Метоблок

Загальна характеристика

міжнародна назва: метопролол;

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвна, прозора рідина;

Склад

1 мл розчину містить метопрололу тартрат 1 мг

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій. 

Форма випуску

Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС СО7А ВО2.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор бета-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності, діє переважно на бета₁-адренорецептори серця і незначною мірою на бета-рецептори периферичних судин та бронхів. Метопролол має незначну мембраностабілізуючу дію. Виявляє антиангінальний, антигіпертензивний і антиаритмічний ефекти. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збуджуваність міокарда, серцевий викид та потребу міокарда у кисні. Пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів на серце за умов фізичного і психоемоційного навантаження.

Антиаритмічна дія реалізується за рахунок уповільнення атріовентрикулярної провідності та пригнічення автоматизму пейсмекерних клітин.

При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу і зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, та рецидивів інфаркту.

При застосуванні у середніх терапевтичних дозах метопролол виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Крім того, метопролол у меншому ступені, ніж неселективні бета-блокатори впливає на виділення інсуліну та вуглеводний метаболізм. Метопролол суттєво не змінює серцево-судинну реакцію на гіпоглікемію і не впливає на тривалість періоду відновлення після епізоду гіпоглікемії.

Фармакокінетика. Пік концентрації в плазмі крові при внутрішньовенному введенні метопрололу спостерігається за 6 хвилин. У плазмі крові метопролол на 5–10 % зв’язаний з білками. Швидкість кліренсу близько 1 л/хв. Період напіввиведення становить близько 3,5 годин (мін. – 1, макс. – 9), але при нирковій недостатності подовжується до 16 – 27 годин. Екскретується нирками переважно у вигляді метаболітів, близько 5 % від вжитої дози виділяється із сечею в незміненому вигляді. Порушення функції нирок впливає на біодоступність метопрололу і швидкість його екскреції, може відбуватися зниження швидкості екскреції метаболітів. При недостатності функції печінки можлива кумуляція метопрололу в організмі.

Показання для застосування

Суправентрикулярні тахіаритмії, інфаркт міокарда.

Спосіб застосування та дози

Аритмії. Починають з 5 мг, які вводять зі швидкістю 1-2 мг/хв. Ця доза може повторюватись з 5-хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай достатньою дозою вважається 10 – 15 мг. Перевищення дози 20 мг не виправдане, оскільки не дає значущого збільшення терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда. Метопролол необхідно призначати якмога раніше після появи симптомів гострого інфаркту міокарда. Таку терапію необхідно проводити у спеціалізованному відділенні, як тільки стабілізуються гемодинамічні показники пацієнта. Залежно від гемодинамічного статусу пацієнта вводяться 3 болюсні ін’єкції по 5 мг з 2-х хвилинною перервою. Під час внутрішньовенного введення метопрололу необхідно уважно слідкувати за станом пацієнта, частотою серцевих скорочень, артеріальним тиском, ЕКГ. Пацієнтам, які добре перенесли внутрішньовенне введення 15 мг, через 15 хвилин після останнього введення призначається метопролол в таблетках в добовій дозі 200 мг протягом 48 годин. За незадовільної переносимості внутрішньовенного введення 15 мг метопрололу, рекомендується призначати менші дози для внутрішнього застосування.

Побічна дія

Серцево-судинна система. Іноді брадикардія, постуральні явища. В деяких випадках може розвинутись серцева недостатність, порушення ритму серця, феномен Рейно, набряки, прекордіальний біль. В окремих випадках може виникати порушення серцевої провідності; у пацієнтів, які вже мають виражені порушення периферичного кровообігу, може розвинутися гангрена.

Центральна нервова система. В поодиноких випадках немотивована слабкість, відчуття втоми, головний біль, запоморочення, парестезії, судоми м’язів. Рідко може розвинутися депресія, зниження психічних реакцій, сонливість або порушення сну, тяжкі сновидіння, розлади особистості.

Шлунково-кишковий тракт. Рідко нудота, блювання, біль в животі. У поодиноких випадках – діарея або запор. В поодиноких випадках – ксеростомія, підвищення рівня ферментів печінки і/або білірубіну.

Шкіра. Алергічні реакції. Інколи можуть з’являтися висипи на шкірі (у вигляді кропивниці), псоріазоподібні зміни, дистрофічні зміни шкіри. В окремих випадках – фотосенсибілізація, надмірне потовідділення, алопеція.

Органи дихання. Задишка при фізичних навантаженнях. Рідко у хворих без анамнезу обструктивного захворювання легень може виникати бронхоспазм. В окремих випадках - риніт.

Органи чуття. В окремих випадках можуть з’являтися порушення зору, кон’юнктивіт.

Метаболізм. В окремих випадках – збільшення маси тіла.

Система крові. В окремих випадках – тромбоцитопенія.

Протипоказання

Антріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, декомпенсована серцева недостатність, виражена синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, важке порушення периферичного артеріального кровообігу. Метопролол протипоказаний хворим з інфарктом міокарда, якщо частота серцевих скорочень < 50 уд./хв, інтервал PQ > 0,24 секунд, систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт. ст. і/або за наявності тяжкої некомпенсованої серцевої недостатності. Крім того, препарат не показаний при метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до метопрололу або до інших бета-блокаторів.

Передозування

Ознаки і симптоми.

Передозування метопрололом може призвести до тяжкої гіпотонії, синусової брадикардії, антріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинки серця, бронхоспазму, порушення свідомості аж до коми, нудоти, блювання, ціанозу, неконтрольованих метаболічних зрушень (ацидоз, гіпоглікемія). Вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів можуть призвести до погіршення стану пацієнта.

