Метопрол 50 ретард таблетки п/о с замед высвоб по 50 мг №30 (10х3):

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: metoprolol;

біс[(2RS-1-[4-(2-метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]пропан-2-ол] (2R,3R)-2,3-дигідроксібутандиоат;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою білого кольору;

Склад

1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, поліетилену оксид, полівінілпіролідон, кремній колоїдний безводний, натрію стеарил фумарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, з уповільненим вивільненням.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Метопролол. Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності (ВСА), діє переважно на бета₁-адренорецептори серця і незначною мірою на бета₂-рецептори периферичних судин та бронхів. Метопролол має мембраностабілізуючу, антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює ЧСС, AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарду, серцевий викид, потребу міокарда у кисні. Пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів на серце за фізичного і психоемоційного навантажень.

Спричиняє гіпотензивний ефект, що стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення препарату. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м’яза і зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-блокатори, впливає на виділення інсуліну та вуглеводний метаболізм, суттєво не змінює серцево-судинну реакцію на гіпоглікемію і не впливає на тривалість періоду відновлення після епізоду гіпоглікемії.

Фармакокінетика. Метопролол швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність препарату становить 50%. Максимальна концентрація метопрололу у плазмі крові досягається через 6 год після прийому препарату внутрішньо. Період напіввиведення становить 8 – 12 год. Фармакокінетика метопрололу має пряму залежність від дози препарату. З білками плазми крові зв’язується 11 – 12%. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Метаболізм метопрололу здійснюється у печінці через систему цитохрому Р₄₅₀ з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 95 % разової дози препарату виділяється з сечею у вигляді метаболітів, менше 5% виводиться у незміненому вигляді.Метопролол виявляється у грудному молоці.

Показання для застосування

• Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).
• Профілактика нападів стенокардії.
• Вторинна профілактика після інфаркту міокарда (лікування та профілактика повторного інфаркту).
• Порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія).
• Хронічна серцева недостатність у стадії компенсації (хворим, які отримують стандартну терапію - діуретики, інгібітори АПФ, серцеві глікозиди).
• Профілактика нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату необхідно призначати індивідуально, залежно від патологічного процесу, переносимості та терапевтичної ефективності. Рекомендовано приймати препарат зранку, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою (не менше ½ склянки).

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50 мг один раз на добу. Середня доза становить 100 – 150 мг на добу за 1 – 2 прийоми. За відсутністю клінічного ефекту можна збільшити дозу до 200 мг на добу.

Профілактика нападів стенокардії: 50 – 200 мг один раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту можливе підвищення дозування до 400 мг.

Вторинна профілактика інфаркту міокарда: 200 мг один раз на добу.

Хронічна серцева недостатність у стадії компенсації: перші чотири доби у дозі 25 мг на добу, потім поетапне щотижневе збільшення дози на 25 мг або 50 мг до 200 мг на добу.

Порушення ритму серця: 50 – 200 мг один раз на добу.

Профілактика мігрені: 100 – 200 мг один раз на добу.

Максимальна добова доза препарату 400 мг.

Для пацієнтів літнього віку немає необхідності щодо внесення коректив у дозування препарату, але необхідно додержуватись обережності у період лікування препаратом Метопрол ретард осіб літнього віку, у яких різке зниження артеріального тиску крові та частоти серцевих скорочень негативно впливають на функцію життєво важливих органів.

Не потребує коректив дозування пацієнтам з порушеннями функції нирок або тим, які перебувають на гемодіалізі. При порушенні функції печінки рекомендовано індивідуальне зменшення дози через підвищення біодоступності препарату.

Досвіду застосування препарату дітьми немає.

Побічна дія

Центральна нервова система: на початку лікування у поодиноких випадках відмічаються відчуття стомленості, головний біль, запаморочення, інколи - парестезії, судоми м’язів, депресія, порушення уваги, галюцинації.

