Мелоксам

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви meloxicam, 1,1 діоксид 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)- 2-H -1,2 бензотіазин-3-карбоксіаміду;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки світло-жовтого кольору; круглі, плоскі з обох сторін, з фаскою; на одній стороні є насічка для поділу таблетки;

Склад

1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію цитрат, мальтодекстрин, кросповідон мікронізований, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС M01A C 06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Мелоксикам - нестероїдний протизапальний лікарський засіб з вираженим знеболювальним та жарознижувальним ефектом. Терапевтичний ефект пояснюється селективним інгібуванням ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який бере участь у біосинтезі простагландинів (медіаторів запалення) у місці локалізації запального процесу.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре всмоктується в травному тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Постійна концентрація діючої речовини у сироватці крові досягається на 3 – 5-ту добу після початку застосування. Концентрація діючої речовини у сироватці крові пропорційна прийнятій дозі. Довготривале застосування препарату не впливає на величину його концентрації у сироватці крові.

Мелоксикам легко проникає у суглобову рідину, досягаючи концентрації, яка дорівнює половині його концентрації у плазмі крові. Приблизно 99% зв’язується з білками плазми крові. В організмі препарат піддається метаболізму, і тільки біля 5% дози виділяється у незміненому вигляді з калом, слідова кількість – у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення становить 20 годин. Метаболіти виводяться в рівних частинах разом із сечею і калом. Помірна печінкова і ниркова недостатність істотно не впливають на кінетику діючої речовини; у пацієнтів похилого віку швидкість виведення препарату з організму дещо знижена.

Показання для застосування

• Остеоартрит, артроз.
• Дегенеративні захворювання суглобів.
• Ревматоїдний артрит.
• Анкілозуючий спондиліт.

Спосіб застосування та дози

Мелоксам призначений для дорослих та дітей, старше 15 років. Препарат приймається внутрішньо, під час їжі - 1 раз на добу; максимальна добова доза - 15 мг (в тому числі при комбінованому застосуванні препарату у формі таблеток і супозиторіїв);

• при остеоартриті застосовують 7,5 мг на добу, за необхідності дозу можна підвищити до 15 мг на добу;
• при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті – 15 мг на добу, залежно від ефекта дозу можна зменшити до 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних дій застосовування препарату слід починати з дози 7,5 мг на добу.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія

Як правило, препарат переноситься добре, але інколи можуть виникати такі небажані ефекти:

з боку травного тракту – можливі диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, езофагіт, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкова кровотеча, гастрит;

з боку серцево-судинної системи – набряки, зрідка - тахікардія, підвищення артеріального тиску крові;

з боку дихальної системи – гострий напад бронхіальної астми;

з боку центральної нервової системи - головний біль та запаморочення, шум у вухах і сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості;

з боку сечовидільної системи – підвищення рівня креатиніну та/або сечовини в сироватці крові;

з боку органів зору – кон’юнктивіт, порушення зору;

дерматологічні - свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, фотосенсибілізація, спорадичне запалення слизової оболонки ротової порожнини; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

гематологічні - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання

Мелоксам протипоказаний при:

• підвищеній чутливості до мелоксикаму та інших компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів;
• активній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, а також в період протягом 6 місяців після загострення, при рецидивах виразкової хвороби та шлунково-кишковій кровотечі;
• мозковому крововиливі та інших кровотечах;
• тяжкій нирковій недостатності у пацієнтів, яким не проводять діаліз;
• тяжкій печінковій недостатності;
• дітям до 15 років;
• жінкам в періоди вагітності і годування груддю.

Передозування

Антидот мелоксикаму не відомий. У випадку передозування препарату Мелоксам необхідно промити шлунок та провести симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму.

Особливості застосування

Рекомендовані застережні заходи. Пацієнти, сенсибілізовані до ацетилсаліцилової кислоти, також можуть бути сенсибілізовані до інших нестероїдних протизапальних засобів. Тому Мелоксам не слід