Ондансетрон раствор ор 4 мг/5 мл по 50 мл во флак:

Склад

діюча речовина: ондансетрон;

5 мл розчину містить 4 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), кислота лимонна, моногідрат, натрію бензоат (Е 211), ароматизатор «Полуниця», натрію цитрат, вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.

Показання

Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яких антагоністів 5НТ₃-рецепторів. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 2 років. Непереносимість фруктози (спадкова непереносимість фруктози), а також порушення засвоєння (мальабсорбція) глюкози-галактози або недостатність сахарози-ізомальтази.

Спосіб застосування та дози

Розчин ондансетрону призначають внутрішньо.

Для відмірювання необхідної дози користуються мірною ложечкою. Одна повна мірна ложечка містить 5 мл розчину ондансетрону.

Дорослі

За 1 – 2 години до початку хіміотерапії приймають 8 мг (10 мл – 2 мірні ложечки) розчину ондансетрону, наступну дозу 10 мл розчину – через 12 годин.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання препарат призначають двічі на день по 10 мл протягом 5 днів щоденно після кожного циклу хіміо- або променевої терапії.

При безперервному блюванні ондансетрон призначають у вигляді розчину для ін’єкцій. Після поліпшення стану продовжують лікування оральним розчином ондансетрону по 10 мл двічі на день.

Діти

Дітям віком від 4 років можна призначати оральний розчин ондансетрону як продовження попередньо розпочатого лікування розчином ондансетрону для ін’єкцій. Призначають кожні 12 годин (вранці і ввечері) по 4 мг (5 мл) розчину ондансетрону протягом 5 днів після кожного курсу хіміотерапії.

Хворі літнього віку

Ондансетрон добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію. Зміни дози, кількості прийомів та схеми лікування не потребується.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки Ондансетрон не впливає на функцію нирок, змінювати дозу та схему лікування в цьому випадку немає необхідності.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, період напіввиведення із сироватки крові зростає. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг ондансетрону (у будь-якій комбінації).

У випадку невчасного прийняття препарату не дозволяється прийом подвійної дози.

Побічні реакції

Імунна система: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, аж до анафілаксії.

Центральна нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідальні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).

Органи зору: скороминущі зорові розлади, минуща сліпота.

Серцево-судинна система: аритмія, біль у ділянці серця (з пригніченням сегмента SТ або без нього), брадикардія, артеріальна гіпотензія, припливи.

Шлунково-кишковий тракт і печінка: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки.

Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк.

Передозування

У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які застосовували препарат в рекомендованих дозах (див. розділ „Побічні реакції”). Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування застосовується симптоматична та підтримуюча терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не рекомендується застосування препарату в період вагітності та годування груддю.

Діти

Препарат не застосовують дітям віком до 2 років.

Особливості застосування

При нестримному блюванні внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.

Слід враховувати, що 5 мл розчину містить 2,1 г сорбітолу, що еквівалентно 0,175 ВЕ.

При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості й до ондансетрону. Дуже рідко зустрічалися тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками непрохідності кишечнику під час застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Препарат не взаємодіє з темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами, і не впливає на загальний кліренс креатиніну, або впливає незначною мірою.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ₃-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетика. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70-76 %.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 – 60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується при збільшенні періоду напіввиведення (15 – 32 години).

Основні фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна рідина з характерним ароматом полуниці.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С у вертикальному положенні. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка

По 50 мл у флаконах з мірною ложкою місткістю 5 мл.

Категорія відпуску

По рецепту.

Виробник

ЗАТ «Технолог».

Місцезнаходження

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.