Лантус оптисет

Склад

діюча речовина: інсулін гларгін;

1 мл розчину для ін’єкцій містить 3,6378 мг інсуліну гларгіну, що еквівалентно 100 Од. інсуліну гларгіну;

1 картридж містить 3 мл розчину для ін’єкцій, що відповідає 300 Од. інсуліну гларгіну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, м-крезол, гліцерин (85 %), кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Інсуліни та аналоги тривалої дії для ін’єкцій.

Код АТС А10А Е04.

Показання

Лікування цукрового діабету у дорослих, підлітків та дітей віком від 2 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату. Гіпоглікемія.

Спосіб застосування та дози

Дозування

Лантус^® ОптіСет^® містить інсулін гларгін - аналог інсуліну тривалої дії. Препарат вводять один раз на день у будь-який час доби, але щоразу в один і той самий час. Шприц-ручка ОптіСет^® дозволяє вводити інсулін з кроком у 2 одиниці. Максимальна разова доза становить 40 одиниць.

Режим дозування препарату Лантус^® (доза та час введення) мають підбиратися індивідуально. Пацієнтам хворим на цукровий діабет ІІ-го типу Лантус^® ОптіСет^® також можна застосовувати одночасно із пероральними протидіабетичними лікарськими засобами. Сила дії цього лікарського засобу виражається в одиницях. Ці одиниці застосовуються винятково для препарату Лантус^® ОптіСет^® і відрізняються від МО чи одиниць, у яких виражається сила дії інших аналогів інсуліну (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Діти і підлітки

Безпека та ефективність інсуліну Лантус^® ОптіСет^® були доведені при його застосуванні у підлітків та дітей віком від 2 років (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Лантус^® ОптіСет^® не вивчався у дітей віком молодше 2 років.

Пацієнти літнього віку ( старше 65 років)

У людей літнього віку вікове прогресуюче погіршення функції нирок може стати причиною постійного зменшення потреби в інсуліні.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю потреба в інсуліні може бути зменшена через послаблення метаболізму інсуліну.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися через зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну.

Перехід від інших інсулінів на препарат Лантус^® ОптіСет^®

При переході від схем лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування препаратом Лантус^® ОптіСет^® може виникнути потреба у зміні дози базального інсуліну, а також у корекції супутньої протидіабетичної терапії (доз і часу введення додатково застосованих звичайних (регуляр) інсулінів або аналогів інсуліну швидкої дії чи доз пероральних протидіабетичних лікарських засобів).

Щоб зменшити ризик розвитку гіпоглікемії у нічні або у ранні ранкові години, пацієнтам, які змінюють режим застосування базального інсуліну з дворазового введення НПХ інсуліну на одноразове введення Лантус^® ОптіСет^®, потрібно зменшити дозу базального інсуліну на 20-30 % протягом перших тижнів лікування.

Упродовж цього періоду зниження дози має бути, принаймні частково, компенсовано збільшенням дози інсуліну, введення якого пов'язане із прийманням їжі. Після завершення цього періоду режим дозування слід коригувати індивідуально.

Як і при застосуванні інших аналогів інсуліну, у пацієнтів, які отримують великі дози інсуліну внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус^® ОптіСет^® може спостерігатися покращання відповіді організму на введення інсуліну.

Під час переходу на інший препарат та впродовж перших тижнів після цього рекомендується ретельно контролювати метаболічні показники.

Покращання метаболічного контролю і пов’язане з цим збільшення чутливості до інсуліну можуть потребувати додаткової корекції режиму дозування. Корекція дози також може знадобитися, наприклад, при зміні маси тіла хворого чи зміні його способу життя, зміні часу доби, коли здійснюється введення інсуліну, або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб введення

Лантус^® ОптіСет^® слід вводити підшкірно.

Лантус^® ОптіСет^® не можна вводити внутрішньовенно. Тривала дія препарату Лантус^® ОптіСет^® зумовлена його введенням у підшкірно-жирову тканину. Внутрішньовенне введення звичайної підшкірної дози може призвести до виникнення тяжкої гіпоглікемії.

Немає клінічно значущої різниці у рівнях інсуліну або глюкози у плазмі крові після введення Лантус^® ОптіСет^® в абдомінальну ділянку, ділянку дельтоподібного м`яза або стегна. При кожній наступній ін’єкції місце уколу слід щоразу змінювати у межах ділянки тіла, рекомендованої для введення інсуліну.

Лантус^® ОптіСет^® не можна змішувати з будь-яким іншим інсуліном або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль дії препарату у часі. Крім цього, змішування з іншими інсулінами може призвести до утворення осаду.

Перед застосуванням шприц-ручки ОптіСет^® уважно прочитати розділ «Інструкція з використання шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®».

Перед першим застосуванням шприц-ручку слід витримати при кімнатній температурі протягом 1-2 годин. Перевірити картридж перед його використанням. Його можна застосовувати лише тоді, коли розчин у ньому є прозорим, безбарвним, без видимих твердих часточок та має таку ж консистенцію, як вода. Оскільки Лантус^® ОптіСет^® є розчином, він не вимагає ресуспедування перед застосуванням.

Лантус^® ОптіСет^® не можна змішувати з будь-яким іншим інсуліном або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль дії препарату у часі. Крім цього змішування з іншими інсулінами може призвести до утворення осаду.

Порожні шприц-ручки не можна використовувати повторно, вони мають бути належним чином знищені.

Щоб запобігти інфікуванню, кожну шприц-ручку може застосовувати лише одна особа.

