Назонекс спрей наз доз 50 мкг/доза по 120 доз во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: mometasone; 9,21-дихлоро-17[(2-фуранілкарбоніл)окси]-11b-гидроксі-16a-метилпрегна-1,4-діене-3,20-діоне моногідрат.

Основні фізико-хімічні властивості

суспензія являє собою непрозору рідину білого чи близького до білого кольору.

Склад

1 доза спрею містить мометазону фуроату моногідрату у кількості, еквівалентній 50 мкг хімічно чистого мометазону фуроату;

допоміжні речовини: целюлоза дисперсна, гліцерол, натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, полісорбат-80, бензалконію хлорид, спирт фенілетиловий, вода очищена.

Форма випуску

Спрей назальний, дозований.

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування захворювань носа, глюкокортикоїди. Код АТС R01AD09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється в таких дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та антиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю знижувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів у пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин високий потенціал (принаймні в 10 разів більшу активність ніж інши стероїди, включаючи беклометазон дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон) пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-6 та TNFα. Він також значно пригнічує вироблення Th₂ цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фуроат також принаймні в 6 разів більш активний за беклометазон дипропіонат та бетаметазон відносно пригнічення продукції IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову носа була продемонстрована висока протизапальна активність водного назального спрею НАЗОНЕКС^â як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин використання водного назального спрею НАЗОНЕКС^â був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 годин.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з назальними поліпами, НАЗОНЕКС^â продемонстрував значну клінічну ефективність щодо закладеності носа, розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо. 

Фармакокінетика. Мометазону фуроату при призначенні у вигляді водного розчину для інгаляцій притаманна дуже незначна біодоступність (≤0,1%), і він практично не визначається в плазмі крові, навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості, що дорівнює 50 пг/мл. У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для даної лікарської форми не існує. Мометазону фуроат дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, та невелика його кількість, що може потрапити в шлунково-кишковий тракт після проковтування, ще до екскреції з сечею чи жовчю піддається активному первинному метаболізму.

Показання для застосування

• Лікування сезонного чи цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей з 2-х років і старше.
• Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується за 2 – 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
• Допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі старечого віку) і дітей з 12 років і старше.
• Лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів з 18 років і старше.

Спосіб застосування та дози

Після початкового підготовчого “калібрування” назального спрею НАЗОНЕКС^â шляхом 6 – 7 натискань дозуючого пристрою, встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії мометазону фуроату, що містить мометазону фуроату моногідрату у кількості, еквівалентній 50 мкг хімічно чистого мометазону фуроату (одна доза). Якщо назальний спрей не використовувався протягом 14 днів або довше, необхідне повторне “калібрування”.

Перед кожним використанням необхідно енергійно струшувати флакон спрею.

Якщо насадка забилася, слід зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку й промити її холодною проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце.

Лікування сезонного чи цілорічного алергічного риніту: дорослим хворим (у тому числі пацієнтам старечого віку і підліткам з 12 років і старше рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза 100 мкг).

У разі, якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Початок дії препарату клінічно відзначається протягом 12 годин після першого застосування препарату.

Для дітей 2 – 11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі старечого віку) і дітям з 12 років і старше рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза 400 мкг).

У разі, якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на день (загальна добова доза 800 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Назальні поліпи. Для дорослих (у тому числі для пацієнтів старечого віку) і підлітків з 18 років і старше рекомендована доза становить 2 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Побічна дія

Під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов'язані із застосуванням назального спрею НАЗОНЕКС^â: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення пофарбованого кров'ю слизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), подразнення (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа. Виникнення подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею для носа, що містить кортикостероїди. Носові кровотечі припинялися самостійно і не були тяжкими, виникали з частотою трохи більшою, ніж при використанні плацебо (5%), але меншою, ніж при призначенні інших кортикостероїдів для інтраназального застосування, що досліджувалися та використовувалися як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення всіх інших небажаних явищ була порівнюваною з частотою виникнення при призначенні плацебо.

У дітей частота виникнення небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття подразнення в носі (2%) і чхання (2%), була порівнювана з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

Після інтраназального введення мометазону фуроату рідко може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялось про поодинокі випадки розладів смаку та нюху.

