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Код АТС G03AB03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат містить синтетичні гестагенний і естрогенний компоненти, які є більш ефективними, ніж природні статеві гормони. Механізм дії пов’язаний насамперед з попередженням виділення фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів, що перешкоджає процесу овуляції. Ефект підсилюється за рахунок підвищення в’язкості цервікального слизу, що утруднює проникнення сперматозоїдів у порожнину матки. Дозування 0,25 мг/0,05 мг належить до сучасних високодозованих контрацептивних препаратів, а дозування 0,15 мг/0,03 мг – до низькодозованих.

Фармакокінетика Етинілестрадіол і левоноргестрел швидко і повністю всмоктуються у верхніх відділах тонкого кишечнику. Обидва компоненти мають високий (більше 94%) ступінь зв’язування з білками плазми. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Обидва компоненти пропорційно розподіляються по органам і тканинам, етинілестрадіол накопичується в жировій тканині.

Близько 10% дози проникає в грудне молоко. Період напіввиведення становить у середньому 24 години. Етинілестрадіол метаболізується в печінці з утворенням 2-ОН-етинілестрадіола і 2-метоксиетинілестрадіолу, 40% виводиться у вигляді метаболітів із сечею, 60% - з калом; левоноргестрел також метаболізується в печінці, 60% виводиться із сечею і 40% - з калом.

Показання для застосування

Пероральна контрацепція. Функціональні розлади менструального циклу, дисменорея, овуляторні болі, передменструальний синдром, дисфункціональні маткові кровотечі.

Спосіб застосування та дози

При призначенні препарату слід звертати увагу, що драже біле і жовте з кремовим відтінком драже містять різну кількість діючих речовин. Драже слід ковтати цілим, не розжовуючи, та запивати невеликою кількістю води.

Час прийому значення не має, однак наступний прийом слід робити в той самий спочатку обраний час, найкраще – після сніданку або вечері.

З метою контрацепції Овосепт застосовують починаючи з першого дня менструації протягом 21 дня. Приймати по одному драже в день у той самий час, потім зробити 7-денну перерву, під час якої відбувається менструальноподібна кровотеча. На 8-й день необхідно почати прийом драже з наступної упаковки (навіть якщо кровотеча ще не припинилась). Для полегшення прийому на упаковці зазначені номер драже, день тижня і стрілка, яка показує напрямок прийому наступного драже. Слід приймати щодня по 1 драже, виходячи з напрямку нанесеної на фольгу стрілки доти, доки не будуть прийняті всі драже з упаковки.

Аналогічні курси прийому препарату проводять довгочасно, протягом періоду, в який бажано запобігати вагітності. При регулярному застосуванні препарату контрацептивна дія зберігається і на час 7-денної перерви в його прийомі.

Після аборту прийом препарату рекомендується починати відразу або на другий день після операції. Після пологів жінкам, які не годують немовлят груддю, препарат можна призначати через 21 день, жінкам, які продовжують годувати груддю, можливо призначення препарату починаючи з 6-го місяця, але слід оцінити співвідношення користі і ризику прийому Овосепту, тому що вміст у ньому високої дози естрогену може збільшити ризик виникнення тромбозів у післяпологовий період. Слід також пам’ятати, що естрогени і гестагени проникають в грудне молоко. Якщо пацієнтка забула в звичайний час прийняти щоденне драже, то це треба зробити не пізніше найближчих 12 годин. Якщо запізнення в прийомі становить більше 12 годин, то протизаплідна дія в цьому циклі послаблюється. Якщо між прийомом драже пройшло більше 36 годин – це вважається пропуском прийому драже і тому надійність контрацепції в цьому циклі не гарантується. При пропуску одного драже на першому або другому тижні циклу необхідно прийняти 2 драже наступного дня і потім продовжити регулярний прийом препарату. При пропуску двох драже підряд на першому або другому тижні циклу необхідно приймати по 2 драже в наступні 2 дні, потім продовжити регулярний прийом препарату, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу . При пропуску драже на третьому тижні циклу додатково до перелічених заходів не рекомендується робити 7-денну перерву, слід приймати драже з наступної упаковки.

Посткоїтальна контрацепція.

Чотири драже препарату приймають якомога раніше після незахищеного коїтусу, бажано протягом 12 годин і не пізніше, ніж через 72 години. Через 12 годин потрібно прийняти ще чотири драже.

З лікувальною метою дозу підбирають індивідуально. Звичайно приймають по 2-3 драже на день протягом 10 днів (або до припинення кровотечі).

