Нифедипин ретард-Дарница

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: nifedipine,

1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридинкарбонової кислоти диметиловий ефір;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті оболонкою, жовтогарячого кольору, зі двоопуклою поверхнею;

Склад

1 таблетка містить 20 мг ніфедипіну в перерахуванні на 100 % ніфедипін;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, макрогол 6000, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, барвник Sunset Yellow E 110

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС СО8С А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ніфедипін – селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну і антигіпертензивну дію. Зменшує проникнення позаклітинного Ca²⁺ в кардіоміоцити і гладеньком’язові клітини коронарних і периферичних артерій. У високих дозах інгібує вивільнення Ca²⁺ із внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації й відновлення. Роз'єднує процеси збудження й скорочення в міокарді, що викликані тропоміозином і тропоніном, і в гладеньких м'язах судин, викликані кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне переміщення Ca²⁺, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, поліпшує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує післянавантаження на серце. Майже не впливає на SA і AV вузли. Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- й інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію. Початок дії наступає через 2-4 години після прийому препарату, антигіпертензивний ефект зберігається протягом 10-12 годин. При тривалому прийомі (2-3 місяці) можливий розвиток толерантності до дії препарату.

Фармакокінетика. Після прийому усередину у формі таблеток ніфедипін досить швидко й майже повністю (близько 80 %) всмоктується в системний кровотік. Біодоступність становить 40-60 % внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 год. Період напіввиведення становить 7-8 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 90-96 %. Високий ступінь зв'язування ніфедипіну з білками варто враховувати при його призначенні хворим з гіпопротеінеміями, при яких можливе значне збільшення вмісту вільної фракції препарату в крові. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає в грудне молоко. Практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 80 % виводиться нирками у вигляді метаболітів, 15 % - з жовчю.

У пацієнтів літнього віку, а також при порушенні функції печінки, внаслідок уповільнення метаболізму й зменшення печінкового кровотоку, знижується загальний кліренс і в 1,5 рази збільшується період напіввиведення ніфедипіну, чим пояснюється необхідність зниження дози препарату.

Показання для застосування

Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія. Артеріальна гіпертензія. Хвороба й синдром Рейно, гіпертензія в “малому” колі кровообігу.

Спосіб застосування та дози

Дорослим застосовують усередину після їжі, не подрібнюючи й не розжовуючи, по 20 мг (1 таблетка) 2 рази в день із інтервалом 10 – 12 годин. При необхідності дозу поступово підвищують до 40 мг (2 таблетки) 2 рази в день. Вища добова доза - 120 мг (6 таблеток).

Побічна дія

У деяких хворих при застосуванні препарату можливий прояв наступних побічних ефектів:

• з боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри лиця, почуття жару, тахікардія, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску, синкопе, серцева недостатність, можлива поява нападів стенокардії (особливо на початку лікування);
• з боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура;
• з боку крові: зміна деяких біохімічних показників крові (лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази);
• з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість; при довготривалому прийомі у великих дозах – парестезія кінцівок, тремор;
• з боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), гіперплазія ясен, холестаз, жовтяниця, порушення функції печінки – внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ;
• з боку опорно-рухового апарату: артрит, міалгія;
• з боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю);
• алергічні реакції: шкірний свербіж, кропивниця, екзантема, аутоімунний гепатит;
• інші: "припливи" крові до шкіри лиця, зміна зорового сприйняття, гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після припинення лікування препаратом), гіперглікемія.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, ніфедипіну й інших похідних дигідропіридину. Гостра стадія інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), серцева недостатність, виражений аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, тахікардія. Вагітність, період лактації, дитячий вік.

Передозування

Симптоми: головний біль, гіперемія лиця, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях, різка тахікардія або брадикардія, брадиаритмія. У важких випадках розвивається колапс із втратою свідомості аж до коми, пригнічення функції синусового вузла, уповільнення атриовентрикулярної провідності, судоми, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія.

Лікування. При проведенні лікувальних заходів необхідно контролювати функції серцево-судинної й дихальної систем, рівень глюкози й електролітів (кальцію й калію) у крові, об’єм циркулюючої крові й кількість сечі, що виділяється. При ранній діагностиці передозування препаратом варто провести промивання шлунка з наступним прийомом активованого вугілля. Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій. Можна ввести 10 % розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату (спочатку внутрішньовенно повільно, а потім у вигляді тривалої інфузії). Катехоламіни варто застосовувати у високих дозах тільки за життєвими показниками, при недостатності кровообігу, тому що введення цих препаратів може збільшити аритмії, викликані інтоксикацією. Гемодіаліз не ефективний, можливе проведення плазмоферезу..

Особливості застосування

На початку лікування препаратом, особливо при одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів, можливе виникнення артеріальної гіпотензії, поява і посилення явищ застійної серцевої недостатності. У подібних випадках, а також при застосуванні препарату пацієнтам із важкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушеннями функцій печінки й нирок, важкими формами артеріальної гіпертензії, гіповолемією, а також пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі (через високий ризик різкого падіння артеріального тиску) необхідно ретельне медичне спостереження.

При лікуванні пацієнтів літнього віку, а також при порушенні функції печінки і можливо зниження дози препарату.

Лікування препаратом припиняють поступово через ризик розвитку синдрому відміни. Індивідуальна реакція організму на препарат може стати причиною зменшення швидкості психомоторних реакцій, зниження здатності до концентрації уваги, що варто враховувати при застосуванні препарату, особливо на початку лікування, хворим, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності й керуванням транспортними засобами.

При необхідності хірургічного втручання під загальною анестезією в період лікування препаратом необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про терапію ніфедипіном.

Сік грейпфрута підвищує рівень ніфедипіну в крові, підсилюючи й продовжуючи його дію.

Перед проведенням метахолінового тесту, застосування ніфедипіну, по можливості, потрібно припинити.

Під час лікування слід утриматись від приймання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні препарату з β-адреноблокаторами, діуретиками й іншими антигіпертензивними засобами, а також із трициклічними антидепресантами, етанолом, фентанілом, ранітидином, циметидином, триазоловими протигрибковими засобами, імідазолами, циклоспоринами, ритонавіром або саквинавіром відзначається посилення антигіпертензивного ефекту, при одночасному застосуванні з нітратами - посилення антиангінального ефекту. Лікування препаратом потрібно припинити за 36 год до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. При спільному застосуванні ніфедипіну з β-адреноблокаторами можливий розвиток серцевої недостатності. Ніфедипін підвищує в крові рівень теофіліну, карбамазепіну, фенітоіну, зменшує виведення нирками дігоксину, може підсилювати негативну інотропну дію аміодарону й хінідину, послабляти виведення вінкристину з посиленням його побічних ефектів. В окремих випадках при одночасному застосуванні ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при припиненні лікування ніфедипіном - підвищення його концентрації, що вимагає корекції дози хінідину. Рифампіцин значно прискорює розпад ніфедипіну з ослабленням його ефективності, препарати кальцію знижують ефективність ніфедипіну.

Одночасне застосування ніфедипіну з магнією сульфатом може викликати нервово-м'язову блокаду і є загрозою життю пацієнта. Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики та НПЗП. Одночасне застосування з естрогенами може привести до затримки води в організмі.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ^ос.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

Виробник

ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.