Ниолол

Склад

діюча речовина: тимолол;

1 г гелю містить тимололу малеату 1,37 мг, що відповідає 1 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, сорбітол, спирт полівініловий, карбомер (карбопол 974 Р), натрію ацетату тригідрат, лізину моногідрат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Гель очний.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Блокатори b-адренорецепторів. Код АТС S01ED01.

Показання

Підвищений внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі, глаукомі при афакії, вторинній глаукомі.

Протипоказання

Як і всі засоби, які містять агенти, що блокують бета-рецептори, очний гель з тимололом протипоказаний пацієнтам з:

• бронхіальною астмою;
• історією бронхіальної астми або тяжкою обструктивною хворобою легень;
• синусною брадикардією;
• атріовентрикулярною блокадою другого або третього ступеня;
• явною серцевою недостатністю;
• кардіогенним шоком;
• важким порушенням периферичного кровообігу (віброхвороба) та периферичними порушеннями;
• стенокардія Принцметала;
• нелікованою феохромоцитомою;
• артеріальною гіпотензією;
• дистрофічними хворобами рогівки;
• підвищеною чутливістю до тимололу, до якогось із наповнювачів та/або до іншого бета-блокатора;
• тяжкий алергічний риніт та бронхіальна гіперреактивність.

Очний гель з тимололом також протипоказаний у випадку поєднання з аміодароном (див. взаємодію).

Спосіб застосування та дози

По 1 краплі 1 раз на день в уражене око. Якщо необхідно закапувати й інші очні краплі, інтервал між закапуваннями різних препаратів повинен становити не менше 5 хвилин, щоб не відбувалося вимивання активної речовини. Очні краплі необхідно закапувати перед застосуванням гелю Ніолол.

Побічні реакції

Подібно до інших офтальмологічних ліків, які застосовуються топічно, очний гель з тимололом може всмоктуватися у кров у великому колі. Це може викликати побічну дію, подібну до такої при застосуванні пероральних бета-блокаторів.

Реакції з боку очей

Симптоми подразнення очей, в тому числі кон’юнктивіт, блефарит, кератит та зниження чутливості рогівки. Короткочасне нечітке бачення може виникати у 30 - 50% пацієнтів. Іншими можливими реакціями є порушення бачення, в тому числі зміни рефракції (у деяких випадках через припинення міотичної терапії), диплопія та птоз. Під час терапії бета-блокаторами повідомляли про сухість очей.

Реакції серцево-судинної системи

Брадикардія, уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення наявної атріовентрикулярної блокади, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, аритмія, непритомність, цереброваскулярні порушення, церебральна ішемія, сильне серцебиття.

Віброхвороба, холодні руки та ноги, перемежована кульгавість, зупинка серця.

Респіраторні реакції

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з бронхообструктивною хворобою легень), дихальна недостатність, задишка, кашель.

Організм у цілому

Стомлюваність, головний біль, астенія, біль у грудях.

Шкірні реакції

Реакції гіперчутливості, місцева та генералізована еритема, в тому числі кропив’янка, алопеція, псоріазоподібні ушкодження або погіршення псоріазу.

Вірогідність появи таких симптомів малоймовірна і у більшості випадків симптоми проходять після припинення лікування. Застосування препарату слід припинити, якщо такі реакції не можна пояснити по-іншому. Відомо, що у чутливих пацієнтів алергію спричиняє бензалконій хлорид.

Реакції з боку центральної нервової системи, психічні реакції

Запаморочення, депресія, безсоння, нічні жахи, втрата пам’яті, парестезія, погіршення проявів або симптомів бульбоспінального паралічу (myastenia gravis).

Шлунково-кишкові реакції

Нудота, діарея, диспепсія, сухість у роті.

Імунологічні реакції

Системний червоний вовчак.

Сечостатева система

Статева дисфункція, синдром Перон’є.

