Метокор

Склад

діюча речовина: metoprolol;

1 мл розчину містить метопрололу тартрату 1 мг ;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Показання

• Порушення ритму серця (суправентрикулярна тахіаритмія, надшлуночкова екстрасистолія).
• Гострий інфаркт міокарда (больовий синдром).

Протипоказання

• АV-блокада ІІ чи ІІІ ступеня.
• Гостра чи хронічна серцева недостатність у стадіїї декомпансації (набряк легенів, синдром гіперенфузії або гіпотензія).
• Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла.
• Кардіогенний шок.
• Тяжке порушення периферичного артеріального кровообігу.
• Феохромоцитома.
• Метоболічний ацидоз.

Метопролол не рекомендується призначати пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, якщо ЧСС менше 45 уд/хв, інтервал PQ вищий за 0,24 с, а систоличний АТ менше 100 мм. рт. ст. Метопролол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату чи інших блокаторів β-адренорецепторів.

Спосіб застосування і дозування.

Внутрішньовенне введення препарату Метокор проводить спеціалізований підготовлений персонал, за наявності кардіореспіраторного моніторингу і можливості проведення реанімаційних заходів.

Дорослі:

Суправентикулярна тахіаритмія та інші форми порушення ритму серця : початкова доза препарату становить 5 мг ( 5 мл розчину) швидкість інфузії: 1 – 2 мг/хв. В такому дозуванні препарат можна вводити кожні п’ять хвилин до досягнення необхідного ефекту. Як правило, 10 – 15 мг ( 10 – 15 мл розчину) достатньо для досягнення необхідного ефекту. Максимальна доза для введення становить 20 мг ( 20 мл розчину).

Гострий інфаркт міокарда: при неускладненому стані початкова доза становить 5 мг (5 мл розчину) внутрішньовенно. Застосовувати препарат можна кожні 2 хв, максимальна доза становить 15 мг (15 мл розчину). Через 15 хв після останнього введення необхідно призначити внутрішньо 50 мг меторололу татрату кожні 6 год протягом 2 днів. Для довготривалого лікування необхідно призначити препарат метопролол у таблетках.

Застосування для хворих з нирковою недостатністю: звичайно хворим з цирозом печінки корекцію дози не проводять; у разі тяжкого порушення функцій печінки може виникнути необхідність у зменшенні дози.

Застосування у хворих літнього віку: У зниженні дози немає необхідності.

Побічні реакції

Побічні ефекти за частотою виникнення розподіляються так: дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % і ≤ 10 %), іноді (≥ 0.1% і ≤ 1 %), рідко (≥ 0.01% і ≤ 0.1%), дуже рідко (≤ 0.01%).

При застосуванні препарату Метокор наявна така інформація про побічні ефекти. З боку серцево-судинної системи. Часто - брадикардія, постуральні порушення (вкрай рідко – із запамороченням), охолодження кінцівок; нечасто – тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, набряки, біль у ділянці серця; рідко – порушення синоатріальної провідності, аритмія, дуже рідко – гангрена у пацієнтів з наявними тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.

З боку ЦНС. Втомлюваність, запаморочення, головний біль; інколи - парестезії, судоми м’язів.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто – нудота, біль у животі, діарея, запори; нечасто – блювання, сухість у роті.

З боку системи крові. Дуже рідко – тромбоцитопенія.

Печінка. Рідко – відхилення показників печінки, дуже рідко – гепатит.

З боку кістково-м’язової системи. Дуже рідко – артралгія.

З боку шкірних покривів. Збільшення маси тіла.

Психічний статус. Інколи депресія, слабка концентрація уваги, сонливість або навпаки відсутність сну, нічні кошмари; рідко – нервовість, тривожний стан; дуже рідко – амнезія, порушення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку дихальної системи. Часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм, рідко – риніт

З боку органів чуття. Рідко – порушення зору, сухість або подразнення очей, кон’юнктивіт; дуже рідко – шум у вухах, порушення сприйняття смаку.

З боку шкірних покривів: висипання, підвищене потовиділення, випадіння волосся; дуже рідко - фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

Інші: рідко – м’язова слабкість; в окремих випадках – збільшення маси тіла.

Передозування

Симптоми: тяжка артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серцевої діяльності, бронхоспазм, порушення свідомості аж до коми, нудота, блювання, ціаноз кінцівок.

Одночасне застосування алкоголю та препаратів для зниження АТ, хінідину або барбітуратів можуть призвести до ускладнення стану пацієнта.

Лікування: симптоматична терапія. При тяжкій гіпотензії, брадикардії та серцевій недостатності призначаються стимулятори β1-адренорецепторів (наприклад преналтерон) внутрішньовенно з інтервалом 2-5 хв у вигляді інфузії до досягнення бажаного результату. У разі відсутності стимуляторів β1-адренорецепторів може бути застосований допамін; для блокади блукаючого нерва застосовують внутрішньовенно атропін сульфат. Якщо бажаний ефект не досягається , застосовуються інші симпатоміметики, такі як добутамін, норадреналін, призначають глюкагон у дозуванні 1-10 мг. Може виникнути необхідність у застосуванні водія серцевого ритму. У разі виникнення бронхоспазму вводять внутрішньовенно стимулятори β2-адренорецепторів. Варто пам’ятати, що дозування препаратів (антидотів), необхідних для лікування передозування блокаторами β-адренорецепторів, повинні бути вищими за терапевтичні, оскільки β-адренорецептори зайняті їхнім блокуванням.

Застосування у період вагітності і грудного вигодовування.

