Метопролол Стада 200 мг ретард таблетки п/плен обол с модиф высвоб по 200 мг №30 (10х3):

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: metoprolol, (±)-1-[4-(2-Метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]-2-пропанол (у вигляді тартрату);

Основні фізико-хімічні властивості

білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з рисками з обох боків;

Склад

1 таблетка містить метопрололу тартрату 200 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, титану діоксид, сополімер амонію метакрилату, тальк, метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 4000.

Форма випуску

Таблетки вкриті плівковою оболонкою з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С 07 АВ 02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метопролол ліпофільний блокатор бета-адренорецепторів з істотною селективністю до β_{1 -} рецепторів, головним чином локалізованих у серцевому м’язі. Метопролол не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Метопролол зменшує частоту серцевих скорочень, швидкість АV-провідності та активність РАС (ренін-ангіотензинової системи) системи. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах оказує менш виражений вплив на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Фармакокінетика. Після перорального вживання метопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) із шлунково-кишкового тракту. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність – 50% при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12% зв'язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – 5,6 л/кг. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5–2 години після внутрішнього прийому.

Метопролол метоболізується в печінці із утворенням двох метаболітів, що так само мають бета-адреноблокуючу активність. Близько 95% метопрололу виводяться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 10 % від цієї кількості виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення метопрололу становить 3–5 год, але в деяких випадках може коливатися в межах від 1 до 9 год.

Показання для застосування

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця;
• серцевий гіперкінетичний сидром (функціональні порушення серця);
• тахіаритмія;
• профілактика мігрені;
• вторинна профілактика інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози

Метопролол приймають внутрішньо під час або після їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною, одноразово вранці або вранці та ввечері (при двуразовому прийомі)

Для зручності індивідуального дозування Метопролол Стада^® 200 виготовляють у вигляді таблеток з рискою. Таблетку можна розламувати на дві рівні частини.

Артеріальна гіпертензія

½ таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард один раз на добу.

Ішемічна хвороба серця

½ - 1 таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард один раз на добу.

Серцевий гіперкінетичний синдром

½ таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард один раз на добу.

Тахіаритмія

½ - 1 таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард один раз на добу.

Профілактика мігрені

½ - 1 таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард один раз на добу.

Вторинна профілактика інфаркту міокарда

½ таблетки Метопрололу Стада^® 200 мг ретард двічі на день.

У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок виведення метопрололу уповільнюється, що може призвести до необхідності зменшення дозування.

Побічна дія

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тремтіння, судоми, зниження уваги, сонливість, сплутаність свідомості або короткотривала втрата свідомості, мя’зова слабкість, порушення сну, депресії, немотивована слабкість, поява яскравих сновидінь з неспокоєм.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, зниження АТ, ортостатична гіпотензія (запаморочення при зміні положення тіла, іноді втрата свідомості). Рідко – поява/погіршання симптомів серцевої недостатності (набряки, задишка), порушення ритму серця, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжною» кульгавістю і хворобою Рейно),порушення провідності міокарда, AV-блокада (навіть до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, в окремих випадках – порушення функції печінки (жовтяниця, холестаз), порушення смакових відчуттів.

З боку шкірних покривів: шкірний висип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм, особливо при призначенні у високих дозах – втрата селективності у схильних до бронхоспазму пацієнтів).

З боку ендокринної системи: незначна гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).

Алергічні реакції: кропив’янка, шкірний свербіж, висипи.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності печінкових ферментів, рівня білірубіну.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія.

Інше: біль у спині або у суглобах, збільшення маси тіла, зниження лібідо або потенції, при різкому закінченні лікування – синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Гіперчутливість до складових Метопрололу. Кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; AV-блокада ІІ–ІІІ ступеня; СА-блокада; синусова брадикардія (ЧСС нижче 50 уд/хв); гостра та хронічна серцева недостатність; стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія (особливо у випадках використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ нижчий 100 мм рт. ст.); одночасний прийом інгібіторів МАО; вагітність; лактація; дітям віком до 12 років (ефективність та безпека не визначені); бронхіальна астма.

Передозування

Симптоми: виражена синусова брадикардія, запаморочення, AV-блокада, зниження АТ, втрата свідомості, аритмія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність, кома, нудота, блювання, ціаноз, судоми.

Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при артеріальній гіпотензії – хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у випадках тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності – внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв, β -адреностимулятори – до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенно 0,5–2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін. 