Побічна дія

На початку прийому Овосепту можливі шлунково-кишкові порушення (нудота, блювання), головний біль, напруженість молочних залоз, зміна маси тіла і лібідо, пригнічений настрій, міжменструальні кровотечі, в окремих випадках - дискомфорт при використанні контактних лінз. Однак ці явища, як правило, носять тимчасовий характер і проходять самостійно через 2-3 місяці постійного застосування препарату. При більш тривалому прийомі дуже рідко можуть виникати пігментні плями на шкірі. Ще рідше відмічається підвищення рівня тригліцеридів плазми, рівня цукру в крові, зниження толерантності до глюкози, підвищення артеріального тиску, тромбози і тромбоемболії різної локалізації, захворювання жовчного міхура, жовтуха, шкірні висипання, випадання волосся, зміна піхвової секреції, мікоз піхви, підвищена стомлюваність, діарея.

• Індивідуальна чутливість до складових частин препарату;
• вагітність;
• годування груддю;
• хронічні захворювання печінки, ускладнені гіпербілірубінемією (синдроми Жильбера, Дрюк-Джонсона і Ротора);
• жовчокам’яна хвороба;
• холецистит;
• хронічний коліт;
• наявність або вказання в анамнезі на тяжкі серцево-судинні і цереброваскулярні зміни, тромбоемболії або схильність до них;
• пухлини печінки;
• злоякісні пухлини, насамперед рак молочної залози або ендометрія;
• розлади ліпідного обміну;
• артеріальна гіпертензія;
• цукровий діабет із судинними ускладненнями;
• серпоподібноклітинна анемія, хронічна гемолітична анемія;
• піхвові кровотечі невідомої етіології;
• мігрень;
• отосклероз з погіршанням у період попередніх вагітностей;
• ідіопатична жовтуха вагітних, тяжкий шкірний свербіж або герпес вагітних;
• інфекційні захворювання сечостатевої системи;
• дитячий та підлітковий вік.

Особливості застосування

Перед початком прийому Овосепту треба пройти ретельне загальне і гінекологічне обстеження (насамперед вимір артеріального тиску, визначення рівня цукру в крові, дослідження функції печінки, включаючи обстеження молочних залоз і цитологічний аналіз мазка із шийки матки) і скласти докладний сімейний анамнез для виключення пов’язаних з ризиком захворювань і вагітності. Оскільки препарат містить високу кількість естрогену, опитування пацієнтки при медичному обстеженні вимагає особливої уваги з урахуванням історії попередніх хвороб. Для жінок, у сімейному анамнезі яких зустрічалися тромбоемболічні захворювання в молодому віці або порушення згортання крові, застосування Овосепту не допускається.

Відповідно до сучасного рівня знань не можна виключити зв’язок між прийомом гормональних контрацептивів і збільшенням ризику тромбоемболічних захворювань вен і артерій. Відносний ризик артеріальних тромбозів (наприклад мозкового інсульту, інфаркту міокарда) може ще більше підвищуватись при застосуванні протизаплідних комбінованих препаратів на фоні таких факторів, як паління і пременопаузальний вік. Особливої обережності також потрібно дотримуватися при наявності цукрового діабету, захворювань серця неішемічної етіології, артеріальної гіпертензії, порушення функцій нирок, тромбофлебіту, отосклерозу, розсіяного склерозу, епілепсії, психічних захворювань, що супроводжуються депресією, малої хореї, інтермітуючої порфірії, прихованої тетанії, бронхіальної астми.

При застосуванні драже протягом тривалого часу кожні 6 місяців у профілактичних цілях необхідно проходити контрольне гінекологічне обстеження.

Після перенесенного вірусного гепатиту застосування препарату допускається не раніше, ніж через 6 місяців, за умови нормалізації печінкових функцій. На фоні тривалого (більше 8 років) безперервного застосування статевих гормонів дуже рідко спостерігалися доброякісні, вкрай рідко – злоякісні пухлини печінки. З появою різкого болю у верхній частині живота, гепатомегалії та ознак інтраабдомінального крововиливу може виникнути підозра на наявність пухлин печінки. У цьому випадку застосування препарату треба припинити до з’ясування причини. При порушеннях печінкових функцій у ході прийому препарату необхідно контролювати стан хворого кожні 2-3 місяці.

За відсутності менструальноподібної кровотечі продовження прийому допускається тільки після виключення вагітності. З появою міжменструальних кровотеч (через високий зміст естрогену зустрічається рідко), особливо в перші 2-3 місяці, слід продовжувати прийом Овосепту, тому що в більшості випадків ці кровотечі припиняються спонтанно. Якщо міжменструальні кровотечі не зникають або повторюються, потрібно зробити медичне обстеження для виключення патології внутрішніх органів.