Перед кожною ін’єкцією слід перевіряти етикетку на інсуліні, щоб уникнути помилкового введення замість інсуліну гларгіну інших інсулінів (дивіться розділ «Особливі заходи безпеки»).

ІНСТРУКЦІЯ

з використання шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®

Уважно і повністю прочитати інструкцію перед першим використанням шприц-ручки. При необхідності перечитати інструкцію перед подальшими застосуваннями шприц-ручки. Зберігати дану інструкцію, оскільки може знадобитися перечитати її в майбутньому.

Перед початком користування шприц-ручкою ОптіСет^® уважно ознайомитися з цією інструкцією. Якщо Ви не спроможні самостійно повністю дотримуватися всіх інструкцій, то Вам слід користуватися ОптіСет^® тільки при допомозі особи, яка може дотримуватися інструкцій. Тримати шприц-ручку так, як показано у цій інструкції. Щоб переконатися, що Ви правильно встановили дозу, тримайте шприц-ручку горизонтально голкою ліворуч, а селектором дози праворуч, як це показано на ілюстраціях нижче.

Щоразу при застосуванні ОптіСет ретельно дотримуйтеся цих інструкцій, щоб забезпечити отримання правильної дози. Якщо Ви в повному обсязі не дотримуватиметеся цих інструкцій, то можете отримати або занадто багато, або занадто мало інсуліну, що може порушити рівні глюкози у Вас в крові.

Можна встановлювати дози від 2 до 40 одиниць з кроком в 2 одиниці. У кожній шприці-ручці міститься кілька доз.

Схематичне зображення шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®

Нова інформація щодо застосування:

• Назва і доза інсуліну надруковані на шприц-ручці.
• Перемикач дозування може повертатися тільки в одному напрямку.

Важлива інформація щодо використання шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®:

• Використовувати нову голку для кожної ін`єкції. Користуватися тільки тими голками, які сумісні зі шприц-ручкою ОптіСет^®.
• Тест на безпеку необхідно виконувати перед кожною ін’єкцією.
• Ніколи не повертати перемикач дозування (не змінювати дозу), якщо кнопка дози витягнута назовні.
• Шприц-ручка призначена особисто Вам, і не слід передавати її іншим особам.
• Якщо ін'єкцію проводить інша особа, їй необхідно бути особливо обережною, щоб уникнути випадкового поранення голкою та інфікування.
• При виникненні проблем з використанням шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^® звернутися до розділу «Усунення проблем».
• Не використовуйте пошкоджену шприц-ручку Лантус^® ОптіСет^® або при наявності сумнівів щодо її правильного фунціонування.
• Завжди мати запасну шприц-ручку Лантус^® ОптіСет^® на випадок втрати або пошкодження.

Поводження зі шприц-ручкою Лантус^® ОптіСет^®

Перед використанням шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^® уважно прочитати інформацію з використання.

1. Визначити необхідну кількість інсуліну.

А. Зняти ковпачок ручки. 

Перевірити маркування на резервуарі інсуліну, щоб упевнитися у тому, що наявний відповідний інсулін.

В. Перевірити етикетку на шприц-ручці Лантус^® ОптіСет^® і на ємності з інсуліном, щоб переконатися, що Ви застосовуєте належний інсулін.

С. Перевірити зовнішній вигляд інсуліну. Розчин інсуліну повинен мати консистенцію води, бути прозорим, безбарвним, без будь-яких видимих оком твердих частинок.

2. Прикріплення голки.

Завжди використовувати нову стерильну голку для кожної ін’єкції. Це допоможе уникнути забруднення, невірного дозування і можливого закупорення голок.

Перед використанням голки уважно ознайомитися з «Інструкцією з користування», яка додається до голок.

A. Зняти захисну етикетку з контейнера голки.

B. Ретельно прикріпити голку разом із її зовнішнім ковпачком точно до прозорого резервуара (вкрутити або натиснути, залежно від типу голки).

• Не прикріплювати голку під нахилом. Це може спричинити її поломку або витікання інсуліну із системи через пошкодження гумової перемички, що призводить до неправильного дозування. При прикріпленні не натискати на голку надто сильно.

3. Тест на безпеку.

Перед кожною ін’єкцією виконувати тест на безпеку.

Завжди прикріплювати нову голку перед виконанням тесту на безпеку.

Цей тест гарантує точність введення дози, оскільки дозволяє:

• переконатися у належному функціонуванні шприц-ручки та голки;
• видалити бульбашки повітря.

А. Переконайтеся у тому, що пускова кнопка натиснута.

B. Вибір дози для проведення контрольного тесту на безпеку.

• Нова шприц-ручка Лантус^®ОптіСет^®, якою раніше не користувалися: для проведення першого тесту на безпеку виробником уже попередньо встановлена доза 8 одиниць. 
• Шприц-ручка Лантус^®ОптіСет^®, яка знаходиться у користуванні: встановіть індикатор дози на цифру 2, повертаючи перемикач дозування (перемикач дозування може повертатися ТІЛЬКИ у напрямку, вказаному надрукованою на ньому стрілкою).

C. Витягнути кнопку дози, наскільки це можливо.

Ніколи не повертати перемикач дозування, якщо кнопка дози витягнута назовні.

Якщо Ви звели кнопку дози з неправильно вибраною дозою, скинути встановлену неправильну дозу, натиснувши на пускову кнопку, і набрати правильну дозу.

