Нормекс

Склад

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; титану діоксид (Е 171); кандурин (срібний блиск); гіпромелоза; барвник «Сепісперс сухий червоний А».

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Триметазидин.

Код АТС С01Е В15.

Показання

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного. Тяжка ниркова недостатність (кліренс  креатиніну <30 мл/хв).

Спосіб застосування та дози

Призначати дорослим внутрішньо по 1 таблетці 3 рази на день під час їди, запиваючи склянкою води. Добова доза – 3 таблетки.

Особливі групи пацієнтів:

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на день, тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди.

Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок, тому для таких пацієнтів необхідно уважно підбирати дозу.

Тривалість лікування визначається індивідуально у залежності від тяжкості і перебігу захворювання, досягнутого терапевтичного ефекту.

Побічні реакції

Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, яка може бути пов’язана із засосуванням триметазидину, наведені нижче відповідно до визначеної частости: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100 і <1/10); нечасті ( ≥1/1000 і <1/100); рідкісні (≥1/10 000 і <1/1000); дуже рідкісні (<10 000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку травної системи: часті – біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, нудота, блювання, диспепсія; частота невідома – запор, гепатит.

Загальні порушення: часті – астенія.

З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; частота невідома – симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після відміни препарату; розлади сну (безсоння, сонливість).

З боку шкіри і підшкірної тканиничасті – висипання, свербіж, кропив’янка; частота невідома – гостре генералізоване екзантематозне пустульозне висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: рідкісні – пальпітація, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна/ортостатична гіпотензія (може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби), почервоніння обличчя.

З боку системи крові і лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

Передозування

Інформація про передозування триметазидину обмежена. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Враховуючи відсутність достатніх клінічних даних, рекомендується не застосовувати препарат у період вагітності (особливо у перші три місяці вагітності). При необхідності застосування|вживання| препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Безпека і ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізайії.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта і відкоригувати лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень. При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазидин. Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивне лікування.

Необхідно з обережністю призначати триметазидин пацієнтім з помірною нирковою недостатністю і пацієнтам віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

Перед проведенням анестезії особливих застережень немає.

Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості лактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості, які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не виявлена.

Триметазидин може призначатися у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижуючими препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нормекс − антиангінальний і антиішемічний засіб.

Діюча речовина препарату – триметазидин − забезпечує оптимізацію енергетичного метаболізму у клінічних умовах гіпоксії та ішемії. Триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ і забезпечує належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах і відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Антиангінальні властивості триметазидину є результатом поліпшення енергетичного обміну у серці в умовах гіпоксії. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів і їх включення у мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани від ушкоджень. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

У хворих на стенокардію триметазидин:

• з 15-го дня лікування збільшує коронарний резерв, значно покращує переносимість і збільшує об’єм фізичних навантажень, збільшує час до виникнення нападів стенокардії і час до появи депресії ST-сегмента на електрокардіограмі;
• значно зменшує частоту нападів стенокардії;
• суттєво зменшує необхідність застосування нітратів;
• не впливає на рівень артеріального тиску і частоту серцевих скорочень.

Фармакокінетика. Триметазидин після перорального застосування швидко всмоктується у травному тракті. С_max у плазмі крові досягається менш ніж за 2 години і становить 55 мг/мл після одноразового прийому у дозі 20 мг. Стадія рівноважної концентрації у плазмі настає через 24-36 годин від початку лікування. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг, що свідчить про добру дифузію у тканини. Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке, приблизно 16 % in vitro. Триметазидин виводиться переважно із сечею, здебільшого у незміненому стані. T_½ становить приблизно 6 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті оболонкою, від червонувато-рожевого до рожево-червоного кольору з перламутровим відтінком.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення in bulk.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці

Упаковка

По 20 таблеток у блістері, по 3 блістера в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o