Оксациллин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: oxacillin;

4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]-гептан-2-карбонова кислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-феніл-4-ізоксазоліл) карбоніл]аміно]-7-оксо-, мононатрієва сіль, моногідрат[2S-(2a, 5a, 6b)];

Основні фізико-хімічні властивості

пориста маса білого кольору;

Склад

1 флакон містить оксациліну натрієвої солі у перерахунку на оксацилін 0,5 г.

Форма випуску

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни, що стійкі до дії бета-лактамаз. Код АТС J01С F04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Оксацилін ефективний відносно грампозитивних (стафілококів, стрептококів, пневмококів, паличок дифтерії та сибірки, анаеробних спороутворюючих видів), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), деяких актиноміцетів. Виявляє антибактеріальну дію відносно штамів мікроорганізмів, резистентних до пеніциліну, що пов'язано з його стійкістю до дії пеніцилінази. Оксацилін перешкоджає утворенню пептидних зв'язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису бактерій, що діляться. Неефективний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.

Фармакокінетика. Оксацилін при внутрішньом'язовому введенні добре всмоктується, у крові виявляються більш високі концентрації препарату, ніж при прийомі тих же доз внутрішньо. З білками плазми зв'язується більше ніж на 90%. Крізь гематоенцефалічний бар`єр не проникає. Період напіввиведення становить близько 30 хвилин. Швидко виводиться нирками. Оксацилін також виводиться з жовчю. При порушенні видільної функції нирок концентрація оксациліну в крові значно підвищується, однак накопичення препарату не відбувається, а виведення препарату мало відрізняється від того, що спостерігається у нормі. При повторних введеннях не кумулюється.

Показання для застосування

Застосовують при інфекціях, викликаних головним чином пеніциліназоутворюючими стафілококами, стійкими до бензилпеніциліну та феноксиметилпеніциліну: септицемія, пневмонія, емпієми, абсцеси, флегмони, остеомієліт, пієліт, цистит, інфіковані опіки, ранові інфекції. Препарат призначають і при змішаних інфекціях, коли одночасно є чутливі і резистентні до пеніцилінів грампозитивні мікроорганізми. Препарат також ефективний при сифілісі.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Дорослим, підліткам та дітям з вагою тіла понад 40 кг призначають по 0,25–1 г кожні 4–6 годин або залежно від етіології захворювання – по 1,5–2 г кожні 4 години.

Недоношеним дітям та новонародженим призначають по 6,25 мг/кг кожні 6 годин; дітям з вагою тіла до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг кожні 6 годин. При тяжких інфекціях дози можуть бути збільшені.

Для ін'єкційного застосування розчини готують ех tеmроrе. Для внутрішньом'язових ін'єкцій у флакон з 0,5 г Оксациліну-КМП вводять 3 мл стерильної води для ін'єкцій; розчин вводять у зовнішній квадрант сідниці. Для струминного внутрішньовенного введення розчиняють 0,25–0,5 г препарату у 5 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду та вводять протягом 5–10 хвилин, а для краплинного введення розчиняють препарат у 0,9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози із розрахунку 0,5–2,0 мг в 1 мл та вводять протягом 1–2 годин (зі швидкістю 60–100 крапель за хвилину).

Тривалість лікування становить у середньому 7–10 днів, при тяжких захворюваннях (сепсис, септичний ендокардит та ін.) терапія може тривати 2–3 тижні і більше.

Побічна дія

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, рідше – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія, у окремих випадках – нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, гематурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, вагінальний кандидоз. При виражених побічних ефектах прийом препарату припиняють тимчасово або повністю. При необхідності одночасно з Оксациліном-КМП призначають протигістамінні та глюкокортикостероїдні засоби.

Протипоказання

Оксацилін-КМП протипоказаний при гіперчутливості (у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів), при алергічних захворюваннях.

Передозування

При хронічному передозуванні можливі масивні кровотечі внаслідок тяжкої супресії кісткового мозку, розвиток небезпечних для життя інфекцій, прояв нейротоксичності.

Лікування: оскільки ефективних антидотів немає, проводять додаткові заходи (гемотрансфузія, антибіотикотерапія).

У випадку тяжкого передозування, що виникло внаслідок інтратекального введення, слід провести повторну люмбальну пункцію для забезпечення швидкого відтоку спинномозкової рідини. Можливе нейрохірургічне втручання з вентрикулолюмбальною перфузією.

Особливості застосування

При нирковій недостатності I–II ступеня, порушенні функції печінки Оксацилін-КМП застосовується за звичайними схемами.

Застосування при вагітності можливе тільки у випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При призначенні в період лактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ефективність препарату знижують тетрацикліни та інші бактеріостатичні засоби. Пробенецид, блокуючи канальцеву секрецію, підвищує концентрацію препарату в сироватці. Поєднання препарату з ампіциліном або бензилпеніциліном є раціональним, тому що Оксацилін-КМП, пригнічуючи активність пеніцилінази, зменшує тим самим руйнування ампіциліну і бензилпеніциліну. При такому поєднанні спектр дії стає більш поширеним.

Умови та термін зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 0,5 г у флаконах.

Виробник

ВАТ «Київмедпрепарат».

Адреса

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139;

тел./факс: (044) 486-31-84; 486-14-74.