D. Зняти зовнішній ковпачок голки. Зберігати його, оскільки він знадобиться для того, щоб від’єднати використану голку від шприц-ручки після ін’єкції. Зняти внутрішній ковпачок голки та викинути його.

E. Тримати інсулінову шприц-ручку так, щоб голка була спрямована вістрям догори.

F. Злегка постукати по резервуару з інсуліном, щоб повітряні бульбашки піднялися догори у напрямку голки. 

G. Натиснути на кнопку дози до упору. Перевірити, чи з’явився інсулін на кінчику голки. 

Можливо, доведеться провести перевірний тест на безпеку кілька разів перед тим, як з’явиться інсулін.

• Якщо інсулін не з’явився на кінчику голки, повторити тест на безпеку два або більше разів. 
• Якщо крапля інсуліну не з`явилася навіть після повторення тесту на безпеку, то, можливо, голка закупорена. Замінити її на нову та спробувати знову. 
• Якщо ж і після заміни голки інсулін не виходить з неї, можливо, шприц-ручка пошкоджена. Не використовувати її.

4. Вибір дози інсуліну.

Ви можете встановити дозу препарату з кроком 2 Од (від 2 до 40 Од.).

Якщо Ви потребуєте дозу понад 40 Од, необхідно ввести її у вигляді двох або більше ін’єкцій.

А. Перевірити,чи достатньо у Вас інсуліну для потрібної дози

• Шкала залишку інсуліну на прозорому резервуарі для інсуліну показує, скільки приблизно інсуліну залишилося у шприц-ручці. Цю шкалу не можна використовувати для встановлення дози інсуліну.
• Якщо чорний поршень знаходиться на початку кольорового обмежувача, це означає, що у шприц-ручці є приблизно 40 одиниць інсуліну.
• Якщо ж чорний поршень знаходиться наприкінці кольорового обмежувача, це означає, що у шприц-ручці є приблизно 20 одиниць інсуліну.

В. Вибрати потрібну Вам дозу за допомогою обертання індикатора дози вперед.

Якщо при обертанні Ви пропустили необхідну дозу:

• однак ще не витягнули кнопку дози ін’єкції назовні, можна продовжувати обертати індикатор дози, поки знову не з’являться цифри, що відповідають потрібній дозі,
• але якщо Ви вже витягли кнопку дози ін’єкції назовні, то перед тим, як знову обертати індикатор дози, необхідно видалити дозу, що вже завантажена у шприц-ручку.

5. Завантаження дози.

А. Щоб завантажити дозу, слід повністю витягнути кнопку дози назовні.

B. Перевірити, чи повністю завантажено потрібну Вам дозу. Пам’ятайте, що кнопка дози зміщується відповідно до кількості інсуліну, що залишився у резервуарі для інсуліну.

• Під час цієї перевірки кнопка дози має силою утримуватися у витягнутому назовні положенні.
• Остання видима широка лінія на кнопці дози показує кількість завантаженого інсуліну. Коли кнопка дози витягнута назовні, видно лише верхню частину цієї широкої лінії.
• На прикладі показано, що завантажено 12 одиниць інсуліну.

o Якщо потрібно 12 одиниць, то можна вводити цю дозу.

o Якщо потрібно більше ніж 12 одиниць, то за допомогою цієї шприц-ручки можна ввести лише 12 одиниць від загальної необхідної дози.

У цьому випадку потрібно зробити наступне:

• Можна ввести дозу, що залишилася у цій шприц-ручці, а потім узяти нову шприц-ручку Лантус^® ОптіСет^® та ввести ту кількість одиниць, якої Вам не вистачає до повної дози
• або взяти нову шприц-ручку та ввести повну дозу.

6. Введення дози

A. Застосовувати саме ту техніку проведення ін`єкції, з якою Вас ознайомив лікар. 

B. Ввести голку у шкіру.

С. Ввести дозу інсуліну, натиснувши на кнопку дози до упору. При цьому можна почути клацання, яке припиниться після повного натискання кнопки дози ін'єкції.

D. Продовжуйте натискати на кнопку дози ін'єкції та повільно рахувати до 10, перш ніж витягнути голку зі шкіри. Це забезпечить введення всієї дози інсуліну.

7. Видалення та знищення голки

Знімайте голку після кожної ін’єкції. Зберігати шприц-ручку Лантус^® ОптіСет^®  без голки. Це допомагає попередити:

• забруднення та/або інфікування;
• надходження повітря і витікання інсуліну, після чого набирання дози може стати неточним.

А. Знову надягнути на голку зовнішній ковпачок та за його допомогою відгвинтити голку від шприц-ручки. Для зменшення ризику випадкового поранення голкою ніколи не замінювати внутрішній ковпачок голки.

• Якщо ін'єкцію Вам робить інша особа, їй необхідно виявляти особливу обережність під час видалення та знищення голки. Для зменшення ризику випадкового поранення голкою та інфікування завжди дотримуйтесь рекомендованих заходів безпеки під час видалення та знищення голки (техніки закривання ковпачка однією рукою).

B. Знищити голку відповідно до рекомендацій лікаря.

C. Знову надягнути ковпачок на шприц-ручку і зберігати ручку до наступного використання.

Інструкції щодо зберігання.

Уважно ознайомитися з інформацією щодо зберігання шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®.

Якщо Ваша шприц-ручка Лантус^® ОптіСет^® зберігається в холодильнику, вийміть її звідти за 1-2 години перед введенням препарату, щоб вона нагрілась до кімнатної температури. Ін`єкційне введення охолодженого інсуліну є більш болісним. 

