Лосакор

Склад

діюча речовина: losartan;

1 таблетка містить відповідно лозартану калію 12,5 мг; 25 мг; 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

склад оболонки: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171).

Таблетки по 12,5 мг містять барвник діамантовий блакитний.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Прості антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Код АТС С09С А01.

Показання

• Артеріальна гіпертензія;
• зниження ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка;
• захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією з метою уповільнення прогресування захворювання нирок (попередження необхідності проведення діалізу чи трансплантації нирки), а також зниження протеїнурії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• вагітність;
• період годування груддю;
• дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Таблетки застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення кращого ефекту дозу збільшують до 100 мг, застосовуючи 1-2 рази на добу.

При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу препарату слід знизити до 25 мг 1 раз на добу.

Немає необхідності у підборі початкової дози в осіб літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю, в тому числі у хворих, які перебувають на гемодіалізі.

Пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі рекомендовано призначати препарат у нижчих дозах. 

Для зниження ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних захворювань у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка стандартна доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску додають низьку дозу гідрохлоротіазиду та/або збільшують дозу до 100 мг 1 раз на добу.

Для захисту функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією стандартна початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. В подальшому дозу рекомендовано збільшити до 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження АТ.

Початкова доза для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, дозу збільшують з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу залежно від переносимості пацієнтом.

Побічні реакції

Поширені –запаморочення, астенія/слабкість, зниження АТ та гіперкаліємія; непоширені – ортостатичні реакції, що залежать від дози препарату, висип на шкірі.

З боку організму в цілому: біль у ділянці шлунка; слабкість та втомлюваність, біль у грудях, набряк;

з боку серцево-судинної системи: прискорення серцебиття, тахікардія;

з боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота;

з боку кістково-м’язової системи: біль у спині, м’язові судоми;

з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння;

з боку дихальної системи: кашель, набряк слизової оболонки носа, фарингіти, синусит; інфекції верхніх відділів дихальних шляхів.

Наступні небажані реакції були відмічені в широкій клінічній практиці:

алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані, голосової щілини, що викликало обструкцію дихальних шляхів, і/або набряк обличчя, губ, глотки, і/або язика. Деякі з цих пацієнтів мали показання в анамнезі на перенесений ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів АПФ. Зрідка повідомлялось про виникнення васкуліту, у тому числі пурпури Шенлейн-Геноха;

з боку травної системи: гепатит (рідко), порушення функції печінки;

з боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія;

з боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія;

з боку ЦНС: мігрень;

з боку дихальної системи: кашель;

дерматологічні реакції: кропив’янка, свербіж.

З боку лабораторних показників: рідко – гіперкаліємія, підвищення рівня АЛТ у крові. В цілому препарат переноситься добре, побічні реакції носять легкий та мінливий характер та не потребують відміни препарату.

Передозування

Відомості про передозування обмежені.

Симптоми: найбільш імовірні симптоми передозування – виражене зниження артеріального тиску і тахікардія; брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної стимуляції.

Лікування: симптоматична терапія. Лозартан та його активний метаболіт не видаляються з кровотоку при гемодіалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування Лосакору у період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності застосування препарату слід відразу припинити. При застосуванні у II і III триместрах вагітності препарати, що діють на ренін-ангіотензивну систему, можуть спричинити пошкодження або навіть смерть плода, що розвивається.

При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення годування груддю чи про припинення лікування препаратом.

Діти

Безпечність та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Особливості застосування

Можливий прояв такого симптому підвищеної чутливості, як ангіоневротичний набряк.

У пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, тих, які отримують лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Корекцію таких станів необхідно проводити до призначення Лосакору чи починати лікування з нижчої дози.

Порушення водно-електролітного балансу є характерним для пацієнтів з нирковою недостатністю з цукровим діабетом чи без цукрового діабету, тому при призначенні препарату цій категорії пацієнтів слід дотримуватись особливої обережності. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією можливий розвиток гіперкаліємії.

Концентрація лозартану в плазмі крові хворих з цирозом печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід призначати препарат у нижчій дозі.

Внаслідок інгібування ренін-ангіотензинової системи у деяких сприйнятливих пацієнтів відмічались зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність. Ці зміни можуть зникати після завершення терапії.