Серцево-судинна система: можливі брадикардія, артеріальна гіпотензія. У поодиноких випадках може набути розвитку серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення ритму серця, синдром Рейно, периферичні набряки, болі у ділянці серця, порушення атріовентрикулярної провідності.

Травний тракт. Спостерігалася нудота, блювання, біль у животі. У поодиноких випадках розлади випорожнення, сухість у ротовій порожнині, порушення функції печінки.

Шкіра. Інколи можуть з’являтися алергічні реакції (висипання, кропив’янка), псоріазоподібні та дистрофічні зміни шкіри. В окремих випадках – збільшується фотосенсибілізація, потовиділення, з’являється алопеція.

Органи дихання. Задишка при фізичних навантаженнях. Інколи у хворих без анамнезу обструктивного захворювання легень може виникати бронхоспазм. В окремих випадках - риніт.

Органи чуття. Зрідка можуть з’являтися порушення зору, подразнення органів зору у вигляді кон’юнктивіту.

Метаболізм.В окремих випадках збільшення маси тіла, гіпертригліцеридемія.

Система крові. Інколи тромбоцитопенія, лейкоцитопенія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого із компонентів препарату. Атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (з АТ менше 60 мм рт. ст.), виражена брадикардія (ЧСС менше 60 ударів на хв.), синдром слабкості синусового вузла, псоріаз, виражені порушення периферичного кровообігу, серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз, одночасний прийом з інгібіторами МАО, лактація.

Передозування

Клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється, головним чином, порушеннями з боку серцево-судинної і центральної нервової систем. Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії (аж до зупинки серця), серцевої недостатності і кардіогенного шоку. У тяжких випадках можуть спостерігатися тяажкість дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості, генералізовані судомні напади.

У випадках передозування або при загрозливому падінні частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску лікування Метопролом ретард припиняють. В умовах відділення інтенсивної терапії крім засобів, спрямованих на виведення з організму метопрололу, ретельно спостерігають за життєво важливими функціями і при необхідності їх коригують.

За необхідності призначають:

• атропін;
• глюкагон;
• симпатоміметики залежно від маси тіла та отримуваного ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

При рефрактерній до терапії брадикардії можна тимчасово переводити хворого на електрокардіостимуляцію. При бронхоспазмі призначають бета₂-адреноміметики у вигляді аерозолю (якщо неефективні, також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При генералізованих нападах судом призначають діазепам (внутрішньовенно, повільно). Метопролол не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування

Пацієнтам із обструктивними захворюваннями легень у випадку незадовільної переносимості інших антигіпертензивних ліків або їх неефективності необхідна обережність при призначенні Метопролу ретард, не дивлячись на те, що кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на рецептори бронхів, в порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами. У разі необхідності призначення Метопролу ретард слід вирішити питання про можливість застосування у якості супутньої терапії бета₂-адреноміметиків.

При серцевій недостатності застосування препарату Метопрол ретард може бути розпочате тільки після досягнення компенсації та підбору відповідної терапії діуретиками та/або інгібіторами АПФ, та/або серцевими глікозидами.

У випадку розвитку наростаючої брадикардії необхідно зменшити дозу Метопролу ретард або поступово повністю відмінити препарат.

З обережністю призначають Метопрол ретард хворим з алергічними захворюваннями.

З особливою обережністю після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, препарат призначають хворим на вазоспастичну стенокардію.

З обережністю призначають препарат хворим на депресію (у тому числі в анамнезі), міастенію.

Хворі літнього віку можуть мати підвищену чутливість до дії препарату.

При гіпертиреозі Метопрол ретард може маскувати прояви захворювання.

При призначенні Метопролу ретард хворим з феохромоцетомою необхідно попереднє призначення альфа-адреноблокаторів.

При печінковій недостатності дозу Метопролу ретард слід знизити через підвищення біодоступності препарату.

Перед проведенням хірургічних втручань необхідно поінформувати анестезіолога про отримання хворим бета-адреноблокатора. За необхідності тимчасового припинення курсу лікування відміна Метопролу ретард можлива не пізніше, як за 48 год до хірургічного втручання.