Використана шприц-ручка Лантус^® ОптіСет^® підлягає знищенню згідно з встановленими правилами.

Догляд

Шприц-ручку Лантус^® ОптіСет^® слід захищати від пилу і бруду.

Шприц-ручку можна чистити зовні, витираючи вологою ганчіркою.

Не замочувати, не мити і не змащувати шприц-ручку, оскільки це може пошкодити її.

Шприц-ручка Лантус^® ОптіСет^® є точною у дозуванні та безпечною у користуванні. Вона вимагає дбайливого поводження з нею. Уникати ситуацій, у яких шприц-ручка Лантус^® ОптіСет^® може пошкодитися. Якщо Ви підозрюєте, що Ваша шприц-ручка пошкоджена, використайте нову.

Побічні реакції

Гіпоглікемія, як правило, є найчастішою побічною реакцією, що спостерігається під час інсулінотерапії. Вона виникає тоді, коли доза введеного інсуліну набагато перевищує потребу у ньому.

Небажані реакції, пов’язані із застосуванням препарату, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наводяться нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення (дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 - < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000).

У кожній з цих груп побічні реакції наведені у порядку зменшення ступеня їх серйозності.

Метаболічні та аліментарні розлади

Тяжкі епізоди гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають неодноразово, можуть стати причиною ураження нервової системи. Тривала або тяжка гіпоглікемія може становити загрозу для життя хворого.

У багатьох пацієнтів появі симптомів, що свідчать про недостатнє надходження глюкози до тканин головного мозку (нейроглікопенія), передують ознаки адренергічної контррегуляції. Як правило, чим більше та швидше знижується рівень цукру в крові, тим більш вираженою є адренергічна контррегуляція та інтенсивніше проявляються симптоми, характерні для цього.

Розлади з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості негайного типу на інсулін виникають рідко. Проявами таких реакцій на інсулін (у тому числі на інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть бути, наприклад, генералізовані реакції з боку шкіри, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензія і шок, які можуть становити загрозу для життя хворого.

Введення препаратів інсуліну може зумовити утворення антитіл до нього. Під час клінічних випробувань у груп пацієнтів, які отримували лікування НПХ інсуліном та інсуліном гларгіном, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У поодиноких випадках через наявність антитіл до інсуліну може виникати потреба у корекції дози, щоб попередити виникнення гіпо- або гіперглікемії.

Розлади з боку органів зору

Значна зміна рівня глюкози у крові може спричинити тимчасове порушення зору внаслідок тимчасової зміни тургору та порушення рефракції кришталика.

Ризик прогресування діабетичної ретинопатії зменшується при досягненні тривалої нормалізації рівня глюкози у крові. Однак інтенсифікація інсулінотерапії із раптовими покращенням глікемічного контролю може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії. У хворих на проліферативну ретинопатію, особливо у тих, яким не проводилася фото коагуляція, епізоди тяжкої гіпоглікемії можуть призвести до виникнення тимчасової втрати зору.

Розлади з боку шкіри та підшкірних тканин

Як і при застосуванні будь-яких інших препаратів інсуліну, у місці ін’єкційного введення може виникати ліподистрофія, внаслідок чого швидкість всмоктування інсуліну у місці ін’єкції зменшується. Постійна зміна місця проведення ін’єкції у межах окремої ін’єкційної ділянки дозволяє зменшити ці явища або попередити їх появу.

Порушення загального стану та реакції у місці введення

До реакцій, що виникають у місці введення, належать почервоніння шкіри, біль, свербіж, кропив'янка, припухлість або запалення. Більшість нетяжких реакцій на інсулін, які виникають в місці введення препарату, зазвичай минають епродовж періоду від кількох днів до кількох тижнів.

Зрідка інсулін може призводити до затримки в організмі натрію та появи набряків, особливо у випадках, коли завдяки посиленню інтенсивності інсулінотерапії вдається покращити глікемічний контроль, який до цього не був адекватним.

Діти та підлітки

Загалом профіль безпеки препарату у дітей та підлітків не відрізняється від його профілю безпеки у дорослих пацієнтів.

У звітах про побічні реакції, отриманих під час постмаркетингового спостереження, повідомлялося про відносно частіше виникнення реакцій у місці введення препарату (біль у місці введення препарату, реакція у місці введення препарату), а також реакцій з боку шкіри (висип, кропив’янка) у дітей та підлітків, порівняно із дорослими.

Дані клінічних досліджень з безпеки застосування препарату дітям віком молодше 2 років наразі відсутні.

Передозування

Симптоми

Передозування інсуліну може призвести до тяжкої, а іноді тривалої гіпоглікемії, яка може бути небезпечною для життя хворого.

Лікування

Нетяжкі випадки гіпоглікемії зазвичай можуть бути скориговані пероральним застосуванням вуглеводів. Може знадобитися також корекція дози лікарського препарату і внесення змін у режим харчування чи фізичної активності.