Реакції з невідомим причинним зв’язком

При системному застосуванні тимололу виникають такі небажані реакції: афакічний кистоїдний плямистий набряк, сухість у роті, закладеність нісу, анорексія, диспепсія, вплив на ЦНС (заплутаність, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, сонливість та інші психічні порушення), артеріальна гіпертензія та ретроперитонеальний фіброз. Побічна дія, яка спостерігається за перорального застосування тимололу малеату, може виникати і за топічного використання очного гелю з тимололом.

Передозування

Ніяких особливих даних щодо цього препарату немає. Найпоширенішою побічною дією, спричинюваною передозуванням бета-блокаторів, є симптоматична брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.

Лікування симтоматичне.

Застосування у період вагітності та лактації.

За класифікацією для застосування під час вагітності препарат належить до категорії С. Контрольовані дослідження для вивчення застосування препарату у людей в період вагітності не проводилися. Гель Ніолол рекомендується вагітним тільки у випадках, коли можливий успіх лікування переважає можливий ризик для плоду. Тимолол здатний потрапляти у грудне молоко. Оскільки тимолол може викликати сильні побічні дії у грудних дітей, при застосуванні цього препарату слід припинити годування груддю.

Діти

На сьогодні відсутній досвід застосування гелю Ніолол для лікування дітей.

Особливості застосування

Оскільки для стабілізації ефекту потрібен деякий час, рекомендується перевіряти внутрішньоочний тиск через 3–4 тижні після початку лікування, а також регулярно визначати його після цього через можливу зміну відповідної реакції на тимолол.

Перед початком застосування гелю Ніолол слід провести адекватне лікування серцевої недостатності. Пацієнтів, які перенесли серйозне захворювання серця, необхідно ретельно обстежувати для виявлення можливих ознак серцевої недостатності і регулярно перевіряти частоту серцевих скорочень.

Хворих, які одночасно перорально приймають бета-блокатор і наносять гель Ніолол, слід регулярно обстежувати для виявлення можливого адитивного впливу на внутрішньоочний тиск і системних ефектів бета-блокаторів. Хворим із закритокутовою глаукомою спочатку слід якомога більше відкрити іридокорнеальний кут. Цього можна досягти шляхом звужування зіниці міотичним засобом. Гель Ніолол сам по собі не впливає на зіницю. Якщо цей гель застосовується для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, то його слід призначати разом з міотиком. У деяких хворих після тривалого застосування Ніололу, так само як і інших протиглаукомних засобів, спостерігалося зниження відповідної реакції на тимололу малеат. З іншого боку, під час клінічних випробувань, в яких проводили спостереження за 164 пацієнтами протягом не менше 3 років, не відмічали значного збільшення середнього внутрішньоочного тиску порівняно із значенням у початковий період стабілізації. Це свідчить про збереження ефекту зниження тимололу малеатом внутрішньоочного тиску. У пацієнтів з атопічними або з вираженими анафілактичними реакціями на різні алергени при лікуванні бета-блокаторами може спостерігатися надмірна реакція на такі алергени при повторному контакті з ними - випадковому або внаслідок діагностичних чи терапевтичних втручань. Для таких хворих можуть бути неефективними звичайні дози адреналіну, що застосовуються для усунення анафілактичних реакцій. Незважаючи на те, що гель Ніолол не впливає або майже не впливає на діаметр зіниці, іноді при поєднаному застосуванні цього гелю і адреналіну спостерігалися випадки розширення зіниці.

При застосуванні гелю Ніолол на фоні перорального введення антагоністів кальцію, препаратів раувольфії, інших бета-блокаторів може виникати адитивний ефект і розвиватися гіпотензія та/або виражена брадикардія.

