Неокард-лиз

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

рожевувато-білі, плоскі, круглі, непокриті таблетки, зі скошеними краями, з лінією розлому на одному боці і написом N - на іншому боці;

Склад

1 таблетка містить амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилату) – 5 мг;

лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) - 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, повідон, заліза оксид червоний.

Форма випуску

Таблетки. 

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Лізиноприл та антагоністи кальцію. Код АТС С09В В06. 

Фармакологічні властивості

НЕОКАРД-ЛІЗ – комбінований антигіпертензивний препарат, який складається з двох активних компонентів: амлодипіну і лізиноприлу. Антигіпертензивні ефекти препарату зумовлені механізмом дії його складових компонентів.

Фармакодинаміка. Амлодипін – блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату зумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин. Амлодипін чинить антиангінальну дію і зменшує ішемію міокарда двома шляхами: 

• розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби у кисні;
• також розширює коронарні судини як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.

Лізиноприл належить до інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону в плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об'єм крові, при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. У хворих з гіперглікемією лізиноприл сприяє відновленню порушеної функції ендотелію. Застосування лізиноприлу у хворих на цукровий діабет не викликає змін рівня глюкози в крові. Ефективність препарату зберігається і при тривалому застосуванні. Синдром відміни не характерний.

Фармакокінетика. Складові препарату не утворюють комплекс, тому метаболізм кожного компонента проходить своїм шляхом. Взаємодії між активними компонентами не виникає. Всмоктування активних компонентів не залежить від прийому їжі. У зв’язку з тим, що активні компоненти препарату тривалий час знаходяться в організмі НЕОКАРД-ЛІЗ рекомендується приймати 1 раз на добу.

Амлодипін може спричинити підвищення активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон, а введений - 60-80%. Об”єм розподілу амлодипіну становить 20 л/кг. 97,5% амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Амлодипін широко розподіляється в організмі, добре проникає в органи і тканини. Метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. З сечею виводиться майже 10% незміненої речовини та 60 % метаболітів. Елімінація двофазова, період напіввиведення становить в середньому 35-50 годин. Ці показники забезпечують тривалу дію і можливість одноразового прийому протягом доби. Дія амлодипіну розвивається повільно, тому можливість розвитку симптоматичної гіпотензії незначна.

Амлодипін не має небажаних метаболічних ефектів, у тому числі на рівні ліпідів плазми крові.

Може призначатись при наявності бронхіальної астми, сахарного діабету, подагри.

При порушенні функції печінки період напіввиведення амлодипіну подовжується.

При захворюваннях нирок концентрація амлодипіну не залежить від ступеня ураження нирок.

Після прийому внутрішньо лізиноприл добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі. Не зв’язується з іншими білками сиворотки крові, крім ангіотензинперетворюючого ферменту. Лізиноприл надходить у системний кровообіг в незміненій формі. Антигіпертензивний ефект розвивається через 1 годину після прийому, максимальний ефект досягається через 6 годин. Біодоступність – 29%. Тривалість дії залежить від дози і становить 24 години. В організмі лізиноприл не метаболізується, вивільняється у незміненому стані. Період напіввиведення - 12,6 годин. Вільний лізиноприл швидко вивільняється, а зв’язаний з АПФ - повільно, що сприяє тривалій дії препарату. При захворюванні нирок вивільнення уповільнюється, тому може бути потрібне зниження дози препарату.

Показання для застосування

Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози

Таблетку запивають половиною склянки води.

Дорослим призначають по 1 таблетці один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 2 таблеток . Початкова доза може становити - 1/2 таблетки.

Хворим похилого віку препарат призначають у середніх рекомендованих дозах. 

При наявності у хворих ниркової недостатності Неокард-ЛІЗ можна призначати у середніх рекомендованих дозах, початкова доза має бути знижена..

Побічна дія

При прийомі препарату за рахунок наявності у складі амлодипіну можуть виникати прискорене серцебиття, задишка, припливи, набряки нижніх кінцівок, запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м'язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії, диспептичні симптоми, нудота, біль у животі, висип на шкірі, свербіж, жовтяниця (зумовлені холестазом), часте сечовипускання, гінекомастія, мультиформна еритема.

Щодо лізиноприлу найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, пронос, сухий кашель, нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, висип на шкірі, біль у грудях. При підвищеній гіперчутливості можливий ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика, надгортанника, гортані. В цьому випадку пацієнт повинен знаходитись під наглядом лікаря до повного зникнення симптомів. Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом'якшення симптомів набряку, а також при необхідності - невідкладна терапевтична допомога і моніторинг життєво важливих функцій організму до повного зникнення симптомів.

Зміни лабораторних показників. При прийомі інших інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігався агранулоцитоз; не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні лізиноприлу.

Показники гемоглобіну і гематокриту можуть дещо знизитися при тривалому прийомі препарату. Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові, підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну можуть спостерігатися здебільшого за наявності захворювань нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертензії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-яким блокатором АПФ. Вагітність.

Годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування: підтримання функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин слід застосувати судинозвужувальні препарати (за відсутності протипоказань до їх застосування); введення інфузійних розчинів; для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. 

Особливості застосування

Препарат не слід призначати хворим з аортальним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією, білатеральним стенозом ниркових артерій.

Слід обережно застосовувати препарат у хворих з порушеннями функції печінки, оскільки період напіввиведення амлодипіну (як і всіх блокаторів кальцієвих каналів) у таких хворих збільшується Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникати у хворих, які отримують діуретики або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об'єму рідини, а також при серцевій недостатності. При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитись у положенні лежачи. За необхідністю для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.

До початку лікування слід нормалізувати рівень натрію і/або поповнити втрачений об'єм рідини, пильно контролювати дію початкової дози препарату на рівень артеріального тиску хворого. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також за недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі НЕОКАРД-ЛІЗ може призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.

Особлива обережність необхідна при призначенні НЕОКАРД-ЛІЗ водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, здебільшого на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.

Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які спричиняють гіпотензію, на фоні терапії НЕОКАРД-ЛІЗ також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібування утворення ангіотензину II. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини. При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити якнайшвидше. Слід дотримуватись особливої обережності при визначенні дози для хворих похилого віку. Оскільки при застосуванні препарату не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрилнітрилмембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Клінічно значущої взаємодії препарату з бета-адреноблокаторами, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.

При поєднаному застосуванні циметидину та препарату НЕОКАРД-ЛІЗ фармакокінетичні показники останнього не змінюються.

У здорових добровольців застосування НЕОКАРД-ЛІЗ істотно не змінювало впливу

варфарину на протромбіновий час.

Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що препарат не впливає на зв'язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, НЕОКАРД-ЛІЗ істотно не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.

Особливо слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад зі спіронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при зниженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати лише після визначення лікарем індивідуальної дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок, оскільки до складу входить лізиноприл.

З обережністю НЕОКАРД-ЛІЗ слід застосовувати у поєднанні:

• з діуретиками (при додатковому призначенні діуретика хворому, якого лікували препаратом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);
• з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);
• - з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшуватись);
• - з літієм (виділення літію може зменшуватись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

НЕОКАРД-ЛІЗ може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до 25°С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у стрипах з алюмінівої фольги або ПВХ-плівки, по 1 або10

стрипів у коробці з картону пакувального.

Виробник

НЕОН ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД.

Адреса

Дамджі Шамджі Індастріал Комплекс.

28, Махал Інд.Істейт. М. Кейвз Роуд Андхері (Іст), Мумбай- 400 093, Індія.