Моксонид

(MOXONID)

міжнародна та хімічна назви: moxonidine; 4-хлор-N-(4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-6-метокси-2-метил-5-піримідинамін; 

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 0,2 мг: рожеві таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском «М1» з одного боку і плоскі з іншого боку;

таблетки по 0,4 мг: червоно-коричневі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском «МЗ» з одного боку і плоскі з іншого боку;

Склад

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить моксонідину 0,2 мг або 0,4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон PPXL, повідон К-30, магнію стеарат;

оболонка: таблетки 0,2 мг – опадрай 0ЗВ54564 рожевий; таблетки 0,4 мг – опадрай 03G54329 рожевий.

Фармакотерапевтична група

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС C02А З05.

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаМоксонідин – високоселективний агоніст імідазолінових I1-рецепторів. Імідазолінові рецептори І типу ідентифіковані в ядрах ретикулярної формації ростральної вентролатеральної області довгастого мозку, що є ключовим центром регуляції потоку симпатичних імпульсів із центральної нервової системи й, отже, центром підтримки артеріального тиску. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує нейрональну активність, пригнічує еферентну симпатичну активність і, як наслідок, знижує тонус периферичних судин і артеріального тиску, в той час, як серцевий викид і частота серцевих скорочень істотно не змінюються. Моксонідин відрізняється від інших антигіпертензивних препаратів центральної дії тим, що його селективність до імідазолінових рецепторів приблизно в 70 разів перевищує його спорідненість до α2-адренорецепторів. Встановлено, що саме взаємодія з α2-адренорецепторами в зонах стовбура мозку, розташованих поза вентролатеральною зоною довгастого мозку, а також у слинних залозах, обумовлює такі побічні ефекти, як сухість у роті, седативні реакції. Побічні ефекти моксонідину завдяки селективності його дії виражені мінімально. Моксонідин також підвищує чутливість тканин до інсуліну у пацієнтів з інсулінорезистентністю й порушенням толерантності до глюкози. У терапевтичних дозах моксонідин не впливає на рівень ліпідів у плазмі крові, загальний вміст холестерину та тригліцеридів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо моксонідин швидко і практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсорбція препарату становить 90%, моксонідин не зазнає метаболізму первинного проходження і його біодоступність становить 88%. Максимальна концентрація в плазмі крові після прийому 0,2 мг моксонідину досягається через 60 хв. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв’язок з білками плазми становить 7%. Моксонідин метаболізується на 10 - 20%, головним чином, до 4,5 дегідроксимоксонідину й похідних гуанідину. Гіпотензивний ефект 4,5 дегідроксимоксонідину становить приблизно 1/10 активності моксонідину. Період напіввиведення препарату та його метаболітів становить 2,5 і 5 год відповідно. Більше 90% дози моксонідину виводиться нирками протягом перших 24 год і тільки 1% елімінується з калом. Фармакокінетичний профіль моксонідину однаковий як в осіб з підвищеним, так і нормальним артеріальним тиском і не змінюється при постійному застосуванні. У пацієнтів літнього віку можливе зниження виведення препарату нирками, що не є клінічно значимим. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатініну 30 - 60 мл/хв) рівноважні концентрації в плазмі крові й період напіввиведення збільшуються приблизно в 2 й 1,5 раза відповідно в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 90 мл/хв). Для пацієнтів із порушеннями функції нирок доза моксонідину повинна підбиратися індивідуально.

Показання для застосування

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози

Дозу Моксоніду необхідно підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта. Лікування варто починати з дози 0,2 мг 1 раз на добу, яку бажано застосовувати вранці. При недостатньому ефекті через 3 тижні дозу збільшують шляхом титрації до 0,4 мг, прийнятої 1 або 2 рази на добу. Максимальна разова доза становить 0,4 мг, максимальна добова доза – 0,6 мг. Початкова добова доза для пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатініну – 30 - 60 мл/хв) і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 0,2 мг, максимальна добова доза – 0,4 мг. Не рекомендується різко припиняти прийом препарату, хоча синдром відміни не був відзначений. Таблетки варто приймати з невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія

На початку терапії відзначається сухість у роті, іноді – головний біль, астенія, запаморочення, нудота, порушення сну та вазодилатація. Седативний ефект спостерігався менше ніж у 1% пацієнтів. Частота та інтенсивність цих симптомів звичайно знижуються в ході лікування. У поодиноких випадках спостерігалися алергійні шкірні реакції. Повідомлялося про окремі випадки ангіоневротичного набряку.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, синдром слабкості синусового вузла або синоаурикулярна блокада серця, атріовентрикулярна блокада серця ІІ або ІІІ ступеня, брадикардія (нижчн 50 уд/хв у стані спокою), злоякісна аритмія, тяжка серцева недостатність, тяжка коронарна хвороба серця або нестабільна стенокардія, тяжкі порушення функції печінки або нирок (швидкість гломерулярної фільтрації нижче 30 мл/хв, концентрація креатиніну в сироватці вище 160 мкмоль/л), переміжна кульгавість, хвороба Рейно, хвороба Паркінсона, епілептичні розлади, глаукома, депресія. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 16 років.

Передозування

Симптоми: седація, кома, гіпотонія, ортостатична дисрегуляція, брадикардія, сухість у роті, блювання, парадоксальна гіпертензія.

Лікування: специфічних антидотів не існує; у випадку гіпотонії рекомендується відновлення обсягу циркулюючої крові за рахунок введення рідини й допаміну.

Особливості застосування

При необхідності припинення лікування моксонідином у комбінації з бета-блокаторами спочатку відміняють бета-блокатор, а потім, через кілька днів, – моксонідин. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з Моксонідом. Пацієнтам із супутньою хронічною серцевою недостатністю необхідно з обережністю призначати Моксонід. Лікування моксонідином не слід різко припиняти, препарат відміняють поступово протягом 2-х тижнів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Дані про несприятливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами відсутні, але слід враховувати можливість виникнення сонливості і запаморочення при лікуванні моксонідином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування моксонідину та інших антигіпертензивних препаратів (тіазидних діуретиків, антагоністів кальцієвих каналів і інгібіторів АПФ) підсилює гіпотензивний ефект моксонідину. Дія седативних і снодійних препаратів інтенсифікується моксонідином. Призначення моксонідина разом із бензодіазепанами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії. Препарат помірно знижує когнітивні здатності у пацієнтів, які приймають лоразепам. Фармакокінетичні взаємодії моксонідину з гідрохлортіазидом, глібенкламідом або дигоксином відсутні.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Виробник

“Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

Адреса

Paonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, India.