Миоритмил-Дарница

Состав

действующее вещество: amiodarone;

1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические лекарственные средства III класса.

Код АТХ C01B D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмические свойства:

• продление 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов обусловлено главным образом уменьшением тока ионов калия (класс III по классификации Воген-Вильямса);
• замедление сердечного ритма благодаря угнетению автоматизма синусового узла. Этот эффект не блокируется атропином;
• неконкурентное α- и β-антиадренергическое действие;
• замедление синоатриального, предсердного и узлового проведения импульса в миокарде, которое чем быстрее ритм, тем более выражено;
• отсутствие изменений со стороны внутрижелудочковой проводимости;
• увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровнях;
• замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в дополнительных атриовентрикулярных проводящих путях.

Другие свойства:

• уменьшение потребления кислорода через умеренное уменьшение периферического сопротивления сосудов и уменьшение частоты сердечных сокращений;
• увеличение коронарного кровотока благодаря прямому действию на гладкие мышцы сосудов миокарда и поддержания сердечного выброса на фоне сниженного артериального давления и периферического сопротивления сосудов и при отсутствии негативных инотропных эффектов.

Фармакокинетика.

Амиодарон является лекарственным средством с медленным выведением и выраженным сродством с тканями.

Биодоступность после перорального приема у разных пациентов колеблется от 30 % до 80 % (средний показатель 50 %). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 часов. Терапевтическое действие достигается в среднем в течение 1 недели после начала приема лекарственного средства (от нескольких дней до двух недель).

Период полувыведения амиодарона длительный, имеет достаточно высокий уровень между индивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения это лекарственное средство накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, а равновесие между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев с индивидуальными колебаниями.

Такие характеристики объясняют необходимость применения повышенной дозы с целью быстрого накопления лекарственного средства в тканях организма, что необходимо для достижения терапевтического эффекта.

Часть йода высвобождается из лекарственного средства и обнаруживается в моче в форме йодида; 6 мг йода в сутки соответствует суточной дозе амиодарона 200 мг. Остатки лекарственного средства, то есть большая часть йода, выделяется с фекалиями после метаболизма в печени.

Незначительное выведение лекарственного средства с мочой позволяет назначать его обычные дозы больным с нарушением функции почек.

После отмены лечения выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует учитывать, что после отмены лекарственного средства его действие продолжается от 10 дней до 1 месяца.

Клинические характеристики.

Показания

Профилактика рецидива:

• опасной для жизни желудочковой тахикардии: АМИОДАРОН-ДАРНИЦА назначать только в условиях стационара под наблюдением;
• документированной симптомной и инвалидизирующей желудочковой тахикардии;
• документированной наджелудочковой тахикардии, если потребность в назначении лекарственного средства определена у пациентов с заболеванием, резистентным к другому лечению, или с наличием противопоказаний к другим методам лечения фибрилляции желудочков.

Лечение наджелудочковой тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции предсердий или трепетание предсердий.

Амиодарон можно применять пациентам с ишемической болезнью сердца и/или левожелудочковой дисфункцией сердца (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма).

Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).

Нарушения атриовентрикулярной проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора.

Дисфункция щитовидной железы (гипертиреоз) – возможно обострение при приеме амиодарона.

Гиперчувствительность к йоду, амиодарону или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность.

Период кормления грудью.

Комбинация с лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение пируэтной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (за исключением противопаразитарных средств, нейролептиков и метадона):

• антиаритмические средства Іа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
• другие лекарственные средства, такие как соединения арсена, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• телапревир;
• кобицистат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антиаритмические лекарственные средства.

Многие противоаритмические лекарственные средства подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.

Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией является очень деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторирования.

Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидиновые соединения, соталол), противопоказано.

Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск кардиальных побочных эффектов.

Одновременное применение с лекарственными средствами, которые имеют отрицательное инотропное действие, способствуют замедлению сердечного ритма и/или замедляют атриовентрикулярную проводимость, является деликатным процессом, который требует тщательного клинического и ЭКГ-мониторирования.

Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие torsades de pointes.

Эта серьезная аритмия может быть индуцирована некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, относятся они к противоаритмическим лекарственным средствам, или нет. Дополнительными факторами риска являются гипокалиемия (см. подраздел «Лекарственные средства, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. подраздел «Лекарственные средства, замедляющие сердечный ритм») или уже имеющиеся врожденное либо приобретённое удлинение интервала QT.

К лекарственным средствам, которые могут обусловливать развитие torsades de pointes, в частности, принадлежат антиаритмические лекарственные средства Іа и III классов и некоторые нейролептики. Для доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамицина это взаимодействие реализуется только при использовании их лекарственных форм, которые вводятся внутривенным путем.

Одновременное использование двух лекарственных средств, каждое из которых является лекарственным средством, которое способствует возникновению torsades de pointes, обычно противопоказано.

Однако метадон и некоторые подгруппы лекарственных средств, является исключением из этого правила:

• противопаразитарные лекарственные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) также не рекомендованы к применению вместе с другими средствами, которые способствуют возникновению torsades de pointes;
• нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes, также не рекомендованы к применению вместе с другими средствами, которые способствуют возникновению torsades de pointes, но такая комбинация не противопоказана.

Лекарственные средства, замедляющие сердечный ритм.

Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардии. Это, в частности, касается противоаритмических лекарственных средств Іа класса, β-блокаторов, некоторых антиаритмических лекарственных средств III класса, некоторых блокаторов кальциевых каналов, лекарственных средств наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных лекарственных средств.

Влияние других лекарственных средств на амиодарон.

Ингибиторы CYP3A4 и СYP2С8 потенциально могут подавлять метаболизм амиодарона и, таким образом, увеличивать его экспозицию.

Эффекты амиодарона на другие лекарственные средства.

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать экспозицию их субстратов. Так как эффект амиодарона длительный, такие взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение torsades de pointes (за исключением противопаразитарных лекарственных средств, нейролептиков и метадона; см. подраздел «Не рекомендованные комбинации»):

• ;