Більш тяжкі епізоди гіпоглікемії, які супроводжуються комою, судомами або неврологічними порушеннями, вимагають внутрішньом'язового/підшкірного введення глюкагону або внутрішньовенного введення концентрованого розчину глюкози. Оскільки гіпоглікемія може повторитися навіть після явного покращання клінічного стану хворого, необхідними заходами є тривале приймання вуглеводів і спостереження за пацієнтом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Не існує клінічних даних, отриманих у ході контрольованих клінічних досліджень, стосовно застосування інуліну гларгіну у період вагітності. Нечисленні дані щодо застосування цього препарату вагітним жінкам (є дані про 300-1000 випадків вагітності), отримані під час постмаркетингового спостереження, вказують на те, що інсулін гларгін не має шкідливого впливу на перебіг вагітності, а також не спричиняє ані вад розвитку у плода/новонародженого, ані токсичного впливу на нього. Дослідження на лабораторних тваринах не виявили ознак репродуктивної токсичності. Препарат Лантус^® ОптіСет^® можна призначати у період вагітності, якщо у цьому є потреба.

Пацієнткам, хворим на цукровий діабет, що виник до вагітності, або з гестаційним діабетом упродовж усього періоду вагітності дуже важливо підтримувати належний метаболічний контроль. Потреба в інсуліні може зменшуватися протягом І триместру вагітності та, як правило, зростати протягом ІІ та ІІІ триместрів. Одразу після пологів потреба в інсуліні стрімко знижується (збільшується ризик виникнення гіпоглікемії). Тому дуже важливе значення має ретельний контроль рівня глюкози у крові.

Годування груддю. Поки що невідомо, чи виділяється інсулін гларгін у грудне молоко. Виникнення будь-яких метаболічних ефектів, спричинених проникненням інсуліну гларгіну в організм новонародженого/немовля із грудним молоком, не очікується, оскільки інсулін гларгін є пептидом, який у шлунково-кишковому тракті людини розщеплюється на амінокислоти. Однак жінки під час грудного годування можуть потребувати корекції дози препарату та дієти.

Репродуктивна функція.

Дослідження на лабораторних тваринах не виявили безпосереднього шкідливого впливу на репродуктивну функцію.

Діти

Безпека та ефективність препарату Лантус^® ОптіСет^® встановлені у дітей віком від 2 років і старше. У дітей ефективність і безпека препарату Лантус^® ОптіСет^® були продемонстровані тільки при застосуванні препарату ввечері. Через обмежений досвід ефективного та безпечного застосування препарату Лантус^® ОптіСет^® у дітей віком від 2 років, у цій віковій групі препарат можна застосовувати тільки під ретельним медичним наглядом.

Особливості застосування

Лантус^® ОптіСет^® не є препаратом вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. Замість нього у таких випадках рекомендується внутрішньовенне введення звичайного (регуляр) інсуліну.

Якщо у результаті лікування не вдається досягти достатнього контролю рівня глюкози або спостерігаються епізоди гіпо- чи гіперглікемії, перед тим як змінювати дозування препарату, слід перевірити, чи дотримується хворий призначених режиму лікування, місць введення препарату, належної техніки ін’єкційного введення, а також оцінити інші важливі фактори, які впливають на ефективність лікування.

Переведення пацієнта на інший тип або марку інсуліну має відбуватися під ретельним медичним наглядом. Зміни сили дії, марки (виробника), типу (регуляр, НПХ, ленте, тривалої дії тощо), походження (тваринний, людський, аналог людського інсуліну) та/або методу виробництва можуть призвести до необхідності змінити дозу інсуліну.

Введення препаратів інсуліну може викликати утворення антитіл до нього. У поодиноких випадках через наявність антитіл до інсуліну може виникати потреба у корекції дози для профілактики гіпо- або гіперглікемії (див. розділ «Побічні реакції»).

Гіпоглікемія

Час, через який розвивається гіпоглікемія, залежить від профілю дії інсулінів, що застосовуються, і тому може змінюватися при зміні режиму лікування. Унаслідок більш стабільного надходження в організм базального інсуліну при застосуванні препарату Лантус^® ОптіСет^® слід очікувати меншої імовірності виникнення гіпоглікемії у нічний час, тоді як у ранні ранкові години гіпоглікемія є більш імовірною.

Дотримуватися особливої обережності і посилено контролювати рівень глюкози у крові необхідно пацієнтам, у яких напади гіпоглікемії можуть бути особливо небезпечними з клінічної точки зору, як, наприклад, пацієнтам з вираженим стенозом коронарних артерій або кровоносних судин, що постачають кров‘ю головний мозок (ризик серцевих чи мозкових ускладнень гіпоглікемії), а також пацієнтам з проліферативною ретинопатією, яким не проводилася фотокоагуляція (ризик виникнення транзиторної постгіпоглікемічної сліпоти).

Пацієнтам необхідно знати про те, що за певних обставин перші симптоми розвитку гіпоглікемії можуть бути менш помітними. Симптоми, що вказують на розвиток гіпоглікемії, можуть змінюватися, ставати менш вираженими або бути взагалі відсутніми у пацієнтів, які належать до певних груп ризику. Серед них хворі:

• у яких спостерігається значне покращення глікемічного контролю,
• у яких гіпоглікемія розвивається поступово,
• літнього віку,
• що перейшли з інсуліну тваринного походження на людський інсулін,
• з автономною (вегетативною) нейропатією,
• які хворіють на діабет впродовж тривалого періоду часу,
• з психічними розладами,
• які одночасно отримують терапію деякими іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У таких ситуаціях може виникати тяжка гіпоглікемія (можливо, із втратою свідомості) ще до того, як пацієнт зрозуміє, що у нього знизився рівень глюкози у крові.

Оскільки інсулін гларгін при підшкірному введенні діє впродовж тривалого періоду часу, це може призвести до того, що для нормалізації глікемічного стану вимагатиметься більше часу.