При використанні назального спрею НАЗОНЕКС^â як допоміжного засобу у лікуванні гострих епізодів синуситів відзначалися такі небажані явища, частота виникнення яких була порівнювана з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) і подразнення слизової носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені і частота їх виникнення при застосуванні спрею НАЗОНЕКС^â була також порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5% та 4% відповідно).

У пацієнтів із назальними поліпами при застосуванні спрею НАЗОНЕКС^â загальний рівень небажаних явищ був порівняний з таким при застосуванні плацебо та подібний до рівня, що спостерігався у пацієнтів з алергічним ринітом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини чи будь-якого неактивного компонента препарату НАЗОНЕКС^â.

Передозування

Внаслідок малої (<0,1%) системної біодоступності препарату НАЗОНЕКС^â малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні будь-які заходи, крім спостереження за станом хворого з наступним призначенням препарату в рекомендованій дозі.

Особливості застосування

Застосування препарату для лікування малих дітей повинне відбуватися за допомогою дорослих.

Назальний спрей НАЗОНЕКС^® не слід застосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа. У зв'язку з тим, що кортикостероїди гальмують загоєння ран, такі препарати не слід призначати для місцевого інтраназального застосування хворим, які нещодавно перенесли оперативне втручання чи травму носа, до повного загоєння ран.

Назальний спрей НАЗОНЕКС^® слід призначати з обережністю або не призначати хворим з активною чи латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції чи при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Після 12-місячного лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^® не виникало ознак атрофії слизової носа; крім того, мометазону фуроат виявляв тенденцію сприяння нормалізації гістологічної картини при дослідженні біоптатів слизової носа. Як і при всякому довготривалому лікуванні хворі, які користуються назальним спреєм НАЗОНЕКС^® протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд на предмет можливих змін слизової носа. У випадку розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії назальним спреєм НАЗОНЕКС^® чи проведення спеціального лікування. Подразнення слизової носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^®.

При тривалому лікуванні назальним спреєм НАЗОНЕКС^® ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не спостерігалося. Хворі, що переходять до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^® після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, вимагають особливої уваги. Припинення прийому кортикостероїдів системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагати використання відповідних заходів.

Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^® у деяких хворих можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад, біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми і депресія). Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС^®. Зміна терапії може також виявити у Вас алергічні захворювання (такі як алергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулись раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії. Хворі, яких лікують кортикостероїдами, мають потенційно знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений для них ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряною віспою, кором), а також про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки чи підвищення внутрішньоочного тиску.

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, у яких назальний спрей НАЗОНЕКС^® застосовувався у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту дітей не відзначалося.

Не досліджувались безпека та ефективність використання назального спрею НАЗОНЕКС^® при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків молодше 18 років.

Застосування при вагітності та лактації. Спеціальних досліджень дії препарату у вагітних жінок не проводилося. Після інтраназального призначення препарату в максимальній терапевтичній дозі мометазон не визначається в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. Отже, можна очікувати, що дія препарату на плід буде дуже малою, а потенційна репродуктивна токсичність – дуже низькою. Проте як і інші кортикостероїди для інтраназального застосування, назальний спрей НАЗОНЕКС^® варто призначати вагітним, жінкам, які годують груддю, якщо потенційна перевага від його призначення виправдовує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матері яких під час вагітності одержували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Назальний спрей НАЗОНЕКС^® призначався одночасно з лоратадином, при цьому не було відзначено жодного впливу на концентрацію в плазмі крові лоратадину чи його головного метаболіту, а в плазмі не визначалося присутності мометазону фуроату навіть у мінімальній концентрації. Сумісна терапія добре переносилася хворими. Дані щодо взаємодії з іншими препаратами не представлені.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від 2^оС до 25^оС у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Термін придатності – 3 роки. Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Поліетиленовий флакон, що містить 120 стандартних доз по 50 мкг у картонній коробці.

Виробник

Завод Шерінг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія для Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Швейцарія, які є власними філіями Шерінг-Плау Корпорейшн, США.

Адреса

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Індустрієпарк 30-2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія.

Schering-Plough Labo N.V., Industriepark 30-2220, Heist-op-den-Berg, Belgium (subsidiary of Schering-Plough Corporation, USA).