Для пацієнтів, які носять контактні лінзи. Перед закапуванням гелю в очі необхідно вийняти контактні лінзи і не користуватися ними протягом принаймні 30 хвилин після закапування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати раувольфії: необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які разом з бета-блокаторами застосовують засоби, що призводять до вичерпання запасів катехоламінів, наприклад резерпін. Ці препарати при поєднаному введенні чинять адитивний ефект і можуть викликати гіпотензію та/або виражену брадикардію, яка, в свою чергу, може спричинити запаморочення, синкопе або ортостатичну гіпотензію.

Антагоністи кальцію: при нормальній роботі серця пероральне введення антагоністів кальцію можна успішно поєднувати із застосуванням бета-блокаторів. Але при порушенні функціональної активності серця таке поєднання не рекомендується. При внутрішньовенному введенні антагоністів кальцію хворим, які застосовують бета-блокатори, слід бути обережними. У хворих, які перорально приймають антагоністи кальцію разом з бета-блокаторами, підвищується ризик розвитку гіпотензії, порушення атріовентрикулярної провідності та лівошлуночкової серцевої недостатності. Природа побічних реакцій з боку серцево-судинної системи залежить від типу застосованого антагоністу кальцію. Похідні дигідропіридину, наприклад ніфедипін, при поєднанні з бета-блокаторами можуть викликати гіпотензію, а верапаміл і дилтіазем здатні порушувати атріовентрикулярну провідність або викликати лівошлуночкову серцеву недостатність.

Дигіталіс: поєднане застосування бета-блокаторів і дигіталісу разом з дилтіаземом або верапамілом може призводити до збільшення часу атріовентрикулярної провідності.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним бета-блокатором, який не має вираженої стимулюючої дії на серце або безпосереднього депресанта серця або місцевої знеболювальної (стабілізація мембран) дії. За топічного застосування в очі він знижує як підвищений, так і нормальний тиск всередині ока. Хоча не всі механізми дії тимололу уже відомі, вважають, що він переважно зменшує вироблення рідини в оці. Він також має менший вплив на відплив рідини в оці.

На відміну від міотиків, тимолол зменшує тиск всередині ока з незначним впливом на розмір зіниці або гостроту зору. Таким чином, погіршення зору або куряча сліпота під час застосування міотиків не виникає. У пацієнтів з катарактою погіршення зору, спричинюване помутнінням кришталика під час звужування зіниці, не виникає.

Початок зниження тиску всередині ока після введення тимололу в око зазвичай можна виявити протягом 30 хвилин після закапування. Максимальний ефект досягається упродовж 2 годин від моменту введення і значне зниження тиску всередині ока може зберігатися протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Очний гель з тимололом 0,1% - це очні краплі у вигляді гелю, які, завдяки особливим хімічним характеристикам, максимізують всмоктування препарату в оці і зменшують всмоктування у кров великого кола кровообігу.

Було показано, що системне всмоктування після топічного застосування очного гелю з 0,1% тимололом знижується на 90% у порівнянні з очними краплями з тимололом 0,5%. Це виникає завдяки зменшенню у 10 разів добової дози тимололу малеату. Очний гель з 0,1% тимололом має значно менший вплив на піковий серцевий ритм у випробуванні з фізичними вправами, ніж 0,5% розчин тимололу.

Фармакокінетичні дані з дослідження на здорових добровольцях показали, що середнє значення максимальної концентрації у плазмі складає 0,18 нг/мл при застосуванні очного гелю з тимололом 1 мг/г один раз на день, що приблизно у 10 разів менше, ніж після застосування очних крапель з тимололом 5 мг/г два рази на день.

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвний гель без запаху;

Несумісність

Відомості щодо застосування препарату з використанням м’яких контактних лінз дивись у розділі „Особливості застосування”.

Термін придатності

18 місяців від дати випуску препарату та 4 тижні після відкриття флакона (першого застосування препарату).

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^o С.

Упаковка

По 5 г гелю у флаконі-крапельниці №1.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЕКСЕЛЬВІЖН АГ для Новартіс Фарма АГ.

Місцезнаходження

CH-8442, Хеттлінген, Швейцарія.