Ламотриджин Сандоз

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: lamotrigine; 6-(2,3-дихлорфеніл)-1,2,4-триазин-3,5-діамін;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, білого або майже білого кольору;

Склад

1 таблетка містить 25 мг, 50 мг, 100 мг або 200 мг ламотриджину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон КЗ0, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ламотриджин – протисудомний засіб, механізм дії якого пов’язаний з блокуванням потенціалозалежних натрієвих каналів пресинаптичної мембрани. Це спричиняє до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, в першу чергу, – глутамату – амінокислоти, що відіграє важливу роль у формуванні епілептичного нападу.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 - 3 год. Час досягнення максимальних концентрацій препарату в плазмі незначно подовжується після прийому їжі, але ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Зв’язування з білками крові – 55%. Об’єм розподілу становить приблизно 0,9 - 1,2 л/кг.

Ламотриджин активно метаболізується, головним метаболітом є N-глюкуронід. У середньому період напіввиведення у дорослих становить 29 год. Фармакокінетика – лінійна.

Виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів та частково в незміненому вигляді, переважно з сечею. У дітей період напіввиведення менше, ніж у дорослих. При дослідженні суб’єктів із синдромом Джильберта (дефіцит глюкуронілтрансферази) було показано, що в середньому кліренс знижується на 32% порівняно з контрольною групою. Період напіввиведення знижується приблизно до 14 год при прийомі ензим-індукуючих препаратів, таких як карбамазепін