У випадку блювання або проносу прийом драже слід продовжувати, але рекомендується застосувати додатково інший, механічний метод контрацепції. Серед жінок, які приймають пероральні контрацептивні препарати, що містять естрогени, може збільшитись імовірність розвитку тромбоемболій різної локалізації. Цей ризик підвищується з віком, головним чином у пацієнток, які палять. У зв’язку з цим жінкам старше 30 років, які приймають пероральні контрацептиви, рекомендується повністю відмовитися від паління.

Якщо до останнього часу пацієнтка приймала інший гормональний контрацептив або ж через дуже короткий термін після пологів або аборту (викидня) вона хоче почати прийом Овосепту, спочатку їй потрібна консультація лікаря. У цьому випадку, а також якщо пацієнтка годує груддю, рішення про прийом Овосепту повинен приймати тільки лікар.

Якщо протягом 3 тижнів, під час яких пацієнтка приймає Овосепт, почнеться “позачергова” кровотеча, не потрібно переривати прийом препарату. Легка кровотеча майже завжди закінчується сама по собі. При рясній кровотечі, схожій на нормальну менструацію, потрібна негайна консультація лікаря.

Якщо у винятковому випадку під час перерви в прийомі драже менструація не наступала, потрібно припинити прийом драже і проконсультуватися з лікарем.

Негайно треба припинити застосування Овосепту:

• у випадку виникнення мігренеподібного, незвично сильного головного болю, який виникає вперше або посилюється, раптової втрати свідомості, при гострому погіршанні зору, при підозрі на тромбоз або інфаркт мозку, при раптовому болю в ногах, особливо в литкових м’язах;
• при різкому підвищенні артеріального тиску, при розвитку жовтухи або гепатиту без жовтухи, при виникненні генералізованого свербежу, при виникненні або частішанні епілептичних нападів;
• при запланованій операції (за 6 тижнів до операції), при тривалій іммобілізації (наприклад після травм).

Вагітність і лактація.

Прийом пероральних контрацептивів, що передував вагітності, не збільшує ризику виникнення різних дефектів плоду. Ненавмисне використання гормональних контрацептивів у ранній термін вагітності не призводить до тератогенних або мутагенних ефектів, не впливає на стать плоду. У той же час слід пам’ятати, що за класифікацією FDA естрогени і гестагени за ступенем ризику при вагітності належать до категорії Х. Можливий ризик, пов’язаний з прийомом гормональних контрацептивів, у цьому випадку значно перевищує користь; при встановленій вагітності і при підозрі на її існування треба відмінити прийом препарату. Комбіновані пероральні контрацептиви пригнічують лактацію, тому не є універсальним контрацептивним вибором при годуванні груддю. Невелика кількість активних речовин, які входять до складу Овосепту може виділятися, проникати в грудне молоко. Після припинення прийому Овосепту функція статевих залоз, як правило, цілком відновлюється і забезпечується нормальна здатність зачати. Тривалість 1-го циклу звичайно збільшується на один тиждень. Якщо ж протягом перших 2-3 місяців нормальний цикл не відновлюється, потрібно консультація лікаря. Тобто, якщо жінка планує вагітність, прийом препарату необхідно припинити не менше, ніж за три місяці до передбачуваного терміну зачаття.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Овосепт слід застосовувати з обережністю в сполученні з індукторами печінкового метаболізму, такими як рифампіцин, похідні фенобарбіталу, протисудомні препарати (фенітоїн, карбамазепін), фенілбутазон, кетоконазол; антибіотиками широкого спектра дії (з тетрациклінами, ампіциліном, хлорамфенколом, неоміцином) через можливе зменшення контрацептивної дії; з антикоагулянтами – похідними кумарину або індандіону (може виникнути необхідність контролю протромбінового часу і зміни дози антикоагулянту); з трициклічними антидепресантами, мапротиліном; бета-блокаторами (може збільшуватися біодоступність і в зв’язку з цим токсичність цих препаратів); з пероральними антидіабетичними препаратами, інсуліном (може виникнути необхідність зміни дозування); з бромокриптином (зниження ефективності); з гепатотоксичними препаратами, насамперед з дантроленом (ризик посилення гепатотоксичності, особливо у жінок старше 35 років).

Умови та термін зберігання

Зберігати в сухому місці при температурі не вище +30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 21 драже у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник

Абурайхан Фармасьютикал Ко.

Aburaihan Pharmaceutical Co.

Адреса

No. 1, Tirandaz Ave., Tehran Paars P.O.BOX: 1765-1568, Tehran, Iran.