Новапим порошок для р-ра д/ин по 500 мг №1 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна назва: cefepim

Основні фізико-хімічні властивості

порошок майже білого або блідо-жовтого кольору. Після розчинення у воді для ін’єкцій розчин стає прозорим, блідо-жовтого кольору.

Склад

1 флакон містить стерильної сухої суміші цефепіму гідрохлориду та L-аргініну у перерахуванні на цефепім 500 мг або 1000 мг.

Форма випуску

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антимікробні препарати для системного застосування. Цефалоспорини IV покоління. Код АТС J01DE01.

Фармакологічні властивості

Бактерицидний антибіотик групи цефалоспоринів, IV покоління, що має широкий спектр дії відносно грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Бактерицидна дія цефепіму полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Цефепім має високу стійкість до гідролізу бактеріальними бета-лактамазами. Багато мікроорганізмів, які нечутливі до пеніциліну й інших цефалоспоринів завдяки руйнуванню даних антибіотиків бета-лактамазами, є чутливими до цефепіму.

Було доведено, що цефепім є активним (як in vitro так і при клінічних інфекціях) щодо більшості штамів зазначених організмів:

Грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують β-лактамазу, але не діє на штами метицилін-стійких стафілококів);

Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);

інші штами стафілококів (включаючи S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes, S. bovis (група D), S. viridans.

Грамнегативні аероби:

Acinetobacter calcoaceticus (з підвидами anitraus та lwoffi);

Enterobabacter spp. (включаючи E. aerogenes, E. agglomerans, E. cloace, E. sakazakii);

Escherichia coli;

Н. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);

Н. раrainfluenzae;

Klebsiella sрр. (включаючи К. pneumoniae, К. охуtоса, К. ozenae);

Моrахеllа (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);

Моrganella morganii;

Рroteus sрр. (включаючи Р. mirabilis, Р. vulgaris);

Pseudomonas sрр. (включаючи Р. aeruginosa, Р. putida, Р. stutzeri);

Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens).

Анаероби: Clostridium perfringens, Моbiluncus sрр.

Фармакокінетика. Цефепім повністю всмоктується після внутрішньом’язового введення.

Після одноразового внутрішньом’язового (в/м) чи внутрішньовенного (в/в) введення цефепіму спостерігаються наступні середні концентрації у плазмі крові здорових чоловіків (мкг/мл):

Після одноразового введення терапевтичні концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса та передміхурової залози. У разі запалення мозкових оболонок проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми не залежить від концентрації препарату в сироватці крові та складає менше 19 %.

Період напіввиведення (Т_1/2) цефепіма з організму складає близько 2 год і не залежить від дози (у разі дозування 250 мг — 2000 мг). При застосуванні до 2000 мг внутрішньовенно з інтервалом 8 год протягом 9 днів не відзначали кумуляції препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, що швидко перетворюється у N-оксид. Цефепім виводиться в основному шляхом гломерулярної фільтрації (загальний кліренс препарату складає близько 120 мл/хв, середній нирковий кліренс — 110 мл/хв). Із сечею виводиться близько 80–85% прийнятої дози в незміненому вигляді, 1% N-метилпіролідина, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідина і близько 2,5% епімера цефепіму.

Для пацієнтів, старших 65 років, з нормальною функцією нирок корегувати дозу препарату не потрібно.

Показання для застосування

Інфекції, спричинені чутливими до цефепіму мікроорганізмами, а саме:

• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи бронхіт, пневмонію);
• інфекції сечовивідних шляхів з ускладненнями (пієлонефрит) та без ускладнень;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів);
• фебрильна нетропенія.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують для внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій. Дозування і шлях введення визначають залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок.

Рекомендовані дози для дорослих з нормальною функцією нирок (пацієнти віком від 16 років):

Рекомендовані дози для дітей віком від 2 місяців до 16 років:

Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих.

Звичайна рекомендована доза для дітей є 50 мг/кг маси тіла кожні 12 год (у випадку фебрильної нейтропенії - 50 мг/кг кожні 8 год).

Для хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування препарату. Початкова доза – як і для хворих з нормальною функцією нирок. Підтримуючі дози препарату визначають залежно від значення КК .

При гемодіалізі за 3 год з організму виводиться приблизно 68% загальної кількості цефепіму. По завершенні кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, яка дорівнює початковій. При перитонеальному діалізі – застосовувати в середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г, залежно від тяжкості інфекції, інтервал між введеннями разової дози - 48 год.

Дітям з порушеннями функції нирок рекомендовано такі ж самі зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіму у дітей та дорослих має схожий характер.

Приготування розчину для внутрішньовенних ін’єкцій: розчиняють 500 мг або 1000 мг цефепіму у відповідному об’ємі розчинника, що може використовуватися для внутрішньовенного введення та сумісний з цефепімом. Одержаний розчин вводять в організм приблизно протягом 30 хв.

Приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій: вказану дозу цефепіму розчиняють в одному з наступних розчинників: воді для ін’єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині декстрози для ін’єкцій, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду для ін’єкцій або стерильній бактеріостатичній воді для ін’єкцій.

Побічна дія

Препарат в основному добре переноситься хворими, але можливі побічні ефекти.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, диспепсія, молочниця, коліт, псевдомембранозний коліт, зміна відчуття смаку; гепатит та холестатична жовтяниця трапляються рідше.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, неспокій, безсоння, парестезії, сплутаність свідомості, астенія, судоми.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилятація, біль у ділянці серця, периферичні набряки.

З боку респіраторної системи: кашель, біль у горлі, задишка.

З боку обміну речовин: підвищення рівнів аспартамамінотрансферази та аланінамінотрансферази, пітливість.

Гематологія: підвищення загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу, рідко – нейтропенія та лейкопенія.

Інфузійні реакції: флебіт, запалення в місці введення.

Алергічні реакції: анафілактичний шок, свербіж, висипи, підвищення температури тіла.

Інші: біль у спині, вагініт, псевдомембранозний коліт, інші суперінфекції.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компоненту лікарського засобу. Протипоказанням також є гіперчутливість до антибіотиків класу цефалоспоринів, пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків, вагітність та період годування груддю (безпека застосування цефепіму в період вагітності та годування груддю не вивчалася).

Передозування

Симптоми: енцефалопатія, судоми у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Лікування: гемодіаліз та підтримуюча терапія.

Особливості застосування

Слід з обережністю одночасно застосовувати препарат з іншими антибіотиками, щоб уникнути реакцій гіперчутливості.

В результаті побічних реакцій з боку нервової системи на препарат, може порушуватися швидкість психомоторних реакцій. Тому варто утримуватись від керування транспортними засобами і механізмами під час застосування цефепіму.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Одночасне застосування цефепіму з аміноглікозидами або діуретиками може призвести до нефротичної дії даної комбінації.

Умови та термін зберігання

Порошок слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Використовувати тільки свіжоприготований розчин.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати по закінченні терміну придатності, вказаному на упаковці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Скляні флакони ємністю 20 мл, герметично укупорені гумовими пробками та покриті алюмінієвими ковпачками, №1 у картонній коробці.

Виробник

Люпін Лімітед.

Адреса

159, Сі. Ес. Ті. Роуд, Каліна, Сантакруз (Іст), Мумбай 400 098, Індія.