Метронидазол раствор д/инф 0.5% по 100 мл во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1 -(β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

Основні фізико-хімічні властивості

розчин прозорий, безбарвний або блідо-жовтий;

Склад

100 мл розчину містять метронідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Метронідазол – антибактеріальний та антипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарату зумовлений порушенням структури ДНК- чутливих мікроорганізмів. Активний щодо найпростіших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolutica, Balantidum coli, Blastocystis hominis деяких штамів

Leishmania spp.

Антибактеріальний спектр метронідазолу, що визначається in vitro включає в себе клінічно значущі анаеробні грамнегативні, анаеробні грампозитивні і аеробні грамнегативні бактерії, а саме:

чутливі (анаеробні грамнегативні бактерії) – Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides melaninigenicus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (у тому числі Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Campylobacter spp.;

чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Entamoeba hystolytica, Veillonella spp., Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Eubacterium spp.;

чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) - Helicobacter spp. (у тому числі Helicobacter pylori), Gardnerella vaginalis;

стійкі - Acidophilus, Chlamydia, Clostridium welchii, Escherichia coli, Streptococcus, Propinibacterium acnes

У присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками, активними до аеробних збудників.

Фармакокінетика Плазмові концентрації метронідазолу пропорційні введеній дозі. Фармакокінетика метронідазолу є лінійною стосовно дози і пікової плазмової концентрації після восьмигодинної внутрішньовенної інфузії 100 - 4 000 мг метронідазолу здоровим добровольцям. 

При інфузійному введенні досягаються високі концентрації метронідазолу у всіх тканинах організму. Період напіввиведення метронідазолу становить 8 годин, що забезпечує утримання бактерицидного рівня концентрації протягом не менше 8 годин.

Розподіл. Після внутрішньовенного введення метронідазол легко проникає в тканини, об’єм його розподілу дорівнює 70 - 95 % маси тіла. Досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин та рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів,

слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко. Незначною мірою (близько 20 %) зв'язується з білками плазми крові. Біотрансформується в печінці шляхом окиснення і кон'югації з глюкуроновою кислотою.

Метаболізм. Виводиться нирками (60 - 80 % дози) і фекаліями (6 - 15 % дози), причому близько 20 % у незміненому стані.

Виведення. Нирковий кліренс становить 10 мл/хв/1,73 кв. м (швидкість клубочкової фільтрації). У пацієнтів із порушенням функції нирок після повторного введення відзначається накопичення метронідазолу в сироватці крові.

У пацієнтів при внутрішньовенному введені метронідазолу застосовували 15 мг/кг як ударну дозу протягом 6 годин. Щоб компенсувати зниження активності нирок, кожна шестигодинна доза знижувалась прямопропорційно у прямій пропорції до 7,5 мг/кг і досягла найвищого стаціонарного стану плазмової концентрації метронідазолу, що становить в середньому

18 мкг/мл.

Показання для застосування

Лікування тяжких інфекцій, що загрожують життю, спричинених чутливими до метронідазолу мікроорганізмами:

• інфекції черевної порожнини (у тому числі перитоніт, абсцеси черевної порожнини та 

печінки);

• інфекції шкіри, м’яких тканин;
• гінекологічні інфекції (у тому числі ендометрит; ендоміометрит; тубооваріальний абсцес; післяопераційні вагінальні ускладнення у вигляді різних запальних реакцій -

цервіцитів, ендометритів);

• бактеріальний сепсис;
• інфекції кісток, суглобів (у тому числі септицемія, газова гангрена, остеомієліт);
• інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт, абсцес головного мозку);
• інфекції респіраторного тракту (у тому числі деструктивна пневмонія, емпіема, 

абсцес легенів);

• інфекційний ендокардит;
• протозойні інфекції (кишковий амебіаз та амебний абсцес печінки) 

Препарат застосовують також для профілактики післяопераційних ускладнень, зумовлених анаеробними бактеріями. Метронідазол ефективний при бактеріальній інфекції, стійкій до кліндаміцину, пеніциліну і хлорамфеніколу.

Cnocіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю, яка не повинна перевищувати 5 мл/хв. Зазвичай 100 мл препарату вводять протягом 30-60 хв.