З обережністю застосовують у пацієнтів з цукровим діабетом, а також у осіб, які знаходяться на жорсткій дієті або лікувальному голодуванні, у пацієнтів, котрі проходять курс десенсибілізації (небезпека підвищеної анафілактичної реакції). Інколи можлива маніфестація латентного цукрового діабету або підвищення ступеня тяжкості цукрового діабету.

У період вагітності (особливо І триместр) Метопрол ретард застосовують лише у тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері переважає потенціальний ризик для плода.

Якщо вагітні жінки приймали Метопрол ретард, то через можливість появи у новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії та гіперглікемії, лікування припиняють за 48 – 72 год до пологів. Якщо це неможливо, то новонароджений повинен перебувати під наглядом протягом 48 – 72 год після пологів. Метопрол ретард проникає у грудне молоко у кількості, що не становить небезпеку для немовляти, проте дитина повинна перебувати під наглядом лікаря.

У зв’язку з ризиком розвитку синдрому відміни не можна водночас відмінити приймання препарату. Відміна Метопролу ретард повинна відбуватися з поступовим зниженням дози протягом 7 – 10 днів. У цей період хворі на ІХС повинні перебувати під особливо ретельним наглядом.

Метопрол ретард може впливати на рівень глюкози у крові та печінкових ферментів.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування препаратом Метопролом ретард можливе зменшення продукції сльозової рідини.

На початку лікування або при зміні дози препарат може впливати на здатність до керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Метопролу ретард та трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад празозину), може посилюватися гіпотензивна дія.

Метопрол ретард змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби при одночасному застосуванні з Метопролом ретард підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Метопролом ретард ніфедипіну може спостерігатися значне зниження артеріального тиску, а також розвинутись серцева недостатність.

Хворим, що одночасно одержують Метопрол ретард та клонідин, останній може бути відмінений тільки через декілька діб після закінчення лікування Метопролом ретард.

При одночасному застосуванні з Метопролом ретард норадреналін, адреналін або інші симпатоміметичні засоби, що містяться, наприклад, в очних краплях або протикашльових засобах, можуть підвищувати артеріальний тиск.

Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, котрі одержують метопролол. Йодовмісні рентгенконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Індуктори та інгібітори ферментативної системи цитохрому Р₄₅₀ можуть змінювати концентрацію Метопролу ретард у плазмі крові. Концентрацію метопрололу у плазмі крові знижує рифампіцин. Вона може підвищуватися при одночасному застосуванні з циметидином, хінідином, алкоголем та гідралазином.

Супутнє приймання індометацину з Метопролом ретард може зменшити його антигіпертензивний ефект.

Одночасне вживання алкоголю з Метопролом ретард підвищує концентрацію алкоголю у крові та пролонгує дію алкоголю.

При одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази (МАО) може підсилюватися гіпотензивна дія, а також виникає ризик гіпертензивного кризу після їх відміни (приблизно 14 діб після припинення терапії інгібіторами МАО).

Наркотичні засоби посилюють гіпотензивний ефект Метопролу ретард, при цьому проявляється адитивна , негативна інотропна дія обох засобів.

Периферичні міорелаксанти (суксаметоній, тубокурарин та ін.) при одночасному застосуванні можуть посилити нервово-м’язову блокаду. Тому перед операцією, що супроводжується наркозом, слід поінформувати анестезіолога, що хворий приймає Метопрол ретард. Комбінація з анестетиками погіршує внутрішньокардіальну провідність. У комбінації з анестетиками для інгаляції потенціюється кардіодепресивна дія Метопролу ретард.

Метопрол ретард може знижувати кліренс лідокаїну, теофіліну та аміназину.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15ºС до 25ºС. Термін придатності –3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у контурних чарункових упаковках; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.

Виробник

ТОВ «Фарма Старт».

Адреса

Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.