Кутенза пластырь н/к №1 в пак в компл с гелем:

Склад

діюча речовина: капсаїцин;

кожні 280 см² пластиру нашкірного містять капсаїцину 179 мг, що відповідає 640 мкг капсаїцину на 1 см² пластиру (8 % w/w);

допоміжні речовини: пластир нашкірний: силіконовий клей BIO-PSA-4201; силіконовий клей BIO-PSA-4301; діетиленгліколю моноетиловий ефір; силіконова олія, 12500 сСт; етилцелюлоза, н-гептан;

гель для очищення: макрогол 300, карбомер, вода очищена, пелети натрію гідроксиду (Е 524), динатрію едетат, бутилгідроксіанізол (Е 320).

Лікарська форма

Пластир нашкірний.

Основні фізико-хімічні властивості: пластир нашкірний: прозорий пластир зі знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом; на зовнішньому боці нанесено маркування «капсаїцин 8 %»;

гель для очищення: від прозорого до опалесціювального, безбарвний, прозорий, напівтвердий, без механічних включень.

Пластир має розміри 14 см х 20 см (280 см²) і складається з адгезивного шару, що містить діючу речовину, та зовнішнього поверхневого підтримуючого шару. Адгезивний шар покритий знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом, без маркування, вкритою антиадгезивним матеріалом. На зовнішньому боці підтримуючого шару нанесено маркування «капсаїцин 8 %».

Фармакотерапевтична група

Анестетики, інші місцеві анестетики.

Код АТХ N01B X04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Капсаїцин або 6-ноненамід, N-[(4-гідрокси-3-метоксифеніл)метил]-8-метил, (6Е), є високоселективним агоністом ванілоїдних рецепторів 1 типу з транзиторним рецепторним потенціалом (TRPV1). Первинний ефект капсаїцину полягає в активації TRPV1-вивільнюючих ноцицепторів шкіри, що спричинює відчуття печіння та еритему внаслідок активації вазоактивних нейропептидів.

Внаслідок дії капсаїцину ноцицептори шкіри стають менш чутливими до різного роду подразників. Ефект післядії капсаїцину часто називають десенсибілізацією, що, як вважається, лежить в основі усунення больових відчуттів. Це не впливає на інші відчуття, що генеруються нервами шкіри, які не продукують TRPV1, включаючи здатність відчувати механічні подразники та вібрацію. Зміни ноцицепторів шкіри внаслідок дії капсаїцину є зворотними. У здорових добровольців було відмічено, що нормальна функція (можливість відчувати біль) відновлюється через декілька тижнів.

Клінічна ефективність та безпека

Ефективність разової аплікації Кутензи протягом 30 хв на стопах була продемонстрована в ході контрольованих клінічних досліджень за участі пацієнтів з ВІЛ-асоційованою нейропатією. Ефективність разової аплікації Кутензи протягом 60 хв на інших ділянках шкіри була продемонстрована під час контрольованих клінічних дослідженнях за участі пацієнтів з постгерпетичною невралгією. Зменшення больових відчуттів спостерігалося вже протягом першого тижня лікування в пацієнтів з постгерпетичною нейропатією, на другому тижні лікування у пацієнтів з ВІЛ-асоційованою нейропатією та на третьому тижні у пацієнтів з болючою діабетичною периферичною нейропатією. Для всіх трьох етіологій ефективність підтримувалась впродовж усього дослідження протягом 12 тижнів.

Для пацієнтів з болючою діабетичною периферичною нейропатією ефективність показана в клінічних дослідженнях, що проводились протягом 52 тижнів.

Профіль безпеки Кутензи в пацієнтів з діабетом відповідає даним, що відмічалися у пацієнтів без діабету.

Ефективність Кутензи була продемонстрована як при застосуванні окремо, так і в комбінації з системними засобами для лікування нейропатичного болю.

Фармакокінетика.