Якщо у хворого спостерігається нормальний чи знижений рівень глікозильованого гемоглобіну, це може вказувати на виникнення у нього періодичних недіагностованих (особливо нічних) епізодів гіпоглікемії.

Для зменшення ризику виникнення гіпоглікемії дуже важливими є дотримання пацієнтом дози препарату, режиму харчування, правильне введення інсуліну, а також поінформованість хворого стосовно симптомів гіпоглікемії. Існує ряд факторів, які підвищують схильність до виникнення гіпоглікемії та вимагають ретельного спостереження за станом хворого, а іноді і корекції дози препарату. До них належать:

• зміна місця введення інсуліну,
• підвищення чутливості до інсуліну (наприклад, при усуненні стресових факторів),
• незвичне, надмірне або тривале фізичне навантаження,
• супутнє захворювання (наприклад, блювання, пронос),
• недостатнє харчування,
• пропуск приймання їжі,
• вживання алкоголю,
• деякі порушення ендокринної системи (порушення функції щитоподібної залози, недостатність аденогіпофіза чи кори надниркових залоз) у стадії декомпенсації,
• одночасне застосування деяких інших лікарських засобів.

Супутні захворювання

Наявність супутнього захворювання вимагає посилення контролю за метаболічними показниками. У багатьох випадках показане проведення аналізу сечі на присутність кетонових тіл та часто виникає необхідність у корекції дози інсуліну. Потреба в інсуліні нерідко може зростати. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет І типу, необхідно продовжувати регулярно споживати хоча б невелику кількість вуглеводів, навіть якщо вони здатні приймати лише незначну кількість їжі або зовсім не можуть приймати їжу, або у них виникає блювання. Вони ніколи не повинні припиняти застосування інсуліну повністю.

Користування шприц-ручкою

Перед використанням шприц-ручки ОптіСет^® слід уважно прочитати інструкції з її застосування. ОптіСет^® потрібно використовувати відповідно до рекомендацій, що містяться у цих інструкціях (див. розділ «Інструкція з використання шприц-ручки Лантус^® ОптіСет^®»).

Помилкове введення іншого препарату

Надходили повідомлення про помилкове введення препаратів, коли замість інсуліну гларгіну випадково вводили інші інсуліни, зокрема інсуліни короткої дії. Перед кожною ін’єкцією слід перевіряти етикетку на інсуліні, щоб уникнути помилкового введення замість інсуліну гларгіну інших інсулінів.

Комбінація препарату Лантус^® ОптіСет^® з піоглітазоном

Про випадки серцевої недостатності повідомлялося при застосуванні піоглітазону у поєднанні з інсуліном, особливо у пацієнтів, які перебували під ризиком розвитку серцевої недостатності. Це повинно враховуватися при розгляді можливості проведення лікування комбінацією піоглітазону та препарату Лантус^® ОптіСет^®. При застосуванні цієї комбінації пацієнти мають бути під наглядом через можливість виникнення ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла і набряку. При будь-якому погіршенні кардіологічних симптомів застосування піоглітазону необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість його реакції можуть порушуватися внаслідок виникнення гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, унаслідок зорових розладів. Це може бути небезпечним у тих ситуаціях, коли ці якості є особливо важливими (наприклад, під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами).

Пацієнтам необхідно порадити вживати необхідних запобіжних заходів з метою уникнення гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це є особливо важливим для тих пацієнтів, у яких перші ознаки розвитку гіпоглікемії є слабко вираженими або взагалі відсутні, а також для тих хворих, у яких гіпоглікемія виникає досить часто. Слід ретельно зважити, чи варто сідати за кермо або працювати з механізмами у такому стані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Існує ряд речовин, які впливають на метаболізм глюкози, а отже, їх застосування може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну.

До речовин, які можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та збільшувати схильність до виникнення гіпоглікемії, належать пероральні протидіабетичні лікарські засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламідні протимікробні засоби.

До речовин, які можуть послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну, належать кортикостероїди, даназол, діазоксид, сечогінні засоби, глюкагон, ізоніазид, естрогени та прогестини, похідні фенотіазину, соматропін, препарати-симпатоміметики епінефрин (адреналін), сальбутамол, тербуталін), гормони щитовидної залози, атипові антипсихотичні лікарські засоби (наприклад, клозапін та оланзапін) та інгібітори протеаз.

Бета-блокатори, клонідин, солі літію або алкоголь можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну. Пентамідин може викликати гіпоглікемію, після якої іноді настає гіперглікемія.

Крім того, під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції можуть слабшати або зовсім зникати.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Інсулін гларгін розроблений як аналог інсуліну людини, який має низьку розчинність у нейтральному середовищі. У препараті Лантус^® ОптіСет^® він є повністю розчинним завдяки кислому середовищу розчину для ін’єкцій (рН 4). Після введення у підшкірні тканини кислий розчин нейтралізується, що призводить до виникнення мікропреципітатів, з яких постійно вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну, що забезпечує плавний (без піків) та передбачуваний профіль кривої залежності «концентрації–час», а також більш тривалу дію препарату.

Інсулін гларгін метаболізується до 2 активних метаболітів – M1 та M2 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Зв’язування з інсуліновим рецептором: Результати досліджень in vitro свідчать про те, що афінність інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 і M2 до інсулінового рецептору людини подібна до афінності людського інсуліну.

