Никотинелл

Склад лікарського засобу

діюча речовина:

1 пластир трансдермальний містить нікотину 17,5 мг (що забезпечує добову дозу нікотину 7 мг) або 35 мг (що забезпечує добову дозу нікотину 14 мг), або 52,5 мг (що забезпечує добову дозу нікотину 21 мг);

допоміжні речовини:

Duro-Tak 387-2516, акрилатний сополімер, тригліцериди середнього ланцюга, вкрита алюмінієм поліестерова фольга, папір (26 г/м²), силіконізована поліестерова плівка, вкрита алюмінієм.

Лікарська форма

Пластир трансдермальний.

Вивільняючий матричний пластир округлої форми. Із зовнішньої сторони жовтувато-коричневого кольору. Маркування: CG CWC (для пластиру 7 мг/24 години), CG FEF (для пластиру 14 мг/24 години) та CG ЕМЕ (для пластиру 21 мг/24 години). Захисний шар має прямокутну форму, гладкий з обох боків, з однієї сторони є надріз для відриву приблизно в 5 мм від краю. Після видалення захисного шару стає помітна гомогенна жовтувата поверхня, з якої вивільняється активна речовина.

Назва і місцезнаходження виробника

ФАМАР А.В.Е., ЗАВОД АВЛОН - 48-й км, ДЕРЖАВНОЇ ДОРОГИ АФІНИ-ЛАМІЯ, Греція/FAMAR A.V.E. - AVLON PLANT 48th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA, Greece.

48-й км Державної дороги Афіни-Ламія, Авлона Аттікі, 19011, Греція/48th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece.

(відповідальний за випуск серії)

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Код АТС N07B A01.

Нікотин є основним алкалоїдом у тютюновій продукції та автономною субстанцією природного походження. Споживання тютюнових виробів призводить до виникнення нікотинової залежності.

Припинення тютюнопаління може спричинити такі симптоми відміни, як дратівливість або депресивний настрій, порушення сну, знервованість, погіршення концентрації уваги, підвищений апетит, сповільнений серцевий ритм та збільшення маси тіла.

Нікотинозамісна терапія допомагає курцям утриматися від тютюнопаління та знижує потребу в нікотині в осіб, які вирішили кинути палити.

При трансдермальному введенні нікотин абсорбується безпосередньо через шкіру та потрапляє в систему кровообігу. Під час використання трансдермального пластиру Нікотинелл у здорових курців, які не палять під час нікотинозамісної терапії, абсорбція відбувається поступово, нікотин визначається в плазмі через 1–2 години після аплікації. Після цього спостерігається поступове зростання концентрації нікотину в плазмі. Через 8–10 годин досягається максимальна концентрація.

Концентрація в плазмі після зняття пластиру знижується повільніше, ніж протягом звичайного періоду напіввиведення нікотину (2 години після внутрішньовенного введення). Абсолютна біодоступність пластиру становить близько 77 % порівняно з такою при внутрішньовенному введенні.

Площа під кривою концентрації в плазмі (0 – 24 г) зростає пропорційно дозі нікотину в пластирі: Нікотинелл 7 мг/24 години, 14 мг/24 години та 21 мг/24 години. Після повторного застосування пластирів Нікотинелл 14 мг/24 години та 21 мг/24 години середня концентрація в плазмі становить від 7,1 до 12 нг/мл та від 10,3 до 17,7 нг/мл відповідно.

Об’єм розподілу нікотину високий і становить від 1 до 3 л/кг.

Нікотин проникає через гематоенцефалічний бар’єр та плаценту, проникає в грудне молоко. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 5 %.

Виділення нікотину відбувається переважно через печінку. Основними метаболітами є котинін та нікотину 1´-N-оксид. Видалення неметаболізованого нікотину нирками є рН-залежним та мінімальним при лужному рН сечі.

Показання для застосування

Лікування нікотинової залежності та послаблення симптомів, що спостерігаються при спробі кинути палити.