Дорослим і дітям старше 12 років: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла (для людини з масою тіла 70 кг максимально 1000 мг), підтримувальна доза – 7,5 мг/кг (максимально 500 мг) кожні 6 - 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Курс лікування – 7 -10 днів, при тяжких інфекціях – 2 - 3 тижні.

При поліпшенні клінічної ситуації слід переходити до застосування пероральної форми метронідазолу (200 – 400 мг 3 рази на день).

Пацієнтам літнього віку – 7,5 мг/кг маси тіла (максимально 500 мг) кожні 8 - 12 годин. В осіб літнього віку фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому слід проводити контроль рівня метронідазолу в сироватці крові.

Дітям віком до 12 років:  Початкова доза становить 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин протягом 3 діб, потім препарат вводять у тій самій дозі кожні 12 годин. Добова доза не повинна перевищувати 30 мг/кг маси тіла.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.) дози повинні бути зменшені (див. таблицю нижче).

У пацієнтів з порушенням функції печінки після повторного введення можливе акумулювання метронідазолу і його дериватів у плазмі, тому частоту введення слід знизити –добова доза становить 1000 мг, поділена на 2 введення.

Для профілактики післяопераційних ускладнень, зумовлених анаеробними бактеріями, дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг, а в день проведення операції (не пізніше ніж за 1 годину до її початку) та в наступні 1-2 дні – по 500 мг 3 рази на добу, з інтервалом 8 годин (в подальшому призначають пероральні форми метронідазолу). Курс профілактичного застосування зазвичай триває 7 днів.

Дітям до 12 років з профілактичною метою вводять 7,5 мг/кг маси тіла.

Побічна дія

Зазвичай внутрішньовенне введення метронідазолу нечасто спричиняє побічні ефекти.

З боку травного тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія.

Алергічні реакції: еритематозні висипи, свербіж.

З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, атаксія, головний біль, сплутаність свідомості, судоми, периферична нейтропатія, яка проявляється у вигляді парестезій кінцівок. 

Місцеві реакції: тромбофлебіт.

Інші: гарячка, зміна кольору сечі (зумовлений метаболітами метронідазолу).

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу або інших похідних нітроімідазолу. I триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування

З обережністю застосовують препарат у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, з тяжкими захворюваннями печінки та нирок. Доза препарату в таких випадках повинна бути відповідно знижена.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати склад периферичної крові. Під час лікування метронідазолом може загостритись супутній кандидоз (встановлений або ще не діагностований), що потребує застосування фунгіцидних препаратів.

В осіб літнього віку фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому слід проводити контроль рівня метронідазолу в сироватці крові.

У період лікування препаратом не можна вживати спиртні напої.

При внутрішньовенному введенні не можна змішувати інфузійний розчин з іншими лікарськими засобами.

Вагітність і годування груддю. Безпека застосування метронідазолу в жінок у період вагітності вивчена недостатньо. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності препарат допустимо призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Препарат може спричинити побічну дію з боку нервової системи (запаморочення, сонливість тощо), тому слід утриматися від керування автотранспортом і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Метронідазол потенціює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові). Препарат може посилювати токсичні ефекти дисульфіраму (дезорієнтація, гострий психоз), тому лікування метронідазолом можна розпочинати лише через 2 тижні після припинення застосування дисульфіраму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн) прискорюють метаболізм метронідазолу, що призводить до зменшення його концентрації в сироватці крові; інгібітори мікросомальних ферментів (циметидин) можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ⁰С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 100 мл розчину інфузійного метронідазолу 0,5 % в одноразовому поліетиленовому стерильному флаконі, поміщеному в поліпропіленовий мішечок, у коробці з картону.

Застереження.

При внутрішньовенному введенні дотримуватися асептики щодо інфузійного обладнання та метронідазолу. Не використовувати у випадку протікання контейнера або при забрудненні розчину. Не використовувати розчин, що містить механічні домішки.

Виробник

Орхід Хелтхкер, (відділення Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лімітед),

Індія.

Адреса

C П – 918, Фазе III, Індустріальний район, Бхіваді – 301019, Раястан, Індія.