Деякі препарати, що мають вплив на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати рівень сечовини, креатиніну сироватки крові у пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій чи стенозом артерії єдиної нирки. Повідомлялось про виникнення схожих ефектів при застосуванні лозартану; зміни функції нирок можуть зникати при припиненні терапії. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Оскільки при застосуванні препарату може розвинутися запаморочення і слабкість, необхідно утримуватися від керування автотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не відмічалось клінічно значущої взаємодії препарату з такими лікарськими засобами, як гідрохлоротіазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбітал, кетоконазол та еритроміцин.

Рифампіцин і флуконазол зменшують рівень активного метаболіту. Клінічна значущість цих взаємодій не вивчена.

Як і при застосуванні інших засобів, які блокують ангіотензин II і його ефекти, супутнє призначення калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієвих добавок та солей, що містять калій, може призвести до збільшення рівня калію в сироватці крові. 

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II може бути послаблений при одночасному застосуванні НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, які отримували лікування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, одночасне призначення антагоністів рецепторів ангіотензину II може спричинити подальше погіршення функції нирок. Зазвичай цей ефект є оборотним.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Гіпотензивний препарат, що є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (підтип АТ1). Не пригнічує кініназу II – фермент, що руйнує брадикінін. Знижує загальний периферичний опір судин, концентрацію в крові адреналіну та альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу. Знижує постнавантаження, має діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Після одноразового застосування гіпотензивна дія (зменшується систолічний та діастолічний АТ) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 годин поступово знижується.

Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку застосування препарату.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При застосуванні внутрішньо лозартан добре абсорбується з травного тракту та піддається ефекту “першого проходження” через нирки, в результаті чого утворюються активний карбоксильований метаболіт та неактивні метаболіти. Системна біодоступність лозартану становить приблизно 33 %. Середні максимальні концентрації лозартану та його активного метаболіту досягаються через 1 годину і через 3-4 години відповідно. При застосуванні лозартану під час звичайного прийому їжі клінічно значущого впливу на профіль концентрації лозартану в плазмі крові виявлено не було. Розподіл. Лозартан і його активний метаболіт зв’язуються з білками плазми крові (в основному з альбуміном) більш ніж на 99%. Об’єм розподілу лозартану – 3-4 л. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм. Приблизно 14 % дози лозартану (при застосуванні внутрішньо і внутрішньовенному введенні) перетворюються у його активний метаболіт. Після застосування внутрішньо чи внутрішньовенно лозартану, міченого ¹⁴С, радіоактивність циркулюючої плазми крові перш за все пов’язана з наявністю в ній лозартану та його активного метаболіту. Утворюються також біологічно неактивні метаболіти, в т.ч. два основних, що утворюються в результаті гідроксилювання бутилового бічного ланцюга, та один другорядний - N-2-тетразол-глюкуронід.

Виведення. Плазменний кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. При застосуванні лозартану внутрішньо приблизно 4 % дози виводиться в незміненому вигляді з сечею та приблизно 6 % дози – із сечею у вигляді активного метаболіту. Лозартан та його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при пероральному застосуванні лозартану калію в дозах до

200 мг.

Після застосування внутрішньо плазменні концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 2 і 6-9 годин відповідно. При одноразовому застосуванні препарату в дозі 100 мг ні лозартан, ні його активний метаболіт суттєво не накопичуються у плазмі крові.

Виведення лозартану та його метаболітів відбувається з жовчю та сечею. Після застосування внутрішньо лозартану, міченого ¹⁴С, приблизно 35 % радіоактивної мітки виявляється в сечі і 58 % - у калі. Після внутрішньовенного введення лозартану, міченого ¹⁴С, приблизно 43 % радіоактивної мітки виявляється в сечі і 50 % – у калі.

При застосуванні лозартану внутрішньо у пацієнтів із цирозом печінки алкогольного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові виявились у 5 та 1,7 разу (відповідно) більше, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої статі.

Лозартан і його активний метаболіт не можуть бути видалені за допомогою гемодіалізу.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 12,5 мг: таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору, круглі.

Таблетки по 25, 50 і 100 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 12,5 мг: по 14 таблеток у блістері з ПВХ/ алюмінієвої фольги, 2 блістери

(№ 28) у картонній коробці.

Таблетки по 25, 50 і 100 мг: по 10 таблеток у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, 3 блістери (№ 30) у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АДІФАРМ ЕАT;

Місцезнаходження