Протипоказання

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), нестабільна або прогресуюча стенокардія, стенокардія Принцметала, тяжкі аритмії серця, гострий інсульт.

Застосування Нікотинеллу протипоказано тим, хто не палить або палить рідко.

Нікотинелл не можна застосовувати особам із підвищеною чутливістю до нікотину чи до будь-якого іншого компонента пластиру.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Залежним курцям, які мають неконтрольоване підвищення артеріального тиску слід спочатку спробувати припинити паління без нікотинозамісної терапії. Якщо така спроба виявилась невдалою, можна запровадити лікування із застосуванням пластиру Нікотинелл, проте оскільки дані з безпеки для цієї групи пацієнтів обмежені, лікування слід проводити під медичним наглядом.

З обережністю слід застосовувати Нікотинелл хворим з вираженою артеріальною гіпертензією, стабільною стенокардією, захворюваннями судин мозку, серцевою недостатністю, недостатністю периферичного артеріального кровообігу, хворим на цукровий діабет, гіпертиреоїдизм або феохромоцитому, з тяжкими порушеннями функцій печінки і нирок, загостренням виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Нікотинелл необхідно з обережністю застосовувати на шкіру з ознаками ураження.

У випадках тяжких або стійких реакцій на шкірі лікуванням трансдермальним пластирем Нікотинелл слід припинити та застосовувати іншу лікарську форму.

Дози нікотину, що добре переносяться дорослими курцями, можуть призвести до симптомів тяжкого отруєння у дітей та можуть стати для них летальними.

Трансдермальний пластир Нікотинелл містить алюміній, тому його слід зняти під час проходження процедури магнітно-резонансної томографії (МРТ).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Вагітним жінкам рекомендується повністю відмовитися від паління без нікотинозамісної терапії.

Тютюнопаління під час вагітності може спричинити затримку росту та внутрішньоутробну загибель плода, передчасні пологи, а також гіпотрофію новонароджених, особливо якщо жінка продовжує палити протягом третього триместру вагітності.

У III триместрі нікотин має гемодинамічну дію (наприклад змінює серцевий ритм плода), що може вплинути на плід безпосередньо перед пологами.

Якщо жінка не може самостійно відмовитись від тютюнопаління під час вагітності, застосування пластирів Нікотинелл можна рекомендувати лише після консультації з лікарем та після оцінки співвідношення ризик/користь. Нікотинозамісна терапія також має побічні ефекти, проте ризик для плода є меншим порівняно з таким при палінні, оскільки при нікотинозамісній терапії:

• максимальна концентрація нікотину в плазмі крові менша;
• до організму не надходять поліциклічні вуглеводні та монооксид вуглецю, що містяться в тютюновому димі.

Таким чином, після 6 місяців вагітності Нікотинелл необхідно застосовувати лише під медичним наглядом, якщо до третього триместру вагітності жінка не змогла припинити палити.

Період годування груддю.

Нікотин проникає у грудне молоко у кількостях, які можуть впливати на дитину, навіть при застосуванні у терапевтичних дозах, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується повністю відмовитися від паління без нікотинозамісної терапії. Якщо жінка не може самостійно відмовитись від тютюнопаління, в період годування груддю слід надавати перевагу пероральним лікарським засобам для проведення нікотинозамісної терапії. Застосування пластирів Нікотинелл можна рекомендувати в період годування груддю лише після консультації з лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних щодо ризику негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, якщо пластир застосовують у рекомендованих дозах. Однак слід взяти до уваги, що утримання від паління саме по собі може призвести до зміни настрою та поведінки.

Діти

Клінічний досвід застосування Нікотинеллу дітям віком до 18 років відсутній, тому терапія пластиром Нікотинелл пацієнтів цієї вікової категорії протипоказана.

