Мелоксик таблетки по 7.5 мг №20 (10х2):

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: meloxicam, 4-гідроксі 2- метил- N - (5- метил-2- тіазоліл) 2-Н -1,2–бензотіазін-3- карбоксамид-1,1- діоксид; 

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, жовтого кольору, пласкі з обох боків таблетки, з рискою посередині на одному боці;

Склад

1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, кремнію двоокис колоїдний, натрію цитрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. 

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АС06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний засіб із групи оксикамів. Має протизапальну , знеболювальну, жарознижувальну дію.

Мелоксикам – високоселективний інгібітор ізофермента ЦОГ-2, не впливає на індуковану колагеном або арахідоновою кислотою агрегацію тромбоцитів, істотно гальмує продукцію тромбоцитами тромбоксану.

Протизапальна активність мелоксикаму була доведена на класичних моделях запальних процесів. Механізм його дії пов’язаний з гальмуванням синтезу простагландинів, які є медіаторами запальних процесів.

Фармакокінетика. Біодоступність мелоксикаму при пероральному застосуванні у середньому становить 89%. Мелоксикам повільно всмоктується в травному тракті, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 - 5 год після застосування; концентрація в синовіальній рідині становить 40 - 50% від концентрації в плазмі крові.

Для доз 7,5 і 15 мг середня концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі і становить 0,4 - 1,0 мг/л для дози 7,5 мг і 0,8 - 2,0 мг/л для дози 15 мг (Сmin і Cmax у стані рівноваги).

Мелоксикам значною мірою зв’язується з білками плазми, головним чином, з альбумінами (99%).

Метаболізований мелоксикам утворюється в першу чергу окисленням метильного радикалу до тіазолілового кільця. 3% дози, яка була прийнята, виводиться в незміненому вигляді. Половина речовини виводиться з сечею, а друга половина – з калом.

Середній період напіввиведення становить приблизно 20 годин.

Постійна концентрація препарату досягається протягом 5 днів.

Кліренс препарату становить у середньому 8 хвилин. Цей кліренс менший у пацієнтів похилого віку. Об’єм розподілення низький, у середньому 11 л. Варіабельність для окремих людей становить 30 - 40 %.

При істотній нирковій недостатності об’єм розподілення збільшується, у зв’язку з цим не рекомендується перевищувати добову дозу, яка становить 7,5 мг.

Показання для застосування

Короткочасне лікування симптомів загострення остеоартрозу.

Тривале лікування симптомів ревматоїдного артриту.

Лікування анкілозивного запалення суглобів хребта.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовується перорально. Добову дозу препарату Мелоксик слід приймати одноразово під час їди, запиваючи водою або іншим напоєм.

Не слід перевищувати дозу 15 мг на добу.

Для дітей старше 15 років та для дорослих:

Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу. Можна збільшити дозу до 15 мг/добу, якщо необхідно.

Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. У пацієнтів літнього віку з ревматоїдним артритом рекомендована доза становить 7,5 мг/добу, у пацієнтів з підвищеним ризиком прояву побічної дії лікування слід починати з дози 7,5 мг/ добу.

Анкілозивне запалення суглобів хребта: 15 мг/ добу.

У пацієнтів, яким необхідний діаліз (з тяжкою нирковою недостатністю), доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Побічна дія

Травний тракт 

Розлад травлення, нудота, блювання, біль у шлунку, запори, метеоризм, пронос, запалення порожнини рота, запалення стравоходу. Рідко можуть виникати пептична виразка, проривання або кровотеча в травному тракті, іноді важкі, особливо у пацієнтів літнього віку. В одиничних випадках повідомлялося про виникнення запалення шлунка. 

Порушення системи крові

Малокрів’я, лейкопенія, тромбоцитопенія. В одиничних випадках повідомлялося про виникнення агранулоцитозу.

 Шкірні реакції

Свербіж, висип, кропивниця, світлочутливість.

В одиничних випадках повідомлялося про шкірні зміни, такі як поліморфна еритема, синдром Стівена-Джонсона та токсичний некроз епідермісу.

Реакції світлочутливості

Анафілактичні/псевдоанафілактичні реакції, рідко ангіоневротичний набряк.

Органи дихання

У деяких людей з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших не- стероїдних протизапальних засобів бувають напади астми.

Центральна нервова система

Головний біль, відчуття пустоти в голові, запаморочення, шум у вухах, сонливість.

Рідко повідомлялось про появу дезорієнтації, зміну настрою, безсоння.

Порушення зору

Рідко візуальні розлади, нечіткий зір, кон’юнктивіти.