Зв’язування з рецептором ІФР-1 (інсуліноподібного фактору росту 1): афінність інсуліну гларгіну до рецептору ІФР-1 приблизно у 5-8 разів вища за афінність людського інсуліну (але приблизно у 70-80 разів нижча, ніж афінність ІФР-1 до цього рецептору), у той час як метаболіти M1 і M2 зв’язуються з рецептором ІФР-1 з афінністю, дещо нижчою за афінність людського інсуліну.

Загальна терапевтична концентрація інсуліну (інсуліну гларгіну та його метаболітів), що визначалася у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, була значно нижчою за ту, яка була б необхідною для напівмаксимального зв’язування з рецептором ІФР-1 та для наступної активації мітогенно-проліферативного механізму, який запускається рецептором ІФР-1. Ендогенний ІФР-1 у фізіологічних концентраціях може активувати мітогенно-проліферативний механізм; проте терапевтичні концентрації інсуліну, які використовуються при інсулінотерапії, в тому числі при терапії інсуліном Лантус^® ОптіСет^®, значно нижчі за фармакологічні концентрації, необхідні для активації ІФР-1-опосередкованого механізму.

Найважливішою дією інсуліну, у тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок стимуляції його споживання периферичними тканинами, зокрема скелетними м’язами та жировою тканиною, а також пригнічення утворення глюкози у печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка.

Клініко-фармакологічні дослідження довели еквівалентність однакових доз інсуліну гларгіну та інсуліну людини після внутрішньовенного введення цих препаратів. Як і при застосуванні будь-яких інсулінів, на характер дії інсуліну гларгіну у часі можуть впливати фізична активність та інші чинники.

Дослідження із застосуванням методу фіксації еуглікемічого стану, які проводилися на здорових добровольцях і хворих на цукровий діабет І типу, продемонстрували, що, на відміну від НПХ (нейтрального протаміну Хагедорна) інсуліну, початок дії інсуліну гларгіну після підшкірного введення настає пізніше, препарат діє плавно, не викликаючи появи піків концентрації глюкози у крові, а тривалість його дії пролонгована.

Результати одного з досліджень серед пацієнтів наведені на графіку нижче.

Профіль активності у хворих на цукровий діабет І типу.

Час (години), який пройшов після підшкірної ін’єкції

Кінець періоду спостереження

*- визначена як кількість глюкози, введеної для підтримки постійного рівня глюкози у плазмі крові(щогодинні середні показники).

Більша тривалість дії підшкірно введеного інсуліну гларгіну безпосередньо пов’язана із повільнішою абсорбцією, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Характер дії у часі інсуліну та його аналогів, таких як інсулін гларгін, може мати значну міжіндивідуальну та інтеріндивідуальну варіабельність.

У клінічних випробуваннях після внутрішньовенного введення інсуліну гларгіну та інсуліну людини симптоми гіпоглікемії або контррегуляції гормональної відповіді були аналогічними у здорових добровольців та хворих на цукровий діабет І типу.

Вплив інсуліну гларгіну (який вводився 1 раз на добу) на перебіг діабетичної ретинопатії оцінювався під час відкритого п‘ятирічного випробування, препаратом порівняння у якому слугував НПХ інсулін (вводили 2 рази на добу), що проводилося серед 1024 пацієнтів, хворих на цукровий діабет ІІ типу, у яких спостерігалося прогресування ретинопатії на 3 та більше пункти за шкалою, що застосовувалася у дослідженні «Раннє лікування діабетичної ретинопатії» (Early Treatment Diabetic Retinopathy Study (ETDRS)). Прогресування оцінювалося за допомогою фотографування очного дна. Значної різниці між прогресуванням діабетичної ретинопатії при введенні інсуліну Лантус® та НПХ інсуліну не було виявлено.

Діти та підлітки

Під час рандомізованого контрольованого клінічного дослідження діти (віком від 6 до 15 років), хворі на діабет І типу (n = 349), упродовж 28 днів отримували інсулінотерапію у базально-болюсному режимі, при якому перед кожним прийманням їжі вводили звичайний людський інсулін. Інсулін гларгін вводили 1 раз на ніч, а НПХ інсулін вводився один або два рази на день. У обох групах вплив на рівень глікозильованого гемоглобіну та частоту виникнення гіпоглікемії, що супроводжувалася клінічними проявами, був аналогічним, проте зниження рівня глюкози у плазмі крові натщесерце, порівняно з початковим показником, було більшим у групі, яка отримувала інсулін гларгін, порівняно із групою, що отримувала НПХ. Також у групі, що отримувала інсулін гларгін, тяжкість гіпоглікемії була меншою. 143 пацієнти із тих, які отримували інсулін гларгін під час цього дослідження, продовжили лікування інсуліном гларгіном у межах неконтрольованого продовження цього дослідження, середня тривалість подальшого спостереження у якому становила 2 роки. При продовженні лікування інсуліном гларгіном жодних сигналів, які б свідчили про небезпеку, не було отримано.

Також було проведено перехресне порівняльне дослідження інсуліну гларгіну плюс інсулін ліспро та НПХ інсуліну плюс звичайний людський інсулін (кожен вид лікування застосовували упродовж 16 тижнів випадковим чином) у 26 підлітків, хворих на діабет ІІ типу віком від 12 до 18 років. Як і у описаному вище дослідженні серед дітей, зниження рівня глюкози у крові натщесерце, порівняно з початковим рівнем, було вище у групі, що отримувала інсулін гларгін, порівняно із групою, у якій вводився НПХ /звичайний людський інсулін. Зміни рівня HbA1c гемоглобіну порівняно з початковим рівнем були аналогічними в обох групах, проте нічні глікемічні показники були достовірно вищими у групі, що отримувала інсулін гларгін/інсулін ліспро, ніж у групі НПХ інсулін/звичайний інсулін, при цьому середні найнижчі показники становили 5.4 мМ та 4.1 мМ. Відповідно і частота виникнення нічної гіпоглікемії становила 32% у групі, що отримувала інсулін гларгін/інсулін ліспро, та 52% у групі НПХ інсулін/звичайний інсулін.