Лікування.

Артеріальна гіпотензія: при розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії необхідно застосування вазопресорів, таких як дофамін або норадреналін, при контролі артеріального тиску. 

Брадикардія: при вираженій брадикардії показане призначення атропіну внутрішньовенно. Якщо блокада парасимпатичної системи не забезпечує бажаного результату, можна з обережністю застосувати ізопротеренол. У тяжких випадках можливе тимчасове використання трансвенозного водія ритму.

Серцева недостатність: призначення дигіталісу і діуретика. Є дані про ефективне застосування глюкагону в дозі 1 – 10 мг. Можливе застосування адреноміметиків, дофаміну, добутамінау.

Бронхоспазм: застосування бета₂-адреноміметика, наприклад, ізопротеренолу або тербуталіну і/або амінофіліну.

Гіпоглікемія: внутрішньовенне введення глюкози.

Особливості застосування

Пацієнтам із обструктивними захворюваннями легень не рекомендується призначати бета-адреноблокатори.

У випадку виникнення прогресуючої брадикардії необхідно зменшити дозу метопрололу або повністю відмінити препарат.

При вазоспастичній формі стенокардії призначення бета-блокаторів, в тому числі метопрололу, може супроводжуватись загостренням захворювання, збільшенням частоти і тривалості нападів стенокардії.

Метопролол може посилити клінічні прояви захворювань периферичних судин.

Застосування метопрололу у хворих з феохромоцетомою можливе тільки після попереднього призначення альфа-адреноблокатора.

Наявність цирозу печінки призводить до збільшення біодоступності препарату.

Перед проведенням хірургічних втручань необхідно проінформувати анестезіолога про застосування хворим бета-адреноблокатора.

У випадку, коли систолічний артеріальний тиск <100 мм рт.ст., метопролол вводиться внутрішньовенно при дотриманні всіх необхідних заходів обережності, оскільки є ризик подальшого зниження тиску (наприклад, хворі з порушеннями ритму серця). Необхідно контролювати гемодинамічний статус пацієнтів з інфарктом міокарда після кожного з трьох внутрішньовенних введень 5 мг препарату. Повторне внутрішньовенне введення препарату протипоказане, якщо після першого введення частота серцевих скорочень < 45 уд./хв, а систолічний артеріальний тиск < 100 мм. рт. ст., або виникло посилення задишки.

Метопролол застосовують з обережністю для пацієнтів з цукровим діабетом, депресією псоріазом, хронічною серцевою недостатністю, а також в осіб, які знаходяться на строгій дієті або лікувальному голодуванні, у пацієнтів, які проходять курс десенсибілізації (небезпека підвищеної анафілактичної реакції), у пацієнтів з порушеною функцією печінки, у хворих на псоріаз. Інколи можлива маніфестація латентного цукрового діабету або підвищення ступеня тяжкості цукрового діабету.

У період вагітності (особливо І триместр) метопролол застосовують лише у тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері переважає потенціальний ризик для плоду. Метопролол, як і інші бета-адреноблокатори, може викликати побічні ефекти у плода та у новонародженої дитини, наприклад, брадикардію. У зв’язку з цим за умови годування немовляти груддю, не рекомендовано застосування метопрололу без достатніх підстав.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарати, які знижують вміст катехоламінів (симпатолітики, наприклад, резерпін), і бета-блокатори можуть виявляти адитивну дію при сумісному прийомі. Якщо пацієнт отримує метопролол разом із симпатолітиком, необхідно уважно слідкувати за можливими симптомами артеріальної гіпотензії і/або вираженої брадикардії, які можуть викликати запаморочення, синкопе або постуральну гіпотензію.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати негативну інотропну і негативну хронотропну дію протиаритмічних засобів (типу хінідину, аміодарону). Слід дотримуватись обережності при внутрішньовенному застосуванні метопрололу, якщо незадовго/після цього пацієнт застосовував будь-який препарат, який знижує скоротливість міокарда. Відомі випадки, коли одночасне внутрішньовенне введення бета-блокаторів і внутрішньовенне введення верапамілу призводило до серйозних наслідків, особливо у хворих з тяжкою кардіоміопатією, застійною серцевою недостатністю або нещодавно перенесеним інфарктом міокарда. 

У пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, інгаляційні анестетикі посилюється кардіодепресивний ефект.

Речовини – індуктори й інгібітори ферментів можуть впливати на рівень концентрації метопрололу в плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі крові знижується при призначенні рифампіцину і підвищується при застосуванні циметидіну.

Одночасний прийом інгібіторів синтезу простагландінів, наприклад, індометацину, може може зменшувати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.

У деяких випадках на фоні прийому бета-адреноблокаторів може бути потрібна корекція протидіабетичної терапії.

Метопролол може знижувати кліренс інших препаратів (наприклад, лідокаїну).

У хворих, які приймають бета-блокатори, і мають в анамнезі анафіалактичну реакцію на будь-який алерген, при повторному контакті з алергеном (випадковій, діагностичній або терапевтичній) може розвинутись більш тяжка реакція. У таких хворих адреналін може виявитись неефективним в дозі, яка звичайно застосовується для лікування алергічних реакцій. 

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищенному від світла місці при температурі від 15 ˚С до 30 ˚С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці.

Заявник

ТОВ НВФ Мікрохім .

Адреса

Україна, 93009, Луганська область, м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.

Адреса

Україна, 61115, м. Харків, вул.17 Партз'їзду, 36.