Як і інші препарати. Метокор не варто призначати в період вагітності і годування груддю, за виключенням тих випадків, коли застосування препарату Метокор є життєво необхідним. Як і всі антигіпертензивні препарати , блокатори β можуть спричиняти небажані явища, наприклад брадикардію у плода, новонародженого чи дитини. Кількість метопрололу, яка потрапляє в грудне молоко, не впливає на блокатори β-адренорецептори дитини.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Метопролол для дітей не встановлено, тому препарат не застосовується дітям.

Особливі запобіжні заходи.

Пацієнтам, які отримують блокатори β-адренорецептори, не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію типу верапамілу. Як правило, пацієнти з БА в якості супутньої терапії призначають агоністи β2-адренорецепторів (препарат у вигляді таблеток або аерозоля). У таких випадках на початку лікування Метокором може виникнути необхідність в підвищенні дози агоніста β2-адренорецепторів.

Під час лікування Метокором ризик порушення вуглеводного обміну чи маскування симптомів гіпоглікемії нижче, ніж під час лікування неселективними блокаторами β-адренорецепторів.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю слід сприяти компенсації захворювання до початку терапії Метокором, а в період його застосування продовжувати лікування препаратами базисної терапії.

Пацієнту з феохромоцитомою одночасно із застосуванням препарату Метокор слід обов’язково призначати блокатори α-рецепторів.

У пацієнтів, які отримують β-блокатори, перебіг анафілактичного шоку важчий.

Пацієнтам, у яких АТ вищий за 100 мм рт. ст. (наприклад для лікування аритмії) внутрішньовенне введення Метокору проводиться з особливою обережністю, оскільки існує ризик ще більшого зниження АТ.

При лікуванні пацієнтів з підозрою чи підтвердженим інфарктом міокарда потрібно ретельно слідкувати за гемодинамічними показниками після кожного внутрішньовенного введення 5 мг Метокору. Друге або третє введення Метокору не варто проводити, якщо ЧСС менша за 40 уд/хв, систолічний АТ нижчий за 90 мм рт. ст та інтервал Q-T становить менше 0,26 с або якщо посилюється задишка і з’являється холодний піт.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Оскільки при застосуванні препарату можуть виникнути запаморочення і слабкість, необхідно дотримуватися особливої обережності при керуванні автотранспортом та при роботі із потенційно небезпечними механізмами. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом Метокор приймають гангліоблокатори, інші блокатори, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (и-МАО).

У разі виникнення необхідності відміни супутнього лікування клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.

У пацієнтів, які одночасно із застосування Метокору отримують антагоністи кальцію верапамілового типу та/або препарати для лікування аритмії, можливі негативні іно- та хронотропні ефекти, а призначення таким пацієнтам в/в верапамілу протипоказано через загрозу зупинки серця. Блокатори β-адренорецепторів можуть підсилювати негативні іно- та хронотропні ефекти препаратів для лікування аритмії (аналоги хінідину або аміодарону)

У пацієнтів, які використовують блокатори β-адренорецепторів, інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори та інгібітори метеболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу в плазмі крові, яка знижується під час застосування рифампіцину, і може підвищуватися під час прийому циметидину, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин та сертралін).

При супутньому лікуванні індометационом та іншими препаратами, які пригнічують простагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів може зменшитись. Кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів значно менше впливають на АТ при уведенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Під час супутнього прийому блокаторів β-адренорецепторів може бути необхідна корекція дози пероральних антидіабетичних засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метокор - кардіоселективний блокатор β₁-адренорецепторів. Метокор зменшує стимулюючу дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні, знижує ЧСС, помірно зменшує скоротливість міокарда та серцевий викид, а також знижує підвищений АТ. При великій концентрації ендогенного адреналіну метопролол впливає на рівень АТ значно менше ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Метокор може призначатись у комбінації з β2-агоністами пацієнтам, які страждають на хронічні обструктивні захворювання легенів . У терапевтичних дозах Метокор у комбінації з β2-агоністами меншою мірою впливає на тонус бронхів порівняно з неселективними блокаторами β-адренорецепторів.

Метокор не впливає на звільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Вплив препарату Метокор на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менше виражене, ніж у неселективних блокаторів β-адренорецепторів.

Метокор може спричиняти незначне підвищення рівня ТГ і зниження рівня вільних жирних кислот у сироватці крові. У деяких випадках були відмічені незначні зниження рівня ліпопротеїнів низької щильності. 

Внутрішньовенне введення метопрололу при інфаркті міокарда дозволяє зменшити вираженість больового синдрому, знизити частоту виникнення фібриляції та мерехтіння передсердь.

При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза. Ранній початок терапії (протягом 24 год появи перших симптомів) дозволяє запобігати розповсюдженню некрозу та обмежити зону інфаркту.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенної інфузії метопролол швидко розподіляється (протягом 5 – 10 хв). При використанні в дозуванні 5-20 мг фармакокінетика лінійна метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюються три метаболіти без єдиного клінічного значимого ефекту блокатора β-адренорецепторів. Період напіввиведення становить приблизно 3,5 год (1-9 год). Лише 5 % метопрололу виводиться з сечею в незміненому вигляді, інша частина – у вигляді метаболітів.

У хворих літнього віку фармакокінетика метопрололу не змінюється. Системна біодоступніть та швидкість виведення метопрололу у пацієнтів з патологією нирок не змінюється, але знижується швидкість виведення метаболітів, що не має клінічного значення.

Враховуючи низьку ступінь зв’язування з білками плазми крові, порушення функцій печінки не впливає на фармакокінетику метопрололу. Але для пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або шунтуванням портальної вени знижується виведення метопрололу.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний розчин.

Несумісність

Невідома. Не слід вводити в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Упаковка

По 5 мл розчину в ампулі. 10 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АДІФАРМ ЕАТ

Місцезнаходження

Болгарія, 1700 Софія,

бульвар Сімеоновське шосе, № 130.