Було проведено 24-тижневе дослідження у паралельних групах, в якому взяли участь 125 дітей з цукровим діабетом 1 типу віком від 2 до 6 років, де інсулін гларгін, що призначався один раз на добу вранці, порівнювався із НПХ-інсуліном, що призначався один або два рази на добу у якості базального інсуліну. Учасники обох груп дослідження отримували болюсні ін’єкції інсуліну перед прийомом їжі.

Головна мета дослідження – продемонструвати, що НПХ інсулін принаймні не має переваг перед інсуліном гларгіном стосовно сукупного ризику гіпоглікемій, – досягнута не була, і на фоні застосування інсуліну гларгіну спостерігалася тенденція до збільшення частоти гіпоглікемічних подій [співвідношення частоти в групах застосування інсуліну гларгіну: НПХ (95% ДІ) = 1,18 (0,97-1,44)].

Показники рівнів глікозильованого гемоглобіну та глюкози в крові в обох досліджуваних групах були подібними. Жодних нових даних щодо безпечності досліджуваних препаратів у цьому дослідженні не спостерігалося.

Фармакокінетика.

Порівняння концентрації інсуліну в плазмі крові у здорових добровольців та у хворих на цукровий діабет вказувало на більш повільну та тривалішу абсорбцію, а також продемонструвало відсутність піку активності після підшкірної ін’єкції інсуліну гларгіну порівняно з НПХ інсуліном людини. Таким чином, отримані концентрації інсуліну гларгіну повністю відповідали профілю фармакодинамічної активності препарату у часі. На графіку, наведеному вище, продемонстрований профіль активності інсуліну гларгіну та НПХ інсуліну у часі.

При введенні інсуліну гларгіну 1 раз на добу рівноважна концентрація досягається вже через 2 - 4 дні після першої ін’єкції.

При внутрішньовенному введенні періоди напіввиведення інсуліну гларгіну та інсуліну людини були цілком порівнюваними.

Після підшкірної ін’єкції інсуліну Лантус^® ОптіСет^® у пацієнтів з цукровим діабетом інсулін гларгін швидко метаболізується на карбоксильному кінці бета-ланцюга з утворенням двох активних метаболітів – M1 (21A-гліцин-інсулін) і M2 (21A-гліцин-дес-30B-треонін-інсулін). У плазмі крові головною циркулюючою сполукою є метаболіт М1. Експозиція М1 зростає пропорційно введеній дозі інсуліну Лантус^® ОптіСет^®. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дані свідчать про те, що ефект підшкірної ін’єкції інсуліну Лантус^® ОптіСет^® пов’язаний переважно із експозицією М1. Інсулін гларгін та метаболіт М2 у більшості учасників досліджень не виявлялися, а коли їхній вміст можна було визначити, їхні концентрації не залежали від введеної дози інсуліну Лантус^® ОптіСет^®.

У клінічних дослідженнях при аналізі підгруп, сформованих за віком і статтю, не було виявлено різниці у показниках безпечності та ефективності між пацієнтами, які отримували інсулін гларгін, та досліджуваною популяцією у цілому.

Діти та підлітки

Фармакокінетика препарату у дітей віком від 2 до менш ніж 6 років з цукровим діабетом 1 типу оцінювалася в одному клінічному дослідженні (див. розділ «Фармакодинаміка»). У дітей, які отримували інсулін гларгін, проводилося визначення мінімальних рівнів інсуліну гларгіну та його головних метаболітів (М1 і М2) в плазмі крові, за результатами якого було встановлено, що закономірності змін концентрацій в плазмі крові подібні до таких у дорослих, і не було виявлено жодних доказів на користь кумуляції інсуліну гларгіну або його метаболітів при тривалому застосуванні препарату.

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин.

Несумісність

Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами. Дуже важливо пересвідчитися у тому, що шприци не містять залишків будь-якого іншого матеріалу.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого використання шприц-ручки 

Цей лікарський засіб слід зберігати протягом максимум 4 тижнів при температурі не вище +25 °C у захищеному від джерел прямого тепла та прямого світла місці.

Шприц-ручки, які перебувають у використанні, не слід зберігати у холодильнику.

Після кожної ін’єкції шприц-ручку слід знову закривати ковпачком з метою захисту від світла.

Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях!

Шприц-ручки, що не перебувають у використанні

Зберігати при температурі +2°C - +8°C.

Не заморожувати!

Не допускати контакту з морозильним відділенням або накопичувачами холоду.

Зберігати шприц-ручку у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від світла.

Шприц-ручки, що перебувають у використанні

Умови зберігання див. у розділі «Термін придатності».

Упаковка

№ 5: по 3 мл у картриджі, вмонтованому в одноразову шприц-ручку (без голок для ін‘єкцій); по 5 шприц-ручок у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Місцезнаходження

Індустріпарк Хьохст, Д-65926 Франкфурт-на-Майні, Німеччина/ Industriepark Hoechst, D-65926 Frankfurt am Main, Germany.

Власник торгової ліцензії

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна.