Омеп

Склад лікарського засобу

діюча речовина: omeprazole;

1 капсула містить омепразолу 10 мг;

допоміжні речовини: вміст капсули – гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію кроскармелоза, повідон К 25, полісорбат 80, гіпромелози фталат, дибутилсебацинат, тальк;

оболонка капсули – гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид (Е 172).

Лікарська форма

Капсули тверді.

Капсули зі світло-коричневим корпусом та світло-коричневою кришечкою з написом на обох частинах «ОМЕ 10», що містять жовтувато-коричневі пелети.

Назва і місцезнаходження виробника

Лек фармацевтична компанія д. д., підприємство компанії Сандоз. / Lek Pharmaceuticals d.d., Slovenia, enterprise belonging to Sandoz.

Веровшкова, 57, 1526 Любляна, Словенія /Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02B C01.

Омепразол – специфічний інгібітор протонного насоса парієтальних клітин. Пероральний прийом омепразолу 1 раз на добу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти у шлунку як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. Під час лікування омепразолом зниження терапевтичного ефекту препарату не спостерігалося.

Омепразол чутливий до впливу кислоти, тому його стійкість при пероральному прийомі капсул Омепу забезпечується будовою мікрогранул (пелет) з кислоторезистентним покриттям. Зазвичай омепразол всмоктується у тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Системна біодоступність одноразової дози становить приблизно 40 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв’язування омепразолу з білками плазми крові становить 97 %.

Омепразол метаболізується головним чином у печінці. 80 % прийнятої дози виводиться у метаболізованому вигляді із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями.

Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше 1 години і не змінюється протягом тривалого лікування.

Показання для застосування

Диспептичний синдром, пов'язаний з підвищеною кислотністю шлункового соку, що проявляється печією, кислотною відрижкою, болем в епігастральній ділянці.

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу або до інших інгредієнтів препарату. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми і ускладнити встановлення діагнозу. Омепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід приймати разом із нелфінавіром та атазанавіром.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Знижена секреція кислоти у шлунку, що може бути результатом дії інгібіторів протонного насоса або інших кислото-інгібуючих агентів, призводить до підвищення кількості бактерій, присутніх у травному тракті, що, у свою чергу, призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.

Омепразол є інгібітором CYP2С19. На початку і в кінці лікування омепразолом слід враховувати потенційну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2С19, наприклад, клопідогрелем.

Омепразол, як і інші кислото-інгібуючі речовини, може знижувати абсорбцію вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з дефіцитом вітаміну В₁₂ або з ризиком зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при тривалому курсі лікування. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В₁₂ у плазмі крові.

Для лікування хронічних захворювань у дітей не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази і порушеннями мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати Омеп.

Не рекомендовано одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи.

Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендують провести ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) разом з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру, не можна перевищувати дозу омепразолу 20 мг.

Пацієнти групи ризику розвитку остеопорозу мають отримувати догляд згідно з чинними клінічними рекомендаціями та отримувати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Деякі діти з хронічними захворюваннями можуть потребувати тривалого лікування, хоча це й не рекомендовано.

Були отримані повідомлення щодо виникнення тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, яких лікують інгібіторами протонної помпи, такими як омепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, конвульсії, запаморочення та шлуночкова аритмія, але вони можуть виникнути неочікувано та лишитись невиявленими. У більшості уражених пацієнтів гіпомагніємія послаблюється після застосування замісної терапії магнієм та припинення прийому інгібітору протонної помпи.

Пацієнти, для яких планують тривале лікування, або які приймають інгібітори протонної помпи з дигоксином чи препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретиками), можуть потребувати вимірювання рівня магнію перед початком та протягом лікування інгібітором протонної помпи.

Для тривалого лікування

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах та протягом тривалого часу (>1 року), можуть деякою мірою підвищити ризик перелому стегна, зап’ястка та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших визначених факторів ризику. Неекспериментальні дослідження висувають припущення, що інгібітори протонної помпи можуть підвищити загальний ризик перелому на 10–40%. Частково цей ризик може бути підвищений внаслідок інших факторів.

У взаємодії дослідження нейроендокринних пухлин

Рівень хромограніну A (CgA) у сироватці зростає на фоні засіб-індукованого зниження шлункової кислотності. Збільшений рівень CgA може спричинити хибні позитивні результати в діагностичних дослідженнях на наявність нейроендокринних пухлин. Для уникнення такого ефекту лікування омепразолом слід тимчасово припинити щонайменше за п’ять діб до вимірювання CgA.

За наявності будь-якого попереджувального симптому (наприклад, значної ненавмисної втрати ваги, періодичного блювання, дисфагії, гематемезису чи мелени) та у разі підозри або наявності виразки шлунка, потрібно виключити злоякісні утворення, через те що лікування може полегшити симптоми і відкласти встановлення діагнозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Результати досліджень не виявили негативної дії омепразолу у період вагітності на здоров’я плода/новонародженої дитини. Препарат можна застосовувати у період вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Омепразол екскретується у незначній кількості у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий. Тому слід припинити годування груддю на період лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами є малоймовірним, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій як запаморочення та порушення зору.

Діти

Препарат застосовують для лікування дітей віком від 12 років.

Спосіб застосування та дози

Звичайна рекомендована доза – 1 або 2 капсули Омепу 1 раз на добу, що становить відповідно

10 мг або 20 мг омепразолу, протягом 2-4 тижнів залежно від тяжкості та стійкості симптомів.

Якщо через 4 тижні полегшення не настає або симптоми невдовзі з’являються знову, слід звернутися до лікаря.

Капсули краще приймати вранці, бажано до їди, не розжовуючи та запиваючи половиною склянки води. Капсулу не можна жувати або подрібнювати.

Хворі, які мають труднощі з ковтанням, можуть розкрити капсулу та прийняти її вміст або безпосередньо, або змішавши його з негазованою водою або слабкокислим напоєм (наприклад, із фруктовим соком, яблучним пюре). Цю суміш необхідно прийняти негайно після приготування або протягом короткого проміжку часу (у межах 30 хвилин). Суміш слід збовтати перед прийомом та запити половиною склянки води; не використовувати молоко чи газовану воду.

Для хворих із порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.

Для хворих із порушеною функцією печінки максимальна добова доза Омепу становить 20 мг.

Для пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу.

Передозування

Були описані поодинокі випадки передозування – відомо про прийом разової дози 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової дози до 2400 мг, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза. Передозування супроводжувалося наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості, але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.

Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби у спеціальному лікуванні при передозуванні немає.

Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми крові, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.

Побічні ефекти

З боку лімфатичної системи та системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичну реакцію/шок, гарячка.

З боку респіраторної системи та органів дихання: бронхоспазм.

З боку центральної і периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість, порушення смаку.

Психічні порушення: безсоння, тривожність, незначна дезорієнтація, депресія, агресія, галюцинації.

З боку органа зору: нечіткість зору.

З боку органа слуху та рівноваги: вертиго.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.

З боку обміну речовин: гіпонатріємія, тяжка гіпомагніємія яка може призвести до гіпокальціємії, а також спричинити гіпокаліємію, збудження, сплутаність свідомості, мікроскопічний коліт, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, фото чутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, міальгія, м’язова слабкість, перелом стегна, зап’ястка або хребта.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивних органів та молочної залози: імпотенція, гінекомастія.

Інші: нездужання, периферичні набряки, надмірна пітливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, проконсультуйтеся з Вашим лікарем, перш ніж розпочати лікування препаратом Омеп.

На всмоктування деяких лікарських засобів може впливати знижена кислотність шлунку.

Як і при застосуванні інших блокаторів протонного насоса та антацидів, при лікуванні омепразолом знижується абсорбція кетоконазолу, ітраконазолу, що може впливати на їх ефективність. Слід уникати одночасного застосування омепразолу з позаконазолом та ерлотинібом.

Оскільки омепразол метаболізується в печінці за допомогою цитохрому Р450, він може спричиняти затримку виведення діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, варфарину та інших антагоністів вітаміну К. Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, особливо на початку лікування, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.

При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К рекомендований постійний моніторинг МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) та при необхідності – зменшення доз варфарину (чи іншого антагоніста вітаміну К).

У випадку одночасного застосування омепразолу і кларитроміцину зростають їх концентрації у плазмі крові. Це вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном не повідомлялося.

Не відзначалося взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, естрадіолом, етанолом.

Взаємодії з антацидами при супутньому застосуванні з омепразолом не спостерігалося. Також не відзначено ніякої взаємодії з їжею та алкоголем.

Не відзначалося взаємодії з піроксикамом, диклофенаком, напроксеном. Немає необхідності припиняти лікування цими засобами при одночасному лікуванні омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу та дигоксину у здорових добровольців спричинило 10 % підвищення біодоступності дигоксину внаслідок збільшення рН шлункового соку.

При одночасному прийомі омепразолу з комплексом атазанавір/ритонавір на 75 % знизилась експозиція атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включаючи омепразол, не слід застосовувати одночасно з атазанавіром.

При комбінованому застосуванні омепразолу та комплексу саквінавір/ритонавір концентрація саквінавіру у плазмі крові підвищувалась приблизно на 70 %, що добре переносилось ВІЛ-інфікованими пацієнтами.

Одночасне засосування омепразолу з нелфінавіром протипоказано.

При одночасному прийомі омепразолу і такролімусу підвищується концентрація такролімусу у сироватці крові.

При супутньому лікуванні омепразолом та вориконазолом, інгібітором CYP2С19 та CYРЗА4, концентрація омепразолу у сироватці крові подвоюється. C_max та AUC вориконазолу підвищується на 15 і 41 % відповідно. Немає потреби у постійному коригуванні дози омепразолу, проте слід проводити коригування доз у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, а також при тривалому лікуванні.

Рифампіцин, препарати звіробою, що є індукторами ферментів CYP2С19 та CYРЗА4, можуть знижувати концентрацію омепразолу у сироватці крові.

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основним метаболізуючим ферментом омепразолу. Таким чином, метаболізм супутніх активних речовин, що також метаболізуються за участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів збільшуватися. Приклади таких засобів  – R-варфарин та інші блокатори вітаміну K, цилостазол, діазепам та фенітоїн.

Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу існують суперечливі дані відносно зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю.

Зменшена внутрішньошлункова кислотність під час лікування омепразолом може збільшити або зменшити абсорбцію активних речовин з pH-залежною абсорбцією у шлунку.

Через те що омепразол метаболізується за допомогою CYP2C19 та CYP3A4, активні речовини, відомі здатністю інгібувати CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть спричинити підвищення рівня омепразолу у сироватці крові шляхом зменшення швидкості метаболізму омепразолу. Супутнє лікування вориконазолом призводить до більш ніж подвійного зростання експозиції омепразолу. Великі дози омепразолу переносяться добре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. Однак слід зважено призначати дозування для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у разі необхідності тривалого лікування.

Активні речовини, відомі здатністю індукувати активність CYP2C19, CYP3A4 або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть спричинити зниження рівня омепразолу в сироватці крові шляхом збільшення швидкості його метаболізму.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 капсул у блістері, по 1 (7 × 1) або 2 (7 × 2), або 4 (7 × 4) блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.