Капсаїцин, що міститься в препараті Кутенза, призначений для дії на шкіру. Дані досліджень in vitro (розчинення діючої речовини та дослідження її проникнення через шкіру) продемонстрували, що швидкість вивільнення капсаїцину протягом часу аплікації є лінійною. Виходячи з досліджень in vitro, приблизно 1 % капсаїцину абсорбується у шари епідермісу та дерми в результаті аплікації протягом 1 години. Оскільки кількість капсаїцину, що вивільнюється з пластиру протягом 1 години, прямо пропорційна поверхні, на якій проводиться аплікація, ця кількість відповідає максимальній теоретичній дозі на 1000 см² і становить приблизно 7 мг. Якщо припустити, що кожні 1000 см² пластиру доставляють приблизно 1 % капсаїцину людині з масою тіла 60 кг, то максимальна теоретична експозиція капсаїцину становитиме приблизно 0,12 мг/кг кожні 3 місяці.

Згідно з даними Наукового комітету з продуктів харчування ЄС, середньостатистичний європеєць споживає капсаїцин у кількості 1,5 мг на добу (0,025 мг/кг на добу для людини з масою тіла 60 кг), а максимальна експозиція при споживанні їжі становить від 25 до 200 мг на добу (до 3,3 мг/кг на добу для людини з масою тіла 60 кг).

Дані фармакокінетики в людини продемонстрували тимчасову низьку (<5 нг/мл) системну експозицію капсаїцину приблизно в однієї третини пацієнтів з постгерпетичною невралгією, 3 % пацієнтів з больовою діабетичною невропатією та відсутність системної експозиції у пацієнтів з ВІЛ-асоційованою невропатією після 60-хвилинних аплікацій Кутензи. Дані щодо аплікацій протягом 30 хв відсутні. Загалом, кількість пацієнтів з постгерпетичною невралгією, у яких спостерігалася системна експозиція капсаїцину, збільшувалася зі збільшенням площі, на якій проводилися аплікації, та часу, протягом якого вони проводилися. Найбільша концентрація капсаїцину одразу після зняття пластиру, що визначалася у пацієнтів, тривалість аплікації в яких становила 60 хв, була на рівні 4,6 нг/мл. Протягом 3-6 годин спостерігалася чітка тенденція до зменшення найвищих рівнів, що визначались одразу після зняття пластиру Кутенза. У жодного з пацієнтів не відзначалася наявність метаболітів.

Аналіз фармакокінетики у групах пацієнтів, яким аплікації проводили протягом 30 та 90 хв, вказував на те, що максимальні концентрації капсаїцину у плазмі досягалися протягом приблизно 20 хв після зняття пластиру і дуже швидко зменшувались, а середній період напіввиведення становив приблизно 130 хв.

Показання

Лікування периферичного невралгічного болю у дорослих пацієнтів, в складі монотерапії або в комбінації з іншими препаратами для лікування болю.

Протипоказання

Реакції гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Офіційних досліджень взаємодії з іншими препаратами не проводили, за винятком того, що при застосуванні Кутензи відмічалася незначна системна абсорбція препарату.

Особливості застосування

Лікарі повинні використовувати нітрилові рукавички під час накладання пластирів та очищенні ділянок шкіри, на які були накладені пластирі (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Огляд шкіри

Кутензу слід наносити лише на суху, інтактну (непошкоджену) шкіру. Не можна наносити пластир на шкіру обличчя, ділянки шкіри голови вище росту волосся та/або у безпосередній близькості до слизових оболонок. У пацієнтів з болем при периферичній діабетичній нейропатії, перед кожним нанесенням пластиру необхідно ретельно оглянути стопи та при наступних клінічних оглядах визначити чи пошкодження шкіри відносяться до існуючої нейропатії та судинної недостатності.

Сенсорна функція

Після застосування пластиру Кутенза відмічалося зниження чутливості. Зниження чутливості зазвичай помірне та оборотне (включаючи подразники теплом та гострим предметом). Хоча під час проведення клінічних досліджень у пацієнтів із болем внаслідок діабетичної нейропатії відмічався одиничний випадок персистуючої гіпоестезії. В даному випадку не можна виключити наявність причинно-наслідкового зв’язку із застосуванням лікарського засобу Кутенза. Слід дотримуватись обережності стосовно пацієнтів із зниженою чутливістю стоп та пацієнтів, в яких відмічається підвищений ризик цих змін чутливості. У всіх пацієнтів із існуючими порушеннями чутливості необхідно клінічно оцінити прояви втрати чутливості перед кожним нанесенням Кутензи. Якщо відмічається втрата чутливості або погіршується перебіг, доцільність застосування лікарського засобу слід переглянути.

Моніторинг та лікування реакцій в місці аплікації пластиру

Такі транзиторні реакції в місці аплікації пластиру, як печіння, біль, почервоніння та свербіж є частими або дуже частими. Крім того, в пацієнтів, які застосовували пластир, відмічалися випадки опіків, у тому числі опіки другого ступеня (див. розділ «Побічні реакції»). У пацієнтів, в яких відмічається сильний біль, пластир слід зняти та перевірити стан шкіри для виключення хімічного опіку.

Ненавмисна експозиція

У випадку контакту Кутензи з ділянками шкіри, на які його випадково нанесли, на них слід нанести гель для очищення принаймні на 1 хв, а потім видалити його за допомогою сухої марлі, видаливши усі залишки капсаїцину зі шкіри. Після видалення гелю для очищення ділянку шкіри слід обережно промити водою з милом. У разі виникнення печіння в очах, шкірі або в дихальних шляхах постраждалого слід вивести із приміщення, в якому це відбулося. Очі та слизові оболонки промити водою. У випадку дихальної недостатності необхідно надати відповідну медичну допомогу.

Підвищення артеріального тиску

Через посилення болю під час лікування може виникати короткочасне підвищення артеріального тиску (в середньому не більше ніж на 8 мм. рт. ст.) під час або через короткий період після застосування пластиру. Під час процедури необхідно контролювати артеріальний тиск. Перед початком лікування Кутензою пацієнтів з нестабільним або погано контрольованим артеріальним тиском або недавно перенесеним серцевим нападом слід враховувати ризик розвитку у них побічних реакцій з боку серцево-судинної системи внаслідок стресового фактору, яким є сама процедура. Слід дотримуватись особливої обережності пацієнтам з діабетом та супутніми коронарними судинними захворюваннями, гіпертензіями та серцево-судинною вегетативною нейропатією.

Дискомфорт внаслідок застосування

Пацієнтам, в яких виникає біль під час чи після нанесення пластиру, необхідно забезпечити підтримуюче лікування такими засобами, як місцеве охолодження чи пероральні анальгетики (тобто короткий курс опіоїдів).

Пацієнти, які вживають великі дози опіоїдів, можуть не реагувати на пероральні опіоїдні анальгетики, які іноді застосовують для усунення гострих больових відчуттів під час або після лікувальної процедури. У пацієнтів з високою толерантністю до опіоїдів перед початком лікування Кутензою необхідно зібрати детальний анамнез.

Гель для очищення

Гель для очищення Кутензи містить бутилгідроксіанізол, що може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Дані щодо впливу на вагітних жінок відсутні або їх обмежена кількість.

Виходячи з фармакокінетичних показників у людини, що демонструють незначну короткочасну системну дію капсаїцину, існує дуже низька вірогідність того, що Кутенза підвищує ризик виникнення вад розвитку при застосуванні вагітним жінкам. Незважаючи на це, слід з обережністю застосовувати препарат у вагітних жінок.

Годування груддю

Невідомо чи капсаїцин/метаболіти проникають в грудне молоко. Доступні дані фармакодинаміки/токсикологічні дані показують екскрецію капсаїцину/метаболітів в грудне молоко. Ризик впливу на новонародженого/немовля виключити неможливо. Під час застосування Кутензи слід припинити годування груддю.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу на фертильність. Дослідження репродуктивної токсичності у щурів показують зниження числа та відсотку рухомих сперматозоїдів та числа вагітностей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив лікарського засобу Кутенза на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами відсутній або незначний.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб Кутенза повинен наносити лікар або медичний персонал під наглядом лікаря.