Система кровообігу

Під час лікування можуть з’являтися набряки, у тому числі набряки нижніх кінцівок, підвищення артеріального тиску, сильне серцебиття, напади почервоніння обличчя.

Розлади печінки

Може з’явитися послаблення функції печінки, яке проявляється підвищенням рівня трансаміназ або білірубіну. В поодиноких випадках спостерігалося запалення печінки, зміни функції нирок (підвищення рівня креатиніну та\або сечовини). 

Протипоказання

Препарат не можна приймати у таких випадках:

Період вагітності і годування груддю.

Підвищена чутливість до мелоксикаму або до будь – якої допоміжної речовини, або до засобів з аналогічною дією, наприклад, інших нестероїдних протизапальних засобів. Препарат Мелоксик не слід призначати пацієнтам, у яких після приймання ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають симптоми астми, поліпи носа, ангіоневротичний набряк або кропив’янка.

Активна фаза виразкової хвороби шлунка або рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі.

Важкі порушення діяльності печінки.

Важка ниркова недостатність у пацієнтів, які не потребують діалізу.

Кровотеча шлунково-кишкового тракту. Порушення згортання крові. Внутрішньочерепний крововилив, геморагічний інсульт.

Дитячій вік (до 15 років).

Передозування

При передозуванні спостерігається посилення вираженості побічних ефектів.

Невідомі специфічні антидоти у випадках передозування мелоксикаму. Слід проводити симптоматичне лікування. В одному клінічному випадку спостерігалося, що холестирамін прискорює видалення мелоксикаму. Виразкову хворобу шлунково - кишкового тракту можна лікувати антацидними препаратами або антагоністами Н₂ рецепторів. У разі передозування показане промивання шлунка, застосування сорбентів. 

• Запалення стравоходу або шлунка або виразкова хвороба в анамнезі потребують повного видужання перед початком застосування мелоксикаму. Завжди потрібно звертати увагу на можливість рецидиву хвороби у пацієнтів з такими захворюваннями, які приймають мелоксикам.
• Пацієнти з симптомами захворювання шлунково-кишкового тракту або з такими хворобами в анамнезі повинні контролювати порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
• Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних препаратів є повідомлення про виникнення кровотеч шлунково-кишкового тракту, виразкову хворобу та/або прориву кишково-шлункового тракту. Такі небажані реакції можуть з’явитися в будь-який період лікування мелоксикамом незалежно від продромальних симптомів або серйозних порушень з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.
• Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту або утворення виразок на ньому /прориву зазвичай мають серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку.
• У випадку виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті або утворення виразок пацієнтам, які приймають мелоксикам, необхідно припинити приймання ліків.
• Також лікування слід припинити у випадку появи змін слизової оболонки та шкіри. Під час лікування нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі оксикамами, можуть виникнути тяжкі шкірні реакції та реакції, пов’язані з підвищеною чутливістю.
• В одиничних випадках нестероїдні протизапальні засоби можуть спричинити пієлонефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром.
• Іноді може з’явитися зростання рівня трансаміназ у плазмі, зростання рівня білірубіну або інших показників функціонування печінки, а також зростання рівня концентрації креатиніну та азоту сечовини в плазмі та зміни інших лабораторних показників. Більшість цих порушень має транзиторний характер і невелику інтенсивність. У випадку зростання їх інтенсивності або якщо вони зберігаються, необхідно перервати приймання мелоксикаму і провести необхідні дослідження.
• Під час приймання нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може з’явитися ретенція натрію, калію та води. У зв’язку з тим, що НПЗЗ водночас гальмують натрій- уретичну дію сечогінних засобів, у пацієнтів із серцевою недостатністю або гіпертонією може статися загострення хвороби.
• У пацієнтів з порушенням функції нирок лікування мелоксикамом або іншими засобами із групи НПЗЗ може призводити до зменшення ниркового кровотоку, що зумовлено зниженням синтезу простагландинів у нирках. У таких випадках приймання нестероїдних протизапальних засобів може призвести до декомпенсації прихованої ниркової недостатності. Однак, якщо припинити лікування, функція нирок відновлюється. Цей ризик стосується усіх пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням кровообігу, цирозом печінки, нефротичним синдромом або порушенням функції нирок, а також пацієнтів, які приймають сечогінні препарати або перенесли серйозні операції, які приводять до гіповолемії. Таким пацієнтам у період лікування необхідно уважно проводити контроль діурезу та функції нирок.