Дози нікотину, що добре переносяться дорослими курцями, можуть призвести до симптомів тяжкого отруєння у дітей та можуть стати для них летальними. Навіть використаний пластир із залишковою кількістю нікотину шкідливий для дітей. Тому Нікотинелл слід тримати в недоступних для дітей місцях.

Спосіб застосування та дози

Під час терапії Нікотинеллом пацієнти повинні повністю відмовитись від тютюнопаління.

Застосування пластирів Нікотинелл одночасно з іншими лікарськими формами нікотинозамісної терапії можливе лише під суворим медичним наглядом.

Дорослі.

Ступінь нікотинової залежності оцінюється кількістю щоденно випалених цигарок або за допомогою тесту Фагерстрома. Рекомендоване дозування препарату Нікотинелл приведене в таблиці:

*Залежно від того, наскільки добре контролюються симптоми відміни.

**При позитивному результаті.

Дозування пластиру підбирають індивідуально: дозу нікотину можна збільшити, якщо при початковому застосуванні пластирів не спостерігається послаблення симптомів, що супроводжують відмову від тютюнопаління, або, навпаки, зменшити у разі появи побічних ефектів, спричинених застосуванням надмірної дози нікотину.

Тривалість лікування становить близько 3 місяців, але може змінюватися залежно від індивідуальних відчуттів пацієнта.

Пластир Нікотинелл не можна застосовувати більше 6 місяців, якщо інше не призначено лікарем.

Для застосування пластиру Нікотинелл потрібно відкрити один пакетик та наклеїти пластир на суху, вільну від волосяного покриву, інтактну шкіру верхньої частини руки, плеча, стегна тощо.

Новий пластир необхідно наклеювати через 24 години на нове місце на шкірі.

При наклеюванні пластиру необхідно уникати контакту з очима та носом; після наклеєння необхідно вимити руки.

Передозування

Летальна доза нікотину при гострому отруєнні становить близько 0,5–0,75 мг на 1 кг маси тіла, що для дорослих становить 40–60 мг. Навіть невелика кількість нікотину небезпечна для дітей і може спричинити тяжке отруєння. Якщо є підозри на отруєння у дітей, необхідно негайно звернутися до лікаря.

Передозування при використанні пластирів Нікотинелл може спостерігатись, якщо на шкіру одночасно наклеїти кілька пластирів.

Загальними симптомами інтоксикації нікотином можуть бути загальна слабкість, підвищена пітливість, посилене слиновиділення, нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота, порушення слуху та зору, головний біль, тахікардія та серцева аритмія, задишка, знесилення, судинна недостатність, коматозний стан та судоми.

Лікування передозування необхідно проводити негайно, оскільки симптоми розвиваються досить швидко. Необхідно негайно зупинити надходження нікотину до організму та розпочати симптоматичне лікування, а також контролювати стан хворого.

Побічні ефекти

Нікотинелл може спричиняти побічні ефекти, аналогічні тим, що виникають під час тютюнопаління.

Найбільш поширеними реакціями є реакції на шкірі в місці нанесення: подразнення шкіри, набряк, еритема, свербіж, висипи, кропив’янка та пухирі. Більшість побічних реакцій на шкірі зникають протягом 48 годин, проте у найбільш тяжких випадках еритема та інфільтрація проявляються від 1 до 3 тижнів. Значні реакції з боку шкіри починаються через 3–8 тижнів після початку терапії.

Як реакція на відмову від паління може розвиватись афтозний стоматит, проте не виявлено його зв’язку з нікотинозамісною терапією.

Повідомлялося про випадки інфекційних захворювань верхніх дихальних шляхів та кашель, пов’язані з тривалим палінням в минулому.

Побічні реакції на лікарський засіб представлені нижче.

Дуже часто (³1/10)

Загальні порушення та місцеві ураження: реакції в місці нанесення.

Часто (³1/100, <1/10)

Психічні порушення*: збудженість, неспокій, знервованість, безсоння, незвичайні сни.