Кутензу наносять на найболючіші ділянки шкіри (використовується не більше 4 пластирів). Болюча ділянка має бути визначена лікарем та позначена на шкірі. Кутензу слід наклеювати на інтактну, неподразнену, суху шкіру і залишати на цьому місці протягом 30 хв на стопах (наприклад, при ВІЛ-асоційованій нейропатії, болючій діабетичній периферичній нейропатіїй) та на 60 хв на інших ділянках тіла (наприклад, при постгерпетичній невралгії). Лікування із застосуванням Кутензи можна повторювати кожні 90 днів у разі постійного відновлення больових відчуттів.

Для зменшення потенційного дискомфорту, пов’язаного з накладанням пластиру, перед накладанням пластиру Кутенза ділянку шкіри можна попередньо обробити місцевим анестетиком чи прийняти всередину пероральні анальгетики. Місцевим анестетиком слід обробити всю поверхню, на яку буде накладено Кутензу, а також ділянку розміром 1-2 см, що оточує цю поверхню. Місцевий анестетик чи пероральний анальгетик слід застосовувати відповідно до їх інструкції для медичного застосування. Під час клінічних досліджень пацієнтам попередньо наносили місцево лідокаїн (4%), лідокаїн (2,5%)/прилокаїн (2,5%) чи застосовували трамадол в дозі 50 мг. Перед застосуванням Кутензи місцевий анестетик необхідно змити водою, шкіру ретельно вимити та висушити.

Застереження, яких необхідно дотримуватись перед застосуванням чи при застосуванні лікарського засобу.

Кожен раз при роботі з пластиром нашкірним Кутенза або під час очищення ділянки шкіри, на яку він накладається, слід використовувати нітрилові рукавички. Латексні рукавички при цьому використовувати не можна, оскільки вони не забезпечують належного захисту. Слід розглянути питання щодо використання маски та захисних окулярів, особливо при знятті пластиру.

Дані застереження необхідно брати до уваги для уникнення випадкового контакту з пластирем чи іншими матеріалами, що можуть контактувати з зоною, що містить діючу речовину. Це може спричинити транзиторну еритему та відчуття печіння (слизові оболонки зазвичай чутливіші), біль в очах, подразнення очей та горла, кашель.

Пластирі потрібно розміщувати на достатній відстані від очей або слизових оболонок.

За необхідності волосся на ділянці, на яку буде наклеєно пластир, потрібно підстригти (але не голити) для поліпшення прилипання пластиру. Цю ділянку (ділянки) слід обережно вимити з милом та водою. Після підстригання волосся та промивання шкіру слід ретельно висушити.

Спосіб застосування.

Призначений для нашкірного застосування.

Інструкція для використання.

Кутенза - пластир для одноразового використання, форму та розмір якого можна вирізати відповідно до форми та розміру ділянки шкіри, на яку його буде накладено. Необхідний клаптик слід вирізати до зняття захисної плівки. Захисну плівку можна знімати лише перед самим моментом накладання пластиру. Захисна плівка має діагональний зріз для того, щоб полегшити її зняття. Захисну плівку потрібно зняти та скласти і адгезивною стороною пластиру, на якому міститься маркування, накласти на передбачену для цього ділянку шкіри. Пластир слід залишити на місці, на яке його було наклеєно. Захисну плівку слід повільно й обережно зняти з адгезивної сторони пластиру пальцями однієї руки, одночасно приклеюючи пластир на шкіру за допомогою пальців другої руки, забезпечуючи повний контакт між пластирем та шкірою, без утворення бульбашок повітря та вологості.

При нанесенні на стопи пластир Кутенза можна загорнути довкола дорсальної, латеральної та підошовної поверхні кожної стопи для повного покриття необхідної зони.

Щоб забезпечити щільний контакт Кутензи з поверхнею шкіри, можна використати бандаж з еластичного бинта або марлеву пов’язку.