Як наступні заходи можливе призначення 1–10 мг глюкогону, встановлення трансвенозного інтракардіального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести внутрішньовенні стимулятори β ₂-адренорецепторів. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовують). При судомах – повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування

Моніторинг хворих, які приймають β -адреноблокатори, включає контроль таких показників як ЧСС і АТ, особливо на початку прийому метопрололу. Може відзначатися посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину. При стенокардії напруження підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у стані спокою в межах 55–60 уд/хв. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. При дозі понад 200 мг/добу зменшується кардіоселективність. Метопролол може маскувати клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптова відміна препарату протипоказана, оскільки спроможна підсилити симптоматику серцева судинного захворювання. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією.

Метопролол як селективний блокатор β-адренорецепторів хворим на псоріаз повинен призначатись тільки після ретельного аналізу очікуваної користі проти потенційного ризику.

Відносні протипоказання: з обережністю призначають хворим на цукровий діабет, метаболічний ацидоз, алергічні реакції в анамнезі, бронхіальну астму, емфізему легень, хронічну серцеву недостатність, печінкову недостатність, міастенію, гіпертиреоз, псоріаз, облітеруючі захворювання периферичних судин.

Вплив на здатність керування автотранспортом і складними механізмами

В період лікування необхідно утримуватись від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакції; виключити прийом етанолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® та інсуліну чи оральних протидіабетичних препаратів може призвести до посилення дії препарату та його пролонгованій дії, маскуючи чи пом’якшуючи симптоми зменшення концентрації глюкози в крові (гіпогликемія), особливо тахікардія та нервове тремтіння. В зв’язку з вищезазначеним, необхідно регулярно проводити аналізи на вміст глюкози в крові.

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® та трициклічних антидепрессантів, барбитуратів, фенотиазинів, гліцерилтринітрату, а також диуретиків, васодиляторів чи інших антигіпертенизивних препаратів може призвести до падіння попередньо підвищеного кров'яного тиску .

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® та ніфедіпіну кальція антагонистів може призвести до падіння попередньо підвищеного кров'яного тиску та, в поодиноких випадках, до сердечного нападу. 

Пацієнти, що одночасно приймають Метопролол СТАДА^® та верапаміл чи дилтиазем кальція антагонисти чи інші антиаритмічні препарати (такі як дисопирамід) повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря, із-за ризику виникнення гіпотонії, брадикардії чи інших серцевих арітмій.

Внутрішньовенне застосування верапамілу чи антагонистів ділтіазему кальція чи інших антиаритмічних препаратів (такі як дисопирамід) протипоказано пацієнтам, що приймають Метопролол СТАДА^® (крім випадків застосування в умовах медичної невідкладної допомоги).

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® та серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопи, гуанфаціну чи клонідину може призвести до зниження частоти серцевого скорочення і пригнічення AV-провідності. 

Раптове припинення застосування клонідину при паралельному застосуванні Метопрололу СТАДА^® може призвести до збільшення кров’яного тиску. При застосуванні клонідину паралельно із метопрололом, припинення прийому клонідину можна виконувати тільки після декількох днів припинення застосування метопрололу.

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® із норадреналіном, адреналіном та іншими симптоміметиками (які можуть міститься в препаратах від кашлю, краплях для носа, очей) може призвести до значного підвищення кров’яного тиску. 

Пацієнти, що приймають Метопролол СТАДА^® можуть відчувати зниження здатності реагувати на дози адреналіну, які зазвичай використовують для лікування алергічних реакцій. 

Інгибітори моноамінооксидази не повинні застосовуватись одночасно з Метопрололом СТАДА^®, із-за ризику виникнення гіпертензії.

Застосування індометацину та рифампіцину може призвести до зниження антигіпертензійної дії метопрололу.

Застосування циметідіну може підвищити концентрацію метопрололу в плазмі.

Метопролол може уповільнювати виведення інших препаратів (наприклад лигнокаїна).

Одночасне застосування Метопрололу СТАДА^® із наркотичними препаратами може призвести до зниження кров’яного тиску. Негативні інотропічні дії цих препаратів можуть бути аддитивными. Нейромускулярна блокада, викликана релаксантами периферийної мускулатури (такими як сукцінілхолін галід, тубокурарін) може підсилюватись інгибіцією бета-рецепторів метопролола СТАДА®.

Якщо застосування Метопролола СТАДА® неможливо припинити завчасно до застосування анестезії чи релаксантів периферійної мускулатури, необхідно проінформувати анестезіолога про застосування Метопролола СТАДА®.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^оС.

Термін придатності - 5 років.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 або 3 блістери в картонній коробці.

Виробник

СТАДА Арцнайміттель АГ.

Адреса

Стадаштрассе 2-18, D-61118 Бад Фільбель, Німеччина