Порушення з боку нервової системи*: головний біль, запаморочення, моторні дисфункції.

Порушення з боку дихальної системи: кашель.

Порушення з боку шлунково-кишкової системи*: нудота, біль у ділянці живота, порушення травлення.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи, суглобів та кісток: міалгія, артрит.

Нечасто (³1/1000, <1/100)

Психічні порушення*: порушення уваги, сонливість, афективна лабільність, дратівливість, депресивний стан та сплутаність свідомості.

Порушення з боку нервової системи*: парестезія, дисгевзія та нечіткість зору.

Порушення з боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, підвищений артеріальний тиск та припливи.

Порушення з боку дихальної системи: інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів.

Порушення з боку шлунково-кишкової системи*: блювання, запор, діарея, здуття живота, сухість у роті.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпергідроз.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи, суглобів та кісток: артралгія, м’язові спазми та біль у спині.

Загальні порушення та місцеві ураження: астенічні стани, біль та дискомфорт у місці застосування.

Поодинокі (³1/10000, <1/1000)

Порушення з боку нервової системи*: тремтіння.

Порушення з боку серцево-судинної системи: біль у грудях, задишка та аритмія.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: знебарвлення шкіри та шкірний васкуліт.

Частота невідома

Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи кропив’янку, висип та свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілактоїдну реакція.

*Симптоми, які можна віднести до симптомів тютюновідміни у зв’язку з припиненням тютюнопаління та недостатньою кількістю замісного нікотину.

Для деяких інших лікарських засобів, що містять нікотин, спостерігалися також такі поодинокі побічні реакції як аритмія передсердь та фібриляція передсердь, проте для пластиру трансдермального Нікотинелл про такі побічні реакції не повідомлялось.

Деякі із симптомів, такі як агресія, дисфорія, підвищений апетит, збільшення ваги, нестерпне бажання палити, зменшення частоти серцевих скорочень можуть бути проявом синдрому відміни, спричиненого відмовою від паління та відповідним недостатнім введенням нікотину до організму.

Пацієнти після відмови від паління можуть продовжувати відчувати залежність від нікотину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Паління (але не вживання нікотину) пов’язано з підвищенням активності CYР1А2. Після відмови від паління можливе зниження кліренсу субстратів цього ензиму. Це може призвести до підвищення рівнів лікарських речовин у плазмі, що мають потенційну клінічну значимість для препаратів з вузьким терапевтичним індексом, наприклад теофіліну, оланзапіну, клозапіну та ропініролу.

Також може зростати концентрація у плазмі крові таких речовин як кофеїн, парацетамол, феназон, фенілбутазон, пентазоцин, лідокаїн, бензодіазепіни, варфарин, естроген та вітамін В₁₂, що також метаболізуються CYР1А2. Проте клінічна значущість такого впливу на ці речовини є невідомою.

Паління може призводити до зниження аналгезуючого ефекту опіоїдів (наприклад декстропропоксифену, пентазоцину), зниження діуретичної відповіді на фуросемід, зниження впливу бета-адреноблокаторів (наприклад пропранололу) на артеріальний тиск та частоту серцебиття, а також до зниження рівня виліковування виразки Н₂-антагоністами.

Паління та нікотин можуть підвищувати рівень кортизолу та катехоламінів у крові і тим самим знижувати ефект ніфедипіну або адренергічних антагоністів та збільшувати ефект адренергічних агоністів.

Підвищена підшкірна абсорбція інсуліну, спричинена відмовою від паління, може призвести до необхідності зниження дози інсуліну, що вводиться.

{0>peut supprimer les phénomènes cités plus haut.<}0{>ПрекраПризначаючи терапію пластирями Нікотинелл, лікарі повинні зважати на необхідність коригування доз вищевказаних препаратів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

По одному пластиру у пакетику з паперу/алюмінію/поліаміду/поліакрилонітрилу; по 7 або 14, або 28 пакетиків у картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.