Пластирі Кутенза слід знімати обережно та повільно, складаючи їх адгезивною стороною всередину з метою зменшення ризику розпилення капсаїцину в повітрі. Після зняття пластиру слід нанести на ділянку шкіри, на яку він був накладений, достатню кількість гелю для очищення і залишити його принаймні на 1 хв. Гель для очищення слід витерти сухою марлею, видаливши усі залишки капсаїцину зі шкіри. Після видалення гелю для очищення ділянку шкіри слід обережно промити водою з милом.

Гострий біль під час та після процедури слід усувати за допомогою місцевого охолодження (наприклад холодного компресу) або шляхом застосування пероральних анальгетиків (наприклад опіоїдів короткої дії).

Пацієнти з порушенням функції нирок та/або печінки.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок не потрібно корегувати дозу.

Діти.

Безпека та ефективність лікарського засобу Кутенза не оцінювалась у дітей (віком до 18 років) у зв’язку з відсутністю даних.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося. Аплікації Кутензи проводить лікар або їх проводять під наглядом лікаря. У цьому випадку передозування навряд чи можливе. Передозування може супроводжуватися тяжкими реакціями у місці накладання пластиру, наприклад болем, еритемою або свербежем. При підозрі на передозування пластирі слід обережно зняти, нанести гель для очищення на 1 хв, а потім видалити його сухою марлею і обережно промити ділянку шкіри водою з милом. У разі необхідності слід вжити підтримуючих заходів. Антидоту до капсаїцину немає.

Побічні реакції

З 1826 пацієнтів, які застосовували лікарський засіб Кутенза в рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях, у 1089 повідомлялося про побічні реакції (59,6%), що розглядалися дослідником як реакції, що мають зв'язок із застосуванням Кутензи. Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як тимчасове відчуття печіння у місцях наклеювання пластиру, біль, еритема та свербіж. Ці побічні реакції швидко минали без будь-якого втручання і були слабкими або помірними. В контрольованих дослідженнях припинення застосування пластиру внаслідок виникнення побічних реакцій відмічалося в 2% пацієнтів в групі, які отримували Кутензу, та в 0,9% - в контрольній групі.

Нижче в таблиці усі побічні реакції, частота яких була вища, ніж у групі контролю, і які виникли більше ніж у одного пацієнта в ході контрольованих клінічних досліджень за участі пацієнтів з постгерпетичною невралгією та больовою ВІЛ-асоційованою невралгією, больовою діабетичною периферичною нейропатією, представлені згідно з класами систем органів і за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) та невідомо (неможливо оцінити частоту за доступними даними).

У межах кожної групи побічні реакції представлені в порядку зменшення їх серйозності.

Опис вибраних побічних реакцій

Під час клінічних досліджень за участі здорових добровольців відзначалися незначні тимчасові зміни при визначенні температурної чутливості (1-2 ºС) та тактильної чутливості (при поколюванні гострим предметом).

Термін придатності

4 роки.

Після відкриття пакета Кутензи препарат слід застосувати протягом 2 годин.

Умови зберігання

Пластир нашкірний зберігати у горизонтальному положенні в оригінальному пакеті у комплекті з гелем для очищення в картонній коробці.

Пластир нашкірний у комплекті з гелем для очищення зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Пластир нашкірний зі знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом у пакеті у комплекті з гелем для очищення в тубі з поліетилену; пластир розмірами 14 см х 20 см (280 см²) та гель для очищення ємністю 50 г у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ДжіПі Грензах Продакшнс ГмбХ, Німеччина / GP Grenzach Productions GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

ДжіПі Грензах Продакшнс ГмбХ, Німеччина: Еміль-Барелл-Штрассе 7, Д-79639 Грензах-Вілен, Німеччина / Emil-Barell-Strasse 7, D-79639 Grenzach-Wyhlen, Germany.

У випадку виникнення побічних ефектів просимо направляти інформацію до представництва Астеллас Фарма Юроп Б. В., на адресу 04050 м. Київ, вул. Пимоненка, 13, кор. 7-В, офіс 41, тел.044 490 68 25, факс. 044 490 68 26.