Пацієнти літнього віку або знесиленні часто тяжко переносять прояви побічних дій препарату, у зв’язку з чим потребують більш ретельного нагляду лікаря. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам літнього віку, у яких часто проявляються порушення діяльності нирок, серця та печінки.

У випадку недостатньої терапевтичної дії не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу, а також не слід включати в лікування додаткові нестероїдні протизапальні засоби. Це може призвести до посилення побічних ефектів та токсичної дії препарату. 

Безпека та ефективність застосування мелоксикаму у дітей віком до 15 років не були визначені.

Вагітність і лактація

Протипоказаний протягом вагітності та у період лактації.

Необхідно виключити можливість вагітності до початку лікування. Нестероїдні протизапальні засоби виділяються в молоко матері, тому не слід у період лактації призначати препарат.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Не проводились випробування. Однак у випадку порушення зору, сонливості, запаморочення або інших порушень центральної нервової системи не рекомендується керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування мелоксикаму з нижчезазначеними засобами потребує ретельного контролю клінічних та лабораторних показників у пацієнта.

Не рекомендовані комбінації:

Пероральні протитромботичні препарати, гепарин для парентерального застосування та тиклопідин

Збільшують ризик кровотечі у зв’язку з гальмуванням тромбоцитів та пошкодженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо такої комбінації ліків не можна уникнути, важливо точно контролювати дію протитромботичних засобів.

Інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі великі дози саліцилатів

Одночасне застосування декількох НПЗЗ може збільшити ризик розвитку виразок або кровотечі в травному тракті внаслідок сумісної дії.

Літій

НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до досягнення токсичної концентрації ліків (зменшення виведення літію нирками). Отже, необхідно контролювати концентрацію літію на початку лікування, під час підбору дози і після лікування мелоксикамом.

Великі дози Метотрексату ( понад 15 мг/тиждень)

Підвищена токсичність метотрексату щодо кісткового мозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренса протизапальними засобами. В такому випадку слід ретельно контролювати картину крові.

Комбінації, що потребують застосування з обережністю

Циклоспорин

Нестероїдні протизапальні засоби можуть підсилювати нефротоксичність циклоспорину, що опосередковано нирковими простагландинами. Під час такого лікування слід контролювати функцію нирок.

Сечогінні засоби

Застосування нестероїдних протизапальних засобів пов’язане з виникненням гострої ниркової недостатності, головним чином у пацієнтів зі зменшеною клубочковою фільтрацією внаслідок зменшення синтезу простагландинів у нирках. Якщо мелоксикам призначають із сечогінними засобами, треба мати впевненість у тому, що пацієнт не зневоднений, і треба провести дослідження функціонування нирок перед початком лікування.

Малі дози Метотрексату ( менш ніж 15 мг/тиждень)

Збільшення токсичності метотрексату щодо кісткового мозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренсу протизапальними засобами.

Протягом перших тижнів такої комбінації ліків необхідно контролювати картину крові кожен тиждень. У випадку навіть мінімального послаблення функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку, слід дотримуватись обережності.

Пентоксифілін

Збільшує ризик кровотеч. Слід частіше проводити клінічний моніторинг та контролювати час кровотечі.

Зидовудин

Ризик збільшення токсичності щодо еритроцитів внаслідок впливу на ретикулоцити. Через тиждень після початку застосування нестероїдного протизапального засобу може з’явитися тяжка анемія. Слід зробити аналіз крові з дослідженням розгорнутої формули крові та ретикулограму протягом одного-двох тижнів після початку лікування нестероїдними протизапальними засобами.

Комбінації, на які слід звернути увагу

Засоби для лікування гіпертонії, наприклад β-блокатори, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретики, лікування нестероїдним протизапальним засобом може послабити їх гіпотензивну дію за рахунок гальмування синтезу простагландинів.

Внутрішньоматковий контрацептив

Ризик зменшення ефективності контрацепції.

Тромболітичні засоби

Підвищений ризик кровотеч.

Інше

Не виявлено будь-яких істотних фармакокінетичних взаємодій між мелоксикамом та антацидними засобами, циметидином, β–ацетилодігоксином та фурасемідом. Холестерамін прискорює виведення мелоксикаму, який зв’язує його в шлунково-кишковому тракті.

Не можна виключити взаємодію з пероральними засобами для лікування цукрового діабету.

Мелоксикам не змінює фармакокінетику дигоксину.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей сухому захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері;

по 2 блістери у картонній коробці для дозування 7,5 мг;

по 1 або 2 блістери у картонній коробці для дозування 15 мг.

Заявник

Фармацевтичний завод „Польфарма” С.А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